izomer propranololu
Izomer propranololu odnosi się do różnych form przestrzennych cząsteczki propranololu, nieselektywnego beta-adrenolityku. Propranolol występuje w postaci dwóch enancjomerów: S(-)-propranololu i R(+)-propranololu, przy czym izomer S(-) wykazuje znacznie silniejsze (około 100-krotnie) działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne niż izomer R(+).
W praktyce klinicznej stosowany jest zwykle racemiczny propranolol, będący mieszaniną obu izomerów. Warto jednak zauważyć, że izomer R(+) posiada właściwości stabilizujące błony komórkowe, co przyczynia się do działania antyarytmicznego leku. Selektywne stosowanie izomeru S(-) mogłoby teoretycznie zmniejszyć dawkę leku przy zachowaniu działania beta-adrenolitycznego.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że oba izomery propranololu mogą podlegać nieco odmiennym procesom metabolicznym, co ma znaczenie w przewidywaniu interakcji lekowych i efektów terapeutycznych. W kontekście klinicznym, różnice w działaniu izomerów propranololu stanowią przykład stereoselektywności farmakologicznej, mającej istotne znaczenie w opracowywaniu nowych leków i optymalizacji terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Accord 10 mg
Propranolol chlorowodorek jest niewybiórczym beta-adrenolitykiem, działającym jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, bez właściwości agonistycznych. Jego mechanizm polega na blokowaniu miejsc wiązania katecholamin, co potwierdzono klinicznie poprzez przesunięcie w prawo krzywej zależności częstości akcji serca od dawki beta-adrenomimetyków. Propranolol wykazuje również działanie inotropowe ujemne, co przeciwwskazuje jego stosowanie u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Substancja występuje jako mieszanina racemiczna, gdzie izomer S(-) odpowiada za główne działanie beta-blokujące, natomiast izomer R(+) hamuje konwersję tyroksyny do trijodotyroniny, choć jego wpływ na efekt terapeutyczny jest ograniczony.
beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, działanie inotropowe ujemne, enancjomer, izomer propranololu, izoprenalina, katecholamina, kompetycyjny antagonista, konwersja tyroksyny, laktoza jednowodna, mieszanina racemiczna, niewyrównana niewydolność serca, propranolol chlorowodorek, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Aurovitas 10 mg
Propranolol chlorowodorek, substancja czynna leku Propranolol Aurovitas, jest niewybiórczym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AA05) działającym jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych. Lek nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizuje błony komórkowe w stężeniach 1-3 mg/l, choć takie stężenia są rzadko osiągane przy standardowym podawaniu doustnym. Propranolol powoduje charakterystyczne przesunięcie w prawo krzywej zależności częstości akcji serca od dawki beta-adrenomimetyków, co potwierdza jego mechanizm kompetycyjnego antagonizmu. Działa inotropowo ujemnie, zmniejszając siłę skurczu mięśnia sercowego, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista kompetycyjny, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, działanie inotropowe ujemne, enancjomer, izomer propranololu, izoprenalina, katecholamina, konwersja tyroksyny, mieszanina racemiczna, niewyrównana niewydolność serca, receptor beta-adrenergiczny, selektywny beta1-adrenolityk, stabilizacja błony komórkowej, trijodotyronina, tyroksyna, właściwość agonistyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propranolol Accord 40 mg
Propranolol, będący niewybiórczym beta-adrenolitykiem (kod ATC: C07AA05), działa jako kompetycyjny antagonista receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych, bez właściwości agonistycznych. Jego działanie inotropowe ujemne wymaga ostrożności u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca. Farmakodynamicznie propranolol stabilizuje błony komórkowe przy stężeniach 1-3 mg/l, choć takie poziomy są rzadko osiągane przy standardowej terapii doustnej. W badaniach klinicznych wykazano charakterystyczne przesunięcie w prawo krzywej odpowiedzi na beta-adrenomimetyki, potwierdzające mechanizm kompetycyjnego antagonizmu receptorowego.
antagonista kompetycyjny, badanie kliniczne, beta-adrenolityk niewybiorczy, beta-adrenomimetyk, chlorowodorek, działanie inotropowe ujemne, izomer propranololu, izoprenalina, konwersja tyroksyny, mieszanina racemiczna, niewydolność serca niewyrównana, propranolol, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, stereoizomer, tabletka powlekana, trijodotyronina