okres półtrwania lidokainy
Okres półtrwania lidokainy (t½) wynosi około 1,5-2 godziny u osób z prawidłową funkcją wątroby. Lidokaina jest metabolizowana głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację i hydrolizę, a następnie wydalana przez nerki. Po podaniu dożylnym eliminacja lidokainy przebiega dwufazowo – szybka faza dystrybucyjna (t½α = 8-17 minut) i wolniejsza faza eliminacji (t½β = 87-108 minut).
U pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością serca lub u osób starszych okres półtrwania lidokainy może być znacząco wydłużony, co zwiększa ryzyko kumulacji leku i wystąpienia działań niepożądanych. Przy zaburzeniach czynności wątroby t½ może wzrosnąć nawet do 4-5 godzin.
Znajomość okresu półtrwania lidokainy ma kluczowe znaczenie przy stosowaniu jej w anestezji przewodowej oraz w terapii zaburzeń rytmu serca, ponieważ wpływa na czas działania leku, częstość podawania oraz ryzyko toksyczności. Stężenie terapeutyczne lidokainy we krwi wynosi 1,5-5 μg/ml, a objawy toksyczności zazwyczaj pojawiają się przy stężeniach powyżej 6 μg/ml.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Chlorowodorek lidokainy, substancja czynna preparatu Xylodont 2% z adrenaliną, podlega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnych farmakologicznie metabolitów: monoetyloglicynoksylidyd i glicynoksylidyd. Stopień wiązania lidokainy z białkami surowicy krwi w stężeniach terapeutycznych (1-4 μg/ml) wynosi 60-80%, co determinuje ilość frakcji wolnej, odpowiedzialnej za efekt farmakologiczny. Eliminacja leku i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania po dożylnym podaniu bolusowym wynosi 1,5-2 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację z organizmu.
absorpcja lidokainy, adrenalina, bolus dożylny, chlorowodorek lidokainy, dealkilacja, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, glicynoksylidyd, klirens lidokainy, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania lidokainy, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, znieczulenie miejscowe, zwężenie naczyń krwionośnych -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Inovox Express zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Lidokaina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe oraz okresem półtrwania wynoszącym około 1-2 godziny (średnio 100 minut), z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie prowadzącym do powstania aktywnego metabolitu monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który ulega dalszej hydrolizie do glicynianu ksylidyny (GX). Metabolit GX wykazuje dłuższy okres półtrwania niż lidokaina, co może skutkować kumulacją u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Eliminacja lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku jest wydalane w formie niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy są szybko uwalniane do śliny, osiągając maksymalne stężenie po 3-4 minutach ssania pastylki, a po 120 minutach w ślinie pozostaje około 50% podanej dawki, co wskazuje na ich długotrwałe działanie miejscowe.
4-dichlorobenzylowy, absorpcja przez błony śluzowe, alkohol 2, amylometakrezol, choroba wątroby, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania lidokainy, parametry farmakokinetyczne, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
