antagoniści opioidów

Antagoniści opioidów to grupa leków, które wiążą się z receptorami opioidowymi, ale nie wywołują ich aktywacji, blokując tym samym działanie opioidów endogennych (endorfin) oraz egzogennych (morfina, kodeina, oksykodon i inne opioidy). Ich głównym mechanizmem działania jest wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych μ (mi), δ (delta) i κ (kappa), bez wywoływania efektu agonistycznego.

Do najczęściej stosowanych antagonistów opioidów należą nalokson, naltrekson i nalmefen. Nalokson jest podstawowym lekiem w nagłych przypadkach przedawkowania opioidów, stosowanym w celu szybkiego odwrócenia depresji oddechowej. Naltrekson znajduje zastosowanie w terapii uzależnień od opioidów i alkoholu, gdyż blokuje euforyzujące działanie tych substancji. Nalmefen jest wykorzystywany w redukcji spożycia alkoholu u osób uzależnionych.

Antagoniści opioidów mają szerokie zastosowanie kliniczne – od ratowania życia w przypadkach przedawkowania opioidów, poprzez leczenie uzależnień, aż po zmniejszanie skutków ubocznych terapii opioidowej, takich jak zaparcia indukowane opioidami (metylnaltrekson, naloksegol). Leki te stanowią również ważne narzędzie w badaniach naukowych nad systemem opioidowym i mechanizmami bólu.

Powiązane wpisy

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl