ezetymib całkowity
Ezetymib to lek hipolipemizujący, który działa poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Mechanizm działania obejmuje blokowanie białka transportującego cholesterol (NPC1L1) w rąbku szczoteczkowym jelita, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania cholesterolu pokarmowego i żółciowego.
Stosowany w monoterapii ezetymib obniża stężenie cholesterolu całkowitego o 10-15% oraz cholesterolu LDL o 15-20%. Szczególnie wartościowe jest połączenie ezetymibu ze statyną, które zapewnia synergistyczny efekt redukcji cholesterolu LDL sięgający 50-60%. Taka terapia skojarzona umożliwia osiągnięcie celów terapeutycznych u pacjentów, którzy nie odpowiadają wystarczająco na monoterapię statyną.
Ezetymib jest dobrze tolerowany, a najczęstsze działania niepożądane to bóle mięśniowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i podwyższenie enzymów wątrobowych. Lek ten jest szczególnie przydatny u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, nietolerancją statyn lub jako uzupełnienie terapii statynami, gdy nie osiągnięto docelowych wartości cholesterolu całkowitego i LDL.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva, łączący rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a u pacjentów z niewydolnością nerek nawet 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib. Inhibitory proteaz (np. atazanawir z rytonawirem) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki rozuwastatyny, jednak produkt złożony nie jest zalecany do rozpoczynania takiego leczenia. Dodatkowo, inhibitory białek transportowych OATP1B1 i BCRP mogą podnosić stężenia rozuwastatyny, zwiększając ryzyko miopatii. Gemfibrozyl i fenofibrat podwajają Cmax i AUC rozuwastatyny oraz umiarkowanie zwiększają stężenie ezetymibu (odpowiednio 1,7- i 1,5-krotnie), co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego należy przerwać terapię rozuwastatyną podczas jego stosowania.
antagonista witaminy K, antykoagulant kumarynowy, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, ezetymib całkowity, fenofibrat, fibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, glukuronid ezetymibu, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kolestyramina, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lewonorgestrel, maksymalne stężenie w osoczu, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, pole pod krzywą stężenie-czas, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, transporter wypływu BCRP, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ezoleta 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa ezetymibu, substancji czynnej produktu Ezoleta, wykazała, że farmakokinetyka leku jest zbliżona u dzieci powyżej 6 lat i dorosłych, natomiast brak jest danych dla dzieci poniżej 6 roku życia. U osób starszych (≥65 lat) stężenie ezetymibu w osoczu jest około 2-krotnie wyższe niż u młodszych dorosłych (18-45 lat), jednak nie wymaga to modyfikacji dawki ze względu na porównywalną skuteczność i profil bezpieczeństwa. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 5-6) AUC ezetymibu wzrasta około 1,7-krotnie, co nie wymaga korekty dawkowania, natomiast u umiarkowanych zaburzeniach (Child-Pugh 7-9) AUC wzrasta około 4-krotnie, co dyskwalifikuje stosowanie leku w tej grupie. Brak jest danych dla ciężkich zaburzeń wątroby (Child-Pugh >9), dlatego stosowanie jest niewskazane.
cholesterol LDL, ciężka choroba nerek, cyklosporyna, ezetymib, ezetymib całkowity, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, osocze krwi, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, przeszczepienie nerki, sitosterolemia, skala Child-Pugh, sterol roślinny, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby