metabolit LAY151
Metabolit LAY151 to związek powstający w wyniku metabolizmu leku eksperymentalnego LAY151, który jest badany w kontekście leczenia chorób neurodegeneracyjnych. Aktywność farmakologiczna tego metabolitu może mieć istotne znaczenie kliniczne, gdyż wpływa na ogólny profil terapeutyczny substancji macierzystej.
W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że metabolit LAY151 powstaje głównie w wyniku reakcji katalizowanych przez enzymy cytochromu P450, szczególnie CYP3A4 i CYP2D6. Posiada on dłuższy okres półtrwania niż związek macierzysty, co może przyczyniać się do przedłużonego działania terapeutycznego.
Monitorowanie stężenia metabolitu LAY151 w osoczu jest istotne podczas prowadzenia badań klinicznych z zastosowaniem tej substancji, ponieważ może on wykazywać zarówno działanie terapeutyczne, jak i potencjalnie niepożądane. Właściwa ocena profilu metabolicznego LAY151 pomaga w określeniu optymalnego dawkowania i identyfikacji potencjalnych interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glypvilo 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Glypvilo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h po posiłku) oraz wysoką biodostępnością (85%). Pokarm obniża Cmax o około 19%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, umożliwiając podawanie leku niezależnie od posiłku. Substancja wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (9,3%) i wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vss 71 l). Metabolizm wildagliptyny jest intensywny, z głównym nieaktywnym metabolitem LAY151 (57% dawki), powstającym głównie w wyniku hydrolizy, w której uczestniczą nerki i częściowo enzym DPP-4. Wildagliptyna nie jest metabolizowana przez CYP450, ani nie wpływa na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 2 h po podaniu dożylnym i 3 h po doustnym. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a parametry nie różnią się istotnie między płciami ani w szerokim zakresie BMI.
biodostępność całkowita, cytochrom P450, enzym DPP-4, enzymy CYP 450, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit BQS867, metabolit LAY151, mikrosomy nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, substancja czynna, wildagliptyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anvildis 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Anvildis, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym na czczo z osiągnięciem Cmax w 1,7 godziny oraz biodostępność wynoszącą 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Substancja charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętością dystrybucji (Vss 71 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm wildagliptyny jest intensywny (69% dawki), głównie przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z udziałem enzymów nerkowych i częściowo DPP-4, przy minimalnym udziale CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki w moczu, 23% w postaci niezmienionej), z klirensem całkowitym 41 l/h i okresem półtrwania około 2-3 godzin, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hemodializa, hydroliza wildagliptyny, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z kwasem glukuronowym, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alikval 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna Alikval 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax w 1,7 godziny, z biodostępnością 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) i objętość dystrybucji Vss wynoszącą 71 l, wskazującą na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny jest niezależny od enzymów CYP450, głównie zachodzi przez hydrolizę grupy cyjanowej do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), glukuronidację (metabolit BQS867) oraz hydrolizę amidu (4% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 85% dawki wydalanej z moczem (23% w formie niezmienionej), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a klirens osoczowy wynosi 41 l/h, z klirensem nerkowym 13 l/h.
AUC, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, cytochrom P450, DPP-4, ESRD, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka wildagliptyny, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza grupy cyjanowej, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, łagodne zaburzenie czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit BQS867, metabolit LAY151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, szybkie wchłanianie, T1/2, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Vss, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pernuvi 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna PERNUVI 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax po 1,7 godziny, z biodostępnością 85%. Spożycie posiłku opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, bez istotnego znaczenia klinicznego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vss 71 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny odpowiada za eliminację 69% dawki, głównie przez hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z minimalnym udziałem enzymów CYP450, co redukuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki w moczu), z klirensem osoczowym 41 l/h i nerkowym 13 l/h; okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
AUC, biodostępność leku, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit LAY151, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa-4, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała, zaburzenia czynności wątroby