receptor adrenergiczny α2
Receptor adrenergiczny α2 należy do rodziny receptorów adrenergicznych, które wiążą katecholaminy, takie jak adrenalina i noradrenalina. Występuje w trzech podtypach: α2A, α2B i α2C, kodowanych przez różne geny. Receptory te są sprzężone z białkiem G (głównie Gi/Go) i ich aktywacja prowadzi do hamowania aktywności cyklazy adenylowej, zmniejszenia stężenia cAMP i modulacji kanałów jonowych.
W ośrodkowym układzie nerwowym receptory α2-adrenergiczne uczestniczą w regulacji uwalniania neurotransmiterów, kontroli ciśnienia tętniczego, modulacji bólu oraz regulacji procesów poznawczych. W obwodowym układzie nerwowym występują presynaptycznie, gdzie hamują uwalnianie noradrenaliny na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego, oraz postsynaptycznie na komórkach mięśni gładkich naczyń, gdzie wywołują skurcz.
Leki oddziałujące na receptory α2-adrenergiczne mają szerokie zastosowanie kliniczne. Agoniści tych receptorów, jak klonidyna, deksmedetomidyna czy metylodopa, są stosowani w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jako adiuwanty w terapii bólu, leki sedacyjne oraz w terapii uzależnień. Antagoniści receptorów α2, jak johimbina, znajdują zastosowanie w leczeniu zaburzeń erekcji i jako antydota dla agonistów α2-adrenergicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Mianseryna – Wskazania do stosowania
Mianseryna, będąca tetracyklicznym lekiem przeciwdepresyjnym, działa głównie poprzez antagonizm receptorów adrenergicznych α2, co prowadzi do zwiększonego uwalniania noradrenaliny i serotoniny. Wskazania do jej stosowania obejmują leczenie zespołu depresyjnego oraz objawów depresyjnych o różnym podłożu, szczególnie gdy farmakoterapia jest wskazana. Preparaty dostępne w Polsce (Deprexolet, Lerivon, Miansec, Miansegen) oferują dawki 10 mg, 30 mg i 60 mg w formie tabletek powlekanych, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Mianseryna jest szczególnie zalecana u pacjentów z depresją i współistniejącymi zaburzeniami snu, depresją z komponentą lękową oraz u osób, u których stosowanie SSRI lub TCA jest przeciwwskazane. U pacjentów w podeszłym wieku wymaga dostosowania dawki i monitorowania ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hematologicznych.
bezsenność, chlorowodorek, depresja z komponentą lękową, depresja z lękiem, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwlękowe, działanie sedatywne, interakcja lekowa, leczenie farmakologiczne, mianseryna, noradrenalina, objaw depresyjny, powikłanie hematologiczne, profil farmakologiczny, receptor adrenergiczny α2, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, serotonina, SSRI, TCA, tetracykliczny lek przeciwdepresyjny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, trudność z zasypianiem, zaburzenie depresyjne, zaburzenie łaknienia, zaburzenie snu, zespół depresyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mozarin Swift 15 mg
Escytalopram, substancja czynna produktu Mozarin Swift, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów neuroprzekaźnikowych. Mechanizm działania opiera się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT. W badaniach EKG u zdrowych ochotników zaobserwowano wydłużenie odstępu QTc (korekta Friderici) o 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) przy dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz o 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) przy dawce supraterapeutycznej 30 mg/dobę. Skuteczność escytalopramu potwierdzono w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego (GAD) oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (OCD) w licznych badaniach klinicznych, zarówno krótkoterminowych, jak i długoterminowych.
dawka supraterapeutyczna, duży epizod depresyjny, escytalopram, fobia społeczna, lek przeciwdepresyjny, miejsce allosteryczne, odstęp QTc, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny α1, receptor adrenergiczny α2, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny muskarynowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor opioidowy, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, transporter serotoninowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne