ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów

Ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów obejmuje szeroki zakres efektów fizjologicznych wynikających z ich wpływu na wiele tkanek i narządów. Kortykosteroidy, będące syntetycznymi analogami hormonów kory nadnerczy, po podaniu systemowym (doustnym, dożylnym lub domięśniowym) rozprzestrzeniają się w organizmie, oddziałując na receptory glikokortykoidowe występujące w większości komórek.

Podstawowe mechanizmy ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów obejmują efekty przeciwzapalne, immunosupresyjne oraz wpływ na metabolizm. Leki te hamują ekspresję genów kodujących cytokiny prozapalne, zmniejszają napływ komórek zapalnych do miejsc objętych procesem zapalnym oraz stabilizują błony lizosomalne. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia obrzęku, bólu i innych objawów stanu zapalnego.

Długotrwałe ogólnoustrojowe stosowanie kortykosteroidów wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. Należą do nich zaburzenia gospodarki węglowodanowej (hiperglikemia, cukrzyca posteroidowa), retencja sodu i wody prowadząca do nadciśnienia, osteoporoza, miopatia, zaburzenia psychiczne, zwiększona podatność na infekcje, zaćma, jaskra oraz charakterystyczne zmiany wyglądu określane jako zespół Cushinga.

Kortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo znajdują zastosowanie w leczeniu wielu chorób o podłożu zapalnym i autoimmunologicznym, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, astma, przewlekła obturacyjna choroba płuc, choroby zapalne jelit, choroby skóry oraz w transplantologii. Ze względu na profil działań niepożądanych, terapia powinna być prowadzona z zachowaniem zasady najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Produkt leczniczy Fanipos Plus zawiera azelastynę chlorowodorek oraz flutykazon propionian, które wykazują różne profile farmakokinetyczne i potencjał interakcji lekowych. Flutykazon propionian, podawany donosowo, charakteryzuje się niskim stężeniem w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia przez enzym CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, mogą znacząco zwiększać stężenie flutykazonu w osoczu, co prowadzi do istotnego obniżenia poziomu kortyzolu w surowicy i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Podobne ryzyko dotyczy inhibitorów zawierających kobicystat. Inhibitory o mniejszej sile, jak ketokonazol i erytromycyna, wykazują odpowiednio niewielkie lub nieistotne zwiększenie ekspozycji na flutykazon, jednak zaleca się ostrożność przy ich stosowaniu. W przypadku azelastyny chlorowodorku, brak jest specyficznych badań interakcji dla postaci donosowej, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest znacznie mniejsza niż po podaniu doustnym, co ogranicza kliniczne znaczenie potencjalnych interakcji.
azelastyny chlorowodorek, azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane kortykosteroidów, działanie sedatywne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flutykazonu propionian, inhibitor cytochromu P450 3A4, ketokonazol, klirens ustrojowy, kobicystat, lek uspokajający, leki działające depresyjnie na OUN, metabolizm pierwszego przejścia, ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów, rytonawir, silny inhibitor cytochromu P450 3A4, stężenie kortyzolu w surowicy, upośledzenie sprawności psychofizycznej
Leksykon leków
Interakcje leku – Flixonase 50 mcg/dawkę inh.

Flutykazon propionian w aerozolu do nosa (50 µg/dawkę) charakteryzuje się niskim stężeniem w osoczu po podaniu donosowym, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu osoczowego zależnego od izoenzymu CYP3A4. W związku z tym, klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są rzadkie, jednak silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, ketokonazol, itrakonazol oraz produkty zawierające kobicystat, mogą znacząco zwiększać ekspozycję na flutykazon, prowadząc do obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Rytonawir wykazuje najwyższy poziom istotności interakcji, a ketokonazol zwiększa ekspozycję na flutykazon o 150%. Erytromycyna powoduje jedynie pomijalne zwiększenie ekspozycji bez istotnego wpływu na kortyzol.
dehydrogenaza alkoholowa, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, ekspozycja na flutykazonu propionian, flutykazonu propionian, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów, podrażnienie błony śluzowej nosa, silny inhibitor CYP3A4, stężenie kortyzolu w surowicy, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Diprolene 0,64 mg/g

Diprolene w postaci maści zawiera 0,64 mg/g betametazonu dipropionianu, co odpowiada 0,5 mg betametazonu na gram preparatu, i jest silnym kortykosteroidem stosowanym miejscowo w leczeniu dermatoz. Standardowe dawkowanie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat to aplikacja cienkiej warstwy raz na dobę, zwykle rano, na całą powierzchnię zmienioną chorobowo. W przypadku nasilonych zmian dopuszcza się stosowanie dwa razy na dobę (rano i wieczorem) pod kontrolą lekarza. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat ze względu na ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych wynikających z większego stosunku powierzchni ciała do masy ciała oraz niedojrzałości bariery naskórkowej.
bariera naskórkowa, betametazonu dipropionian, dawkowanie, działanie niepożądane, glikol propylenowy, glikol propylenowy monostearynian, kortykosteroid, leczenie dermatologiczne, maść, nietolerancja substancji, ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów, populacja pediatryczna, substancja pomocnicza, zmiana chorobowa

ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Interakcje leku – Flixonase 50 mcg/dawkę inh.

Dawkowanie i sposób podawania – Diprolene 0,64 mg/g