bosentan

Bosentan to doustny antagonista receptora endoteliny (ERA), który blokuje zarówno receptor endoteliny A, jak i B. Jest stosowany głównie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH), gdzie wykazuje skuteczność w poprawie wydolności wysiłkowej, parametrów hemodynamicznych i opóźnieniu progresji klinicznej choroby.

Mechanizm działania bosentanu polega na hamowaniu wiązania endoteliny-1 (ET-1) z jej receptorami, co przeciwdziała skurczowi naczyń, proliferacji komórek mięśni gładkich i włóknieniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2C9 i CYP3A4, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami.

Do najczęstszych działań niepożądanych bosentanu należą: ból głowy, niedokrwistość, obrzęki obwodowe oraz wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych. Ze względu na potencjalną hepatotoksyczność, terapia wymaga regularnego monitorowania parametrów czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany w ciąży (kategoria X) ze względu na działanie teratogenne, a u kobiet w wieku rozrodczym konieczna jest skuteczna antykoncepcja.

Bosentan znajduje zastosowanie również w leczeniu owrzodzeń palców u pacjentów z twardziną układową oraz w pewnych wrodzonych wadach serca. Dawkowanie standardowe u dorosłych to początkowo 62,5 mg dwa razy dziennie przez 4 tygodnie, następnie zwiększane do dawki podtrzymującej 125 mg dwa razy dziennie.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl