wchłanianie wewnątrzgałkowe
Wchłanianie wewnątrzgałkowe to proces, w którym substancje wprowadzone do wnętrza gałki ocznej są absorbowane przez tkanki oka lub usuwane przez naturalne mechanizmy fizjologiczne. Jest to kluczowy mechanizm dla farmakologii okulistycznej, determinujący skuteczność leków podawanych do wnętrza gałki ocznej.
Proces wchłaniania wewnątrzgałkowego zależy od wielu czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne substancji, jej rozpuszczalność w wodzie lub tłuszczach, masa cząsteczkowa oraz stan fizjologiczny oka. Główne drogi eliminacji leków z wnętrza gałki obejmują odpływ przez komorę przednią do kanału Schlemma, dyfuzję przez tęczówkę i ciało rzęskowe oraz transport przez siatkówkę i naczyniówkę.
W praktyce klinicznej znajomość mechanizmów wchłaniania wewnątrzgałkowego ma istotne znaczenie przy projektowaniu systemów dostarczania leków do wnętrza oka, szczególnie w przypadku terapii chorób siatkówki, zapalenia błony naczyniowej czy jaskry. Pozwala to na optymalizację dawkowania leków i minimalizację działań niepożądanych związanych z ich podawaniem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Lumobry zawiera brymonidynę winian w stężeniu 0,25 mg/ml (0,025% w/w), co odpowiada 0,0085 mg substancji czynnej w każdej kropli. Po podaniu miejscowym do oka brymonidyna wykazuje szybkie wchłanianie wewnątrzgałkowe, z wykrywalnymi stężeniami w tkankach oka już po 10 minutach (badania na królikach z 0,5% roztworem). U ludzi, po pojedynczej aplikacji 0,1% lub 0,15% roztworu, stężenia w cieczy wodnistej wynosiły odpowiednio 59,4 ng/ml i 95,5 ng/ml po około 1 godzinie. Ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna – u 13 z 14 zdrowych ochotników stężenia we krwi były poniżej dolnej granicy oznaczalności (<0,0250 ng/ml), a u jednego odnotowano Cmax 0,0253 ng/ml. Wiązanie brymonidyny z białkami osocza wynosi około 29%, a okres półtrwania w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu miejscowym to około 3 godziny.
brymonidyna winian, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, cytochrom P450, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka brymonidyny, krople do oczu, melanina, metabolizm brymonidyny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, rogówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, struktury oka, tęczówka, wchłanianie wewnątrzgałkowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem -
Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna, stosowana miejscowo w postaci winianu w kroplach do oczu o stężeniach 0,08%, 0,2% i 0,5%, charakteryzuje się niską ogólnoustrojową ekspozycją po podaniu dwukrotnym przez 10 dni, z Cmax w osoczu na poziomie około 0,06 ng/ml i AUC0-12h wynoszącym 0,31 ng·h/ml w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania w krążeniu ogólnoustrojowym wynosi około 3 godziny, a wiązanie z białkami osocza sięga 29%. Brymonidyna wykazuje odwracalne wiązanie z melaniną w tkankach oka, co prowadzi do kumulacji w tęczówce, ciele rzęskowym i naczyniówce-siatkówce, gdzie stężenia po 2 tygodniach stosowania są 3-17-krotnie wyższe niż po pojedynczej dawce. Kumulacja ta nie występuje u osób z brakiem melaniny, a jej znaczenie kliniczne pozostaje nie do końca wyjaśnione, jednak badania kliniczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych związanych z tym zjawiskiem.
badanie skrzyżowane, biomikroskopia oka, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, Combigan, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka brymonidyny, granica oznaczalności, Lumobry, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, podanie do oka, podanie oczne, profil bezpieczeństwa, proporcjonalność dawki, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, tęczówka oka, wchłanianie wewnątrzgałkowe, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z melaniną, winian brymonidyny
