receptory alfa-1 adrenergiczne

Receptory alfa-1 adrenergiczne (α1) to podtyp receptorów adrenergicznych, które należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Występują głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, dróg moczowych, gruczole krokowym, a także w mięśniu sercowym i wątrobie.

Receptory α1-adrenergiczne wiążą katecholaminy (adrenalinę i noradrenalinę), a ich aktywacja prowadzi do skurczu mięśni gładkich naczyń (wazokonstrykcji), podwyższenia ciśnienia tętniczego oraz skurczu zwieraczy pęcherza moczowego. Wyróżniamy trzy podtypy tych receptorów: α1A, α1B i α1D, które różnią się dystrybucją tkankową i funkcją.

W praktyce klinicznej receptory alfa-1 adrenergiczne są celem działania wielu leków. Antagoniści tych receptorów (alfa-adrenolityki) znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego (np. doksazosyna, prazosyna), łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (np. tamsulozyna, alfuzosyna) oraz w stanach nagłych przebiegających z gwałtownym wzrostem ciśnienia tętniczego. Agoniści (np. fenylefryna, metoksymina) są natomiast stosowani jako leki obkurczające naczynia, np. w kroplach do oczu czy preparatach donosowych.

Zaburzenia funkcji receptorów alfa-1 adrenergicznych mogą przyczyniać się do rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, dysfunkcji pęcherza moczowego oraz objawów związanych z rozrostem prostaty. Znajomość farmakologii tych receptorów ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji terapii wielu schorzeń.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ebrantil 25 5 mg/ml

Urapidyl, substancja czynna leku Ebrantil 25 (5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wykazuje złożony mechanizm hipotensyjny obejmujący zarówno działanie ośrodkowe, jak i obwodowe. Farmakologicznie należy do grupy leków blokujących receptory α1-adrenergiczne (kod ATC: C02CA06). Jego działanie polega na obniżeniu skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego poprzez redukcję oporu naczyniowego obwodowego, przy jednoczesnym zachowaniu stabilnego tętna i neutralnym wpływie na rzut minutowy serca. W przypadkach obniżonego rzutu minutowego z powodu zwiększonego obciążenia następczego, urapidyl może korzystnie zwiększyć ten parametr hemodynamiczny. Preparat zawiera 25 mg urapidylu w 5 ml roztworu, z dodatkiem glikolu propylenowego (500 mg) i niewielką ilością sodu (< 1 mmol), co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi.
chlorowodorek urapidylu, ciśnienie tętnicze, efekt hipotensyjny, glikol propylenowy, grupa farmakoterapeutyczna, katecholaminy endogenne, mechanizm działania hipotensyjnego, mięśniówka gładka naczyń, obciążenie następcze, opór naczyniowy obwodowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptory alfa-1 adrenergiczne, receptory α-adrenergiczne, roztwór do wstrzykiwań, rzut minutowy serca, układ współczulny, urapidyl
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nicergolin 10 mg

Nicergolina, będąca półsyntetyczną pochodną ergotaminy i sklasyfikowana pod kodem ATC C04AE02, działa głównie jako antagonista receptorów alfa 1-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych, zwiększenia przepływu krwi w tętnicach oraz obniżenia oporu naczyniowego. Ponadto wykazuje słabe działanie dopaminergiczne i serotoninergiczne, a także wzmacnia aktywność układów cholinergicznego i katecholaminergicznego, co przekłada się na poprawę funkcji poznawczych i pamięci. W tkance mózgowej nicergolina stymuluje metabolizm komórek nerwowych, zwiększając wykorzystanie tlenu i glukozy, co jest szczególnie korzystne w stanach niedotlenienia mózgu. Dodatkowo lek posiada właściwości neurotroficzne i antyoksydacyjne, wspierając odżywienie neuronów oraz chroniąc je przed uszkodzeniami oksydacyjnymi.
agregacja płytek krwi, alkaloidy sporyszu, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnik aktywujący płytki, działanie dopaminergiczne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie serotoninergiczne, fosfolipaza A2, funkcja poznawcza, kolagen, kwas arachidonowy, metabolizm komórek nerwowych, nicergolina, niedotlenienie, pochodna ergotaminy, receptory alfa-1 adrenergiczne, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stres oksydacyjny, tkanka mózgowa, układ cholinergiczny, układ katecholaminergiczny, właściwości antyagregacyjne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoxon 1 1 mg

Doksazosyna, będąca antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych, wykazuje podwójne działanie terapeutyczne: obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego oraz łagodzi objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) dzięki selektywnemu blokowaniu receptorów alfa-1A w tkankach prostaty i szyjce pęcherza moczowego. Lek charakteryzuje się długotrwałym działaniem utrzymującym się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W terapii nadciśnienia obserwuje się stopniowe obniżenie ciśnienia tętniczego z maksymalnym efektem po 2-6 godzinach, przy minimalnym ryzyku rozwoju tolerancji i korzystnym profilu bezpieczeństwa, w tym rzadkim występowaniu tachykardii i zwiększonej aktywności reninowej. Dodatkowo, doksazosyna poprawia profil lipidowy, obniżając stężenie triglicerydów, cholesterolu całkowitego i LDL, jednocześnie zwiększając stosunek HDL do cholesterolu całkowitego o 4-13%, co może redukować ryzyko choroby wieńcowej.
agregacja płytek krwi, aktywność reninowa osocza, alfa1-adrenoreceptor, astma, badanie urodynamiczne, beta-adrenolityk, cholesterol całkowity, choroba wieńcowa, cukrzyca, doksazosyna, dysfagia, dysfunkcja lewokomorowa, fibrynoliza, HDL cholesterol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LDL cholesterol, lek alfa-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm lipidów, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objaw dyzuryczny, opór naczyniowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, przerost lewej komory serca, reakcja ortostatyczna, receptory alfa-1 adrenergiczne, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, skaza moczanowa, tachykardia, tkankowy aktywator plazminogenu, triglicerydy, wrażliwość na insulinę, zaburzenie erekcji, zaburzenie gospodarki węglowodanowej
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cardura 4 mg

Lek Cardura (doksazosyna) w dawkach 1 mg, 2 mg oraz 4 mg jest stosowany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Doksazosyna, jako selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, obniża ciśnienie tętnicze poprzez redukcję oporu obwodowego oraz łagodzi objawy BPH przez rozluźnienie mięśni gładkich stercza i dolnych dróg moczowych. Preparat dostępny jest w formie tabletek zawierających metanosulfonian doksazosyny, z zawartością laktozy wynoszącą 40 mg (1 mg i 2 mg tabletki) lub 80 mg (4 mg tabletki), co stanowi 33,33% masy tabletki, oraz niewielką ilość sodu (0,06 mg dla 1 mg i 2 mg, 0,12 mg dla 4 mg).
alfa-adrenolityk, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, cewka sterczowa, doksazosyna, dolne drogi moczowe, dolny odcinek dróg moczowych, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, metanosulfonian doksazosyny, mięśnie gładkie stercza, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, objaw ortostatyczny, opór obwodowy, przepływ moczu, receptory alfa-1 adrenergiczne, szyja pęcherza moczowego, terapia skojarzona
Leksykon leków
Przedawkowanie – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg

Przedawkowanie Tamsunorm Combi, zawierającego solifenacynę (6 mg) i tamsulosynę (0,4 mg), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nasilonego działania antycholinergicznego solifenacyny oraz ostrej hipotonii indukowanej przez tamsulosynę. W badaniach klinicznych odnotowano tolerancję dawki aż do 126 mg solifenacyny bursztynianu i 5,6 mg tamsulosyny chlorowodorku, z jedynie łagodną suchością w jamie ustnej utrzymującą się przez 16 dni. W przypadku przedawkowania zaleca się natychmiastowe podanie węgla aktywnego oraz, jeśli możliwe, płukanie żołądka w ciągu godziny od zdarzenia, przy jednoczesnym unikaniu wywoływania wymiotów. Leczenie objawowe powinno być dostosowane do specyfiki objawów, w tym stosowanie fizostygminy lub karbacholu przy ciężkich objawach ośrodkowych, benzodiazepin przy drgawkach, a także cewnikowanie pęcherza w przypadku zatrzymania moczu.
arytmia, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, białka osocza, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, drgawki, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipokaliemia, nadmierne pobudzenie, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy antycholinergiczne, objawy antycholinergiczne ośrodkowe, ostra hipotonia, płukanie żołądka, receptory alfa-1 adrenergiczne, receptory muskarynowe, solifenacyna i tamsulosyna, sztuczne oddychanie, tamsulosyna, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu

receptory alfa-1 adrenergiczne

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Ebrantil 25 5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne – Nicergolin 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Zoxon 1 1 mg

Wskazania do stosowania – Cardura 4 mg

Przedawkowanie – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg