klirens kwasu zoledronowego
Klirens kwasu zoledronowego to parametr farmakokinetyczny określający szybkość usuwania tego leku z organizmu. Kwas zoledronowy należy do grupy bisfosfonianów i jest stosowany w leczeniu osteoporozy, choroby Pageta, hiperkalcemii nowotworowej oraz przerzutów nowotworowych do kości.
Wydalanie kwasu zoledronowego zachodzi głównie przez nerki, dlatego jego klirens jest silnie skorelowany z klirensem kreatyniny. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek klirens tego leku wynosi około 60-80 ml/min. Lek nie podlega istotnej biotransformacji w organizmie, co oznacza, że jest wydalany w formie niezmienionej.
Znajomość klirensu kwasu zoledronowego ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) konieczna jest modyfikacja dawkowania lub rozważenie alternatywnych metod leczenia. Monitorowanie funkcji nerek jest zatem niezbędne przed rozpoczęciem terapii i w jej trakcie, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia nefrotoksyczności.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Kwas zoledronowy (Zoledronic Acid Accord 4 mg/100 mL) wykazuje trójfazową eliminację po dożylnym podaniu, z okresami półtrwania t1/2α = 0,24 godz., t1/2β = 1,87 godz. oraz t1/2γ = 146 godz. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest na końcu infuzji (5 lub 15 minut), po czym następuje szybki spadek do <10% wartości maksymalnej w ciągu 4 godzin i <1% po 24 godzinach. Całkowity klirens wynosi 5,04 ± 2,5 l/godz., z klirensem nerkowym stanowiącym 75 ± 33% wartości, co koreluje z klirensem kreatyniny (średnio 84 ± 29 mL/min). U pacjentów z umiarkowaną (klirens kreatyniny 50 mL/min) i ciężką niewydolnością nerek (20 mL/min) klirens kwasu zoledronowego zmniejsza się odpowiednio do 72% i 37% wartości referencyjnej. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany głównie przez nerki w formie niezmienionej (około 39 ± 16% dawki w moczu w ciągu 24 godzin), a reszta wiąże się z tkanką kostną, z której jest powoli uwalniana. Brak kumulacji w osoczu po wielokrotnym podaniu co 28 dni potwierdza stabilny profil farmakokinetyczny.
bisfosfonian, cytochrom P450, element morfotyczny krwi, hiperkalcemia, infuzja kwasu zoledronowego, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, klirens kwasu zoledronowego, klirens nerkowy, krążenie ogólne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, proces metaboliczny, przerzut nowotworowy do kości, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wrodzona łamliwość kości, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Profil farmakokinetyczny kwasu zoledronowego u pacjentów z przerzutami nowotworowymi do kości charakteryzuje się trójfazową eliminacją po dożylnym podaniu, z okresami półtrwania t1/2α = 0,24 h, t1/2β = 1,87 h oraz t1/2γ = 146 h. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest pod koniec infuzji (5 lub 15 minut), po czym następuje szybki spadek stężenia do <10% wartości maksymalnej po 4 godzinach i <1% po 24 godzinach. Kwas zoledronowy wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (60-77% frakcji niezwiązanej) oraz słabe powinowactwo do elementów morfotycznych krwi (stosunek krew/osocze 0,59). Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany przez nerki w formie niezmienionej, z klirensem całkowitym 5,04 ± 2,5 l/h, z czego 39 ± 16% dawki wydalane jest w moczu w ciągu pierwszych 24 godzin. Przedłużenie infuzji do 15 minut zmniejsza maksymalne stężenie o 30%, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Nie obserwowano kumulacji przy podawaniu co 28 dni.
biotransformacja, bisfosfonian, cytochrom P450, ekspozycja na lek, elementy morfotyczne krwi, hiperkalcemia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens kwasu zoledronowego, krążenie ogólne, kumulacja leku, metabolizm, niewydolność wątroby, profil farmakokinetyczny, przerzut nowotworowy do kości, uszkodzenie nerki, wiązanie z białkami osocza, wrodzona łamliwość kości, zaburzenie czynności nerek
