farmakokinetyka wildagliptyny
Farmakokinetyka wildagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1-2 godzinach. Biodostępność bezwzględna wildagliptyny wynosi około 85%, co wskazuje na dobrą absorpcję leku niezależnie od posiłku.
Wildagliptyna w umiarkowanym stopniu wiąże się z białkami osocza (około 9,3%), a jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 71 litrów. Lek podlega głównie hydrolizie (około 69% dawki), przy niewielkim udziale metabolizmu oksydacyjnego CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych zależnych od cytochromu P450.
Eliminacja wildagliptyny zachodzi głównie przez nerki (około 85% dawki), z okresem półtrwania wynoszącym około 2-3 godziny. U pacjentów z upośledzeniem czynności nerek obserwuje się zwiększenie ekspozycji na lek, co może wymagać dostosowania dawki. Natomiast łagodne do umiarkowanego upośledzenie czynności wątroby nie wpływa znacząco na farmakokinetykę wildagliptyny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ipinzan 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Ipinzan łączy wildagliptynę i metforminę chlorowodorek, wykazując biorównoważność z oddzielnym podawaniem tych substancji w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo) i wysoką biodostępnością (85%), z niewielkim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz objętością dystrybucji Vss 71 l. Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY 151 (57% dawki), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (23% dawki w postaci niezmienionej) i mocz (85% dawki 14C). Farmakokinetyka wildagliptyny jest proporcjonalna do dawki, a zmiany związane z wiekiem, płcią, funkcją wątroby i nerek nie mają istotnego znaczenia klinicznego, choć u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost Cmax (8-66%) i AUC (32-134%).
AUC, biodostępność wildagliptyny, biorównoważność, Child-Pugh, Cmax, DPP-4, enzymy CYP 450, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka wildagliptyny, hydroliza grupy cyjanowej, Ipinzan, klirens metaboliczny, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, peptydaza dipeptydylowa IV, przesączanie kłębuszkowe, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AGARTHA 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku AGARTHA (50 mg, tabletki), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,7 godziny, z biodostępnością wynoszącą 85%. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia Cmax do 2,5 godziny i zmniejsza jego wartość o 19%, jednak bez wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC). Wildagliptyna charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (Vss = 71 l). Metabolizm obejmuje głównie hydrolizę, z udziałem enzymu DPP-4 i procesów nerkowych, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki). Lek nie jest istotnie metabolizowany przez enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, w tym 23% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym i 2 godzin po dożylnym.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, hemodializa, izoenzymy cytochromu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agartha DUO 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Agartha DUO to lek złożony zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%), szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem) oraz liniową farmakokinetyką. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (9,3%), a objętość dystrybucji wynosi 71 litrów. Metabolizm wildagliptyny obejmuje hydrolizę do nieaktywnych metabolitów, z minimalnym udziałem enzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w formie niezmienionej), z okresem półtrwania około 2-3 godzin. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 h, nieliniową farmakokinetykę oraz szeroką dystrybucję (Vd 63-276 l). Nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem nerkowym >400 ml/min, a jej okres półtrwania wynosi około 6,5 h. Pokarm wpływa na zmniejszenie Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40% (dla dawki 850 mg), jednak zmiany te nie są klinicznie istotne dla wildagliptyny.
AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja metforminy, eliminacja metforminy, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka wildagliptyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm metforminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, Tmax, wchłanianie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna Alikval 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax w 1,7 godziny, z biodostępnością 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) i objętość dystrybucji Vss wynoszącą 71 l, wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny jest niezależny od enzymów CYP450, głównie zachodzi przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), glukuronidację (metabolit BQS867) oraz hydrolizę amidu (4% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 85% dawki wydalanej z moczem (23% w formie niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a klirens osoczowy wynosi 41 l/h, z klirensem nerkowym 13 l/h.
AUC, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza grupy cyjanowej, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, szybkie wchłanianie, T1/2, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby