metabolit prednizonu
Metabolit prednizonu to związek chemiczny powstający w wyniku biotransformacji prednizonu w organizmie. Prednizon jest syntetycznym glikokortykosteroidem stosowanym w leczeniu chorób zapalnych, autoimmunologicznych oraz alergicznych. Po podaniu doustnym prednizon jest szybko przekształcany w wątrobie do aktywnego metabolitu – prednizolonu, który jest głównie odpowiedzialny za działanie farmakologiczne leku.
Prednizolon jest metabolitem o silniejszym działaniu przeciwzapalnym niż prednizon. Dalsze metabolity prednizonu i prednizolonu powstają głównie w wątrobie poprzez procesy redukcji, hydroksylacji i sprzęgania. Metabolity te są następnie wydalane głównie przez nerki, a w mniejszym stopniu z żółcią.
Ocena stężenia metabolitów prednizonu może mieć znaczenie w monitorowaniu terapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, gdyż mogą one wpływać na farmakokinetykę leku. Metabolity prednizonu mogą być również wykrywane w testach antydopingowych, ponieważ glikokortykosteroidy znajdują się na liście substancji zabronionych w niektórych dyscyplinach sportowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Prednizon, podawany doustnie w formie leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem farmakokinetyki jest intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki ulega konwersji do aktywnego prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na biodostępność wolnej formy leku. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie przez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. Okres półtrwania prednizonu wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, jednak u chorych z jej niewydolnością ulega wydłużeniu.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina osocza, białko osocza, biotransformacja wątrobowa, czas działania terapeutycznego, dysfagia, eliminacja z osocza, farmakokinetyka prednizonu, glukuronidacja, maksymalne stężenie w surowicy krwi, metabolit prednizonu, nerka, okres półtrwania, pierwszy pasaż wątrobowy, pierwszy przejście przez wątrobę, prednizolon, siarczanowanie, transkortyna, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Prednizon, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Po wchłonięciu ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki przekształcane jest do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), prowadząc do powstania nieaktywnych farmakologicznie metabolitów steroidowych, które są następnie eliminowane głównie przez nerki.
aktywny metabolit prednizonu, albumina, biodostępność leku, Cmax, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, kwas glukuronowy, metabolit prednizonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm prednizonu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy krwi, transkortyna, wiązanie z białkami osocza