enzymy CYP2D6 i CYP3A4

Enzymy CYP2D6 i CYP3A4 należą do rodziny cytochromu P450, grupy enzymów odgrywających kluczową rolę w metabolizmie leków i substancji egzogennych w organizmie człowieka. Zlokalizowane głównie w wątrobie, uczestniczą w pierwszej fazie biotransformacji, przekształcając związki lipofilne w bardziej hydrofilne metabolity.

CYP2D6 jest odpowiedzialny za metabolizm około 25% wszystkich leków, w tym beta-blokerów, antyarytmicznych, przeciwdepresyjnych oraz opioidów. Charakteryzuje się znacznym polimorfizmem genetycznym, co prowadzi do zróżnicowania populacji na metabolizerów ultraszybkich, szybkich, pośrednich i wolnych. Różnice te mają istotne implikacje kliniczne, wpływając na skuteczność terapii i ryzyko działań niepożądanych.

CYP3A4 stanowi najliczniej występujący izoenzym cytochromu P450 w wątrobie człowieka i metabolizuje ponad 50% stosowanych klinicznie leków. Jest zaangażowany w biotransformację leków przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych, statyn, immunosupresyjnych i wielu innych. Aktywność CYP3A4 może być modyfikowana przez liczne substancje, co prowadzi do istotnych klinicznie interakcji lekowych.

Znajomość profilu metabolicznego pacjenta w odniesieniu do CYP2D6 i CYP3A4 ma fundamentalne znaczenie w farmakoterapii spersonalizowanej, pozwalając na optymalizację dawkowania i minimalizację ryzyka działań niepożądanych. Badania farmakogenetyczne mogą pomóc w identyfikacji pacjentów z wariantami tych enzymów, wymagających modyfikacji standardowych schematów leczenia.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – ABILIUM 5 mg

Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga redukcji dawki o około połowę. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność zmniejszenia dawki o połowę. U pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6 jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują jedynie niewielkie zmiany stężenia, nie wymagające zwykle korekty dawkowania. Famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak bez klinicznego znaczenia.
antagonista receptora H2, arypiprazol, AUC arypiprazolu, chinidyna, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie hipotensyjne, efawirenz, efekt depresyjny, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, enzymy wątrobowe, escytalopram, famotydyna, farmakokinetyka arypiprazolu, fenobarbital, funkcje poznawcze, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, karbamazepina, ketokonazol, kwas żołądkowy, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, lit, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, receptor adrenergiczny alfa 1, sedacja, terapia skojarzona, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia psychomotoryczne, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Abilium 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne związane głównie z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) powodują istotne zwiększenie AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobnie, silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) zwiększają AUC o 63% i Cmax o 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital i inne) obniżają AUC o 73% i Cmax o 68%, co wymaga podwojenia dawki arypiprazolu. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 (np. diltiazem, escytalopram) powodują niewielkie wzrosty stężenia leku, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A, co eliminuje potrzebę zmiany dawki u palaczy tytoniu. Po zakończeniu terapii inhibitorami lub induktorami CYP dawkę należy odpowiednio dostosować do stanu wyjściowego.
antagonista receptora H2, AUC arypiprazolu, chinidyna, diltiazem, dziurawiec, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, objawy pozapiramidowe, paroksetyna, ryfampicyna, SNRI, SSRI, walproinian, wpływ na OUN, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Aribit 15 mg

Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, co wymaga zmniejszenia dawki leku o około 50%. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) podnoszą AUC o 63% i Cmax o 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei silne induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68-73%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, a także nie wymaga korekty dawki u palaczy, gdyż nie jest metabolizowany przez CYP1A2.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dziurawiec zwyczajny, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, fluoksetyna, induktor CYP3A4, induktor enzymu, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitory enzymów, karbamazepina, ketokonazol, kwas żołądkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek serotoninergiczny, metabolizm enzymatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny α1, schizofrenia, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny i noradrenaliny, słaby inhibitor CYP3A4, walproinian, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Arpixor 5 mg

Arypiprazol, metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, co wymaga zmniejszenia dawki o około 50%. Podobnie, silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i inne) obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki. Po odstawieniu tych leków dawkę arypiprazolu należy odpowiednio dostosować do wartości wyjściowej. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 oraz leki takie jak lit, walproiniany i lamotrygina nie wpływają istotnie na farmakokinetykę arypiprazolu i nie wymagają modyfikacji dawkowania.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, diltiazem, działanie niepożądane leku, efawirenz, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, farmakokinetyka arypiprazolu, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, newirapina, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, receptor adrenergiczny α1, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, SNRI, sole litu, SSRI, terapia przeciwpsychotyczna, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Aripiprazole Aurovitas 15 mg

Arypiprazol, składnik aktywny produktu Aripiprazole Aurovitas, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4 oraz antagonistycznym działaniem na receptor α1-adrenergiczny. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o 107%, jednocześnie obniżając AUC dehydroarypiprazolu o 32%, co wymaga zmniejszenia dawki arypiprazolu o około 50%. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, również wskazując na konieczność redukcji dawki o połowę. Induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73%, co wymaga podwojenia dawki leku. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 (np. diltiazem, escytalopram) powodują niewielkie wzrosty stężenia arypiprazolu, zwykle bez konieczności modyfikacji dawkowania. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę arypiprazolu należy odpowiednio dostosować do dawki wyjściowej.
arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, lit, newirapina, ośrodkowy układ nerwowy, prymidon, receptor adrenergiczny α1, ryfabutyna, ryfampicyna, sedacja, SNRI, SSRI, walproinian, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Aricogan 15 mg

Arypiprazol, metabolizowany głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, co wymaga redukcji dawki o połowę. Podobnie silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC o 63%, również wskazując na konieczność zmniejszenia dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenia arypiprazolu o około 70%, co wymaga podwojenia dawki. Słabe inhibitory CYP3A4 i CYP2D6 powodują niewielkie wzrosty stężenia leku, zwykle nie wymagające korekty dawkowania. Arypiprazol nie jest metabolizowany przez CYP1A2, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u palaczy tytoniu. Ponadto, arypiprazol nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4.
antagonista receptora alfa₁-adrenergicznego, arypiprazol, arytmia komorowa, dehydroarypiprazol, dziurawiec, efekt hipotensyjny, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, famotydyna, induktor CYP3A4, induktory CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, lamotrygina, lek przeciwnadciśnieniowy, niestabilność autonomiczna, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, SNRI, spowolnienie psychomotoryczne, SSRI, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia koordynacji, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Asduter 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4 oraz działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i receptor α1-adrenergiczny. Silne inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) zwiększają AUC arypiprazolu o około 107%, jednocześnie zmniejszając AUC i Cmax aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu o 32% i 47%, co wymaga redukcji dawki arypiprazolu o połowę. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) podnoszą AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a dehydroarypiprazolu o 77% i 43%, co również wskazuje na konieczność zmniejszenia dawki o około 50%. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina, obniżają Cmax i AUC arypiprazolu o 68% i 73%, a dehydroarypiprazolu o 69% i 71%, co wymaga podwojenia dawki leku. Po odstawieniu inhibitorów lub induktorów dawkę należy odpowiednio dostosować do pierwotnej wartości.
antagonista receptora H2, arypiprazol, chinidyna, dehydroarypiprazol, dekstrometorfan, diltiazem, efawirenz, enzymy CYP2D6 i CYP3A4, escytalopram, famotydyna, farmakoterapia, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lamotrygina, newirapina, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, prymidon, receptor α1-adrenergiczny, ryfabutyna, ryfampicyna, schizofrenia, sedacja, SNRI, sole litu, SSRI, walproinian, warfaryna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca

enzymy CYP2D6 i CYP3A4

Powiązane wpisy

Interakcje leku – ABILIUM 5 mg

Interakcje leku – Abilium 15 mg

Interakcje leku – Aribit 15 mg

Interakcje leku – Arpixor 5 mg

Interakcje leku – Aripiprazole Aurovitas 15 mg

Interakcje leku – Aricogan 15 mg

Interakcje leku – Asduter 15 mg