receptor dopaminowy D2
Receptor dopaminowy D2 to kluczowy element układu dopaminergicznego, należący do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Występuje głównie w układzie nigrostriatalnym, mezolimbicznym i mezokortycznym. Receptor ten charakteryzuje się występowaniem w dwóch izoformach: krótkiej (D2S) i długiej (D2L), różniących się 29-aminokwasową sekwencją w trzeciej pętli wewnątrzkomórkowej.
Aktywacja receptora D2 prowadzi do hamowania cyklazy adenylowej, zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP, modulacji kanałów wapniowych i potasowych oraz wpływa na szlaki sygnałowe z udziałem kinaz MAP i Akt. Jego funkcje obejmują regulację motoryki, procesów poznawczych, motywacji, nagrody oraz wydzielania prolaktyny.
W praktyce klinicznej receptor D2 stanowi główny punkt uchwytu dla leków przeciwpsychotycznych (klasycznych i atypowych), stosowanych w leczeniu schizofrenii, psychoz i zaburzeń afektywnych. Jest również celem działania agonistów dopaminy używanych w terapii choroby Parkinsona. Polimorfizmy genu kodującego receptor D2 (DRD2) wiązane są z podatnością na uzależnienia, schizofrenię i zaburzenia nastroju.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Apomorfina – Przedawkowanie
Apomorfina jest stosowana głównie w terapii choroby Parkinsona, zwłaszcza w przypadkach fluktuacji ruchowych opornych na leczenie doustne. Przedawkowanie apomorfiny, szczególnie w formie infuzji (np. preparat Dacepton zawierający 5 mg/ml, gdzie 20 ml roztworu to 100 mg apomorfiny), stanowi poważne zagrożenie kliniczne. Objawy przedawkowania obejmują silne wymioty, depresję oddechową, hipotonię oraz bradykardię (<60 uderzeń/min), które mogą prowadzić do niewydolności krążeniowo-oddechowej i wymagają natychmiastowej interwencji. Preparat Vomitusheel zawiera apomorfinę w homeopatycznym rozcieńczeniu D6 (15 g/100 g roztworu), co wiąże się z dużo niższym ryzykiem toksyczności, jednak brak jest szczegółowych danych klinicznych dotyczących przedawkowania tego preparatu.
apomorfina, atropina, bradykardia, chlorowodorek półwodny, choroba Parkinsona, Dacepton, depresja oddechowa, domperidon, fluktuacja ruchowa, hipoksja, hipotonia, kwasica oddechowa, lek wazopresyjny, monitorowanie EKG, monitorowanie hemodynamiczne, nalokson, niewydolność krążenia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pozycja Trendelenburga, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor opioidowy, Vomitusheel, wymioty, zaburzenie krążeniowe, zaburzenie oddechowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 200 mg
Quetiapine Orion, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AH04). Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Kwetiapina i norkwetiapina mają także wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina wykazuje istotne powinowactwo do receptorów muskarynowych, co wiąże się z działaniem antycholinergicznym. Działanie przeciwdepresyjne przypisuje się hamowaniu transportera norepinefryny (NET) oraz częściowemu agonizmowi receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę. W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje selektywne hamowanie szlaku mezolimbicznego bez wpływu na układ nigrostriatalny, co przekłada się na niskie ryzyko objawów pozapiramidowych nawet przy dawkach skutecznie blokujących receptory D2.
choroba afektywna dwubiegunowa, dystonia, działanie antycholinergiczne, epizod manii, fumaran kwetiapiny, katalepsja, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny atypowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, szlak mezolimbiczny, terapia skojarzona, transporter norepinefryny, układ nigrostriatalny - Leksykon substancji czynnych
Itopryd – Właściwości farmakodynamiczne
Itopryd, klasyfikowany w grupie leków prokinetycznych (kod ATC A03FA07), wykazuje podwójny mechanizm działania: antagonizm receptorów dopaminowych D2 oraz hamowanie aktywności acetylocholinoesterazy. Mechanizmy te prowadzą do stymulacji uwalniania acetylocholiny i jednoczesnego zahamowania jej rozkładu, co skutkuje pobudzeniem perystaltyki górnego odcinka przewodu pokarmowego, w tym przełyku, żołądka i dwunastnicy. Ponadto itopryd wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez blokadę receptorów D2 w strefie wyzwalającej chemoreceptora, co potwierdzono w modelach zwierzęcych, gdzie hamował wymioty indukowane apomorfiną u psów w sposób zależny od dawki. W badaniach klinicznych wykazano, że itopryd przyspiesza opróżnianie żołądka, co jest kluczowe w terapii czynnościowych zaburzeń motoryki górnego odcinka przewodu pokarmowego, a jego stosowanie nie wpływa na stężenie gastryny w surowicy, co odróżnia go od innych leków prokinetycznych.
acetylocholinoesteraza, choroba refluksowa przełyku, czynnościowa niestrawność, czynnościowe zaburzenia przewodu pokarmowego, działanie prokinetyczne, działanie przeciwwymiotne, inhibitor pompy protonowej, lek prokinetyczny, opróżnianie żołądka, perystaltyka przewodu pokarmowego, receptor dopaminowy D2, stężenie gastryny, strefa wyzwalająca chemoreceptora, uwalnianie acetylocholiny, wymioty indukowane apomorfiną, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 25 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formie Palifren Long, dostępnej w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg (odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg substancji czynnej), wymaga szczególnej uwagi ze względu na farmakokinetykę leku – długotrwałe uwalnianie i wydłużony okres półtrwania powodują przedłużone utrzymywanie się objawów toksyczności. Klinicznie obserwuje się nasilenie działań farmakologicznych, w tym senność, sedację, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, a także groźne arytmie serca, takie jak torsade de pointes i migotanie komór. Objawy pozapiramidowe, wynikające z blokady receptorów dopaminowych D₂, mogą obejmować ostrą dystonię, akatyzję i parkinsonizm polekowy. W diagnostyce i terapii należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami, które mogą nasilać objawy przedawkowania.
akatyzja, blokada receptorów adrenergicznych, częstoskurcz komorowy, drżenie spoczynkowe, dystonia, działanie cholinolityczne, jądra podstawy mózgu, kanał potasowy, lek przeciwcholinergiczny, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, Palifren Long, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm polekowy, przedłużone uwalnianie, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sympramol 50 mg
Dichlorowodorek opipramolu, substancja czynna leku Sympramol 50 mg, jest lekiem uspokajającym i przeciwlękowym z grupy ATC N06 AA05, charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1, co odpowiada za jego efekt anksjolityczny i sedatywny. Ponadto, opipramol wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 oraz alfa-adrenergicznych, przy minimalnym działaniu antycholinergicznym. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, co przekłada się na odmienny profil kliniczny i bezpieczeństwa stosowania.
aktywność antycholinergiczna, dichlorowodorek opipramolu, działanie anksjolityczne, działanie antycholinergiczne, działanie neuroprotekcyjne, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, hipokamp, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo adrenergiczne, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 2A, receptor sigma, układ dopaminergiczny, układ NMDA, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 15 mg
Aripiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania obejmujący częściowe agonistyczne oddziaływanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5-HT1a oraz antagonizm wobec receptorów 5-HT2a. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, aripiprazol wykazał istotną skuteczność w krótkoterminowych badaniach (4-6 tygodni) oraz długoterminowej terapii podtrzymującej (52 tygodnie), z utrzymaniem odpowiedzi u 77% pacjentów, przewyższając pod względem tolerancji haloperydol. W 26-tygodniowym badaniu częstość nawrotów schizofrenii wyniosła 34% w grupie leczonej aripiprazolem vs 57% w grupie placebo. Aripiprazol nie powoduje istotnego klinicznie przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie) ani zmian w profilu lipidowym. Wpływ na stężenie prolaktyny jest minimalny, z częstością hiperprolaktynemii 0,3% i hipoprolaktynemii 0,4%.
ADHD, agonista receptora, antagonista receptora, aripiprazol, badanie kontrolowane placebo, choroba afektywna dwubiegunowa, częściowy agonista, epizod maniakalny, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metoda podwójnie ślepej próby, nawrót choroby, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala manii Younga, stężenie prolaktyny, zaburzenia autystyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu leczniczego Tractiva, dostępna w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Lek charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowanym do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych, H1 histaminowych i miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5–30 mg. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, arypiprazol wykazał istotną skuteczność w trzech badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% po 52 tygodniach, z przewagą nad haloperydolem w zakresie tolerancji i efektów ubocznych. W 26-tygodniowym badaniu arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, raklopryd znakowany ¹¹C, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skuteczność długoterminowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na częściowo agonistycznym oddziaływaniu na receptory dopaminowe D2 oraz serotoninowe 5HT1a, a także antagonistycznym na receptory serotoninowe 5HT2a. Ta dwoistość farmakodynamiczna umożliwia modulację aktywności dopaminergicznej, co potwierdzono w modelach zwierzęcych hiper- i hipoaktywności dopaminergicznej. W badaniach in vitro arypiprazol wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a, umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, a także do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, przy braku istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET u zdrowych ochotników wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę przez 2 tygodnie, potwierdzając aktywność biologiczną leku in vivo.
arypiprazol, badanie in vitro, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, lek przeciwpsychotyczny, leki psycholeptyczne, nawrót choroby, neuroleptyk, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT2c, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, transmisja dopaminergiczna, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon substancji czynnych
Chinagolid – Właściwości farmakodynamiczne
Chinagolid, będący substancją czynną leku Norprolac, jest selektywnym agonistą receptorów dopaminowych D2, wykazującym specyficzne działanie hamujące wydzielanie prolaktyny przez przedni płat przysadki mózgowej. W odróżnieniu od innych agonistów dopaminergicznych, nie jest pochodną ergoliny ani sporyszu, co wpływa na jego profil bezpieczeństwa i selektywność działania. Dostępny jest w formie chlorowodorku chinagolidu w tabletkach o dawkach 25, 50 oraz 75 mikrogramów, co pozwala na indywidualizację terapii. Chinagolid nie wpływa na stężenia innych hormonów przysadkowych, minimalizując ryzyko zaburzeń homeostazy hormonalnej, a jego przedłużone działanie umożliwia dawkowanie raz na dobę przy skutecznym obniżeniu poziomu prolaktyny.
agonista dopaminergiczny, amenorrhoea, działanie dopaminergiczne, galaktorrhoea, hamowanie wydzielania prolaktyny, hiperprolaktynemia, homeostaza hormonalna, hormon przysadkowy, hormon wzrostu, niepłodność, obniżone libido, oligomenorrhoea, pochodna ergoliny, przedłużone działanie farmakologiczne, przedni płat przysadki, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy D2, selektywność działania leku, sporysz, zaburzenia miesiączkowania - Leksykon substancji czynnych
Kabergolina – Właściwości farmakodynamiczne
Kabergolina, pochodna ergoliny o silnej aktywności dopaminergicznej, działa jako inhibitor prolaktyny poprzez stymulację receptorów dopaminowych D2 w przednim płacie przysadki mózgowej, co prowadzi do długotrwałego i znaczącego obniżenia stężenia prolaktyny w surowicy. W badaniach na zwierzętach dawki skuteczne w redukcji prolaktyny wynosiły 3-25 μg/kg, a w warunkach in vitro efekt obserwowano przy stężeniu 45 pg/ml. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki w zakresie 0,3-1,5 mg u zdrowych ochotników, kobiet w połogu oraz pacjentów z hiperprolaktynemią, efekt terapeutyczny pojawia się już po 3 godzinach i utrzymuje się od 7 do 28 dni, a u kobiet w połogu od 14 do 21 dni. Działanie kabergoliny jest ściśle zależne od dawki, co wpływa zarówno na intensywność, jak i czas trwania obniżenia prolaktyny. Substancja cechuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na wydzielanie innych hormonów przysadkowych ani kortyzolu, co minimalizuje ryzyko zaburzeń hormonalnych podczas terapii.
aktywność dopaminergiczna, ciśnienie tętnicze krwi, działanie antyprolaktynowe, działanie dopaminergiczne, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, efekt terapeutyczny, hamowanie wydzielania prolaktyny, hiperprolaktynemia, inhibitor prolaktyny, kabergolina, okres półtrwania, pochodna ergoliny, przedni płat przysadki mózgowej, receptor dopaminowy D2, sekrecja prolaktyny, właściwość farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Apra, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonizm receptorów 5-HT2a. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a oraz umiarkowane do D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I. Badania PET potwierdziły wiązanie aripiprazolu z receptorami D2/D3 w dawkach od 0,5 do 30 mg/dobę. W badaniach klinicznych wykazano istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz skuteczność w zapobieganiu nawrotom schizofrenii (34% vs 57% nawrotów). W terapii epizodów maniakalnych aripiprazol wykazuje skuteczność zarówno w monoterapii, jak i w terapii dodanej do litu lub walproinianu.
antagonizm receptorowy, aripiprazol, częściowy agonizm, epizod maniakalny, epizod mieszany, galaktorrhea, ginekomastia, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, objaw depresyjny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, receptor neuronalny, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, szybka zmiana faz, terapia skojarzona, układ pozapiramidowy, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie seksualne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 10 mg
Tractiva (arypiprazol) to lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), dostępny w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg. Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistyce receptorów 5HT2a, co potwierdzają badania in vitro i modele zwierzęce. Arypiprazol wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane do D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, bez istotnego wpływu na receptory muskarynowe. Badania PET wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie po podaniu dawki od 0,5 mg do 30 mg przez 2 tygodnie. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w trzech badaniach klinicznych z udziałem 1228 pacjentów, wykazując istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz skuteczność w podtrzymaniu poprawy klinicznej przez 52 tygodnie, porównywalną do haloperydolu (77% vs 73% utrzymania poprawy). Arypiprazol istotnie zmniejsza częstość nawrotów schizofrenii (34% vs 57% placebo) i nie powoduje klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie). Nie obserwowano istotnych zmian lipidogramu ani znaczącego wzrostu prolaktyny (0,3% vs 0,2% placebo).
W leczeniu epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I arypiprazol wykazuje skuteczność potwierdzoną w dwóch 3-tygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, wykazując istotne zmniejszenie objawów maniakalnych zarówno u pacjentów z objawami psychotycznymi, jak i bez nich, oraz u pacjentów z przebiegiem rapid-cycling i bez. Jednakże jedno 3-tygodniowe badanie ze stałą dawką nie potwierdziło przewagi nad placebo. Dwa 12-tygodniowe badania kontrolowane placebo oraz porównujące arypiprazol z litem i haloperydolem wykazały, że arypiprazol jest skuteczniejszy niż placebo w 3. tygodniu, a w 12. tygodniu jego skuteczność w leczeniu podtrzymującym jest porównywalna do litu i haloperydolu. Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną w leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I.
cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, farmakoterapia, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, parametry lipidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, przebieg typu rapid-cycling, przyrost masy ciała, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie prolaktyny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Norprolac 75 mcg
Lek Norprolac (chinagolid) jest wskazany do leczenia hiperprolaktynemii, zarówno idiopatycznej, jak i związanej z mikro- (<10 mm) lub makrogruczolakami przysadki wydzielającymi prolaktynę. Substancja czynna, chinagolid w formie chlorowodorku, działa jako agonista receptorów dopaminowych D2, skutecznie hamując wydzielanie prolaktyny. Dostępny jest w dawkach 25, 50 oraz 75 mikrogramów, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Norprolac jest szczególnie zalecany w przypadkach, gdy inne agonisty dopaminy są nieskuteczne lub źle tolerowane, a jego skuteczność w normalizacji stężenia prolaktyny oraz redukcji wymiarów gruczolaka jest dobrze udokumentowana.
agonista dopaminy, brak miesiączki, chinagolid, diagnostyka obrazowa, ginekomastia, gruczolak przysadki, guzy przysadki, hiperprolaktynemia, hiperprolaktynemia idiopatyczna, hiperprolaktynemia samoistna, makrogruczolak przysadki, mikrogruczolak przysadki, mlekotok, niedoczynność tarczycy, niepłodność, niewydolność nerek, podwyższone stężenie prolaktyny, prolaktynoma, receptor dopaminowy D2, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia miesiączkowania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole +pharma 15 mg
Arypiprazol, lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista 5HT2a. Jego farmakodynamiczny profil obejmuje również umiarkowane powinowactwo do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych i H1 histaminowych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe. W badaniach PET potwierdzono dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w OUN. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz długoterminowych (52 tygodnie), gdzie wykazał porównywalną skuteczność do haloperydolu, z lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwań terapii (43% vs 30%). W 26-tygodniowym badaniu zapobiegania nawrotom schizofrenii, arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów do 34% w porównaniu z 57% w grupie placebo. Profil metaboliczny jest korzystny, z mniejszym przyrostem masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) oraz brakiem istotnych zmian lipidów. Arypiprazol wykazuje neutralny wpływ na stężenie prolaktyny, co redukuje ryzyko hiperprolaktynemii i jej powikłań.
ADHD, cholesterol całkowity, drgawka, epizod maniakalny, epizod mieszany, ginekomastia, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, mlekotok, objaw pozapiramidowy, objawy pozytywne i negatywne, pozytonowa tomografia emisyjna, przyrost masy ciała, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, tik, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie miesiączkowania, zapobieganie nawrotom, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aryfrenix 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aryfrenix, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonista receptorów 5HT2A. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, zarówno w fazach maniakalnych, jak i mieszanych. W dawkach od 0,5 mg do 30 mg/dobę arypiprazol wykazuje znaczącą poprawę objawów psychotycznych i maniakalnych, a także skutecznie zapobiega nawrotom choroby. W badaniach długoterminowych (do 52 tygodni) odsetek pacjentów utrzymujących odpowiedź na leczenie wynosił 77%, a profil bezpieczeństwa charakteryzuje się niskim ryzykiem przyrostu masy ciała (13% pacjentów z ≥7% przyrostem masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz minimalnym wpływem na stężenia lipidów i prolaktyny.
ADHD, antagonista receptora, arypiprazol, badanie in vitro, częściowy agonista, dysfagia, epizod maniakalny, epizod mieszany, Globalna Skala Nasilenia Tików z Yale, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy pozytywne i negatywne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, szybka zmiana faz, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rispolept 2 mg
Przedawkowanie rysperydonu, substancji czynnej leku Rispolept, prowadzi do nasilenia działania farmakologicznego z objawami obejmującymi senność, sedację, tachykardię, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, akatyzja, dystonia, parkinsonizm polekowy), wydłużenie odstępu QT w EKG, drgawki oraz potencjalnie śmiertelny częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne przedawkowanie rysperydonu i paroksetyny, co zwiększa ryzyko torsade de pointes. Objawy te wynikają z blokady receptorów dopaminowych D2, α-adrenergicznych oraz histaminowych, a także wpływu na kanały jonowe mięśnia sercowego i obniżenia progu drgawkowego. Warto podkreślić, że nie istnieje swoiste antidotum na zatrucie rysperydonem, dlatego leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący.
akatyzja, antidotum swoiste, arytmia komorowa, dekontaminacja przewodu pokarmowego, drgawki, drożność dróg oddechowych, drżenie, dystonia, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, napad padaczkowy, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, objawy przedmiotowe i podmiotowe, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm polekowy, paroksetyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, receptor α-adrenergiczny, rysperydon, sedacja, sztywność mięśniowa, tachykardia, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie układu nerwowego, zapaść krążeniowa, zatrucie wielolekowe, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase (octan zuklopentyksolu) w stężeniu 50 mg/ml, podawany domięśniowo, jest neuroleptykiem o przedłużonym działaniu, co wpływa na specyfikę przedawkowania. Objawy toksyczności obejmują zaburzenia OUN (senność, śpiączka, drgawki), układu pozapiramidowego (dystonia, parkinsonizm, akatyzja), układu autonomicznego (hipotensja, tachykardia, zaburzenia termoregulacji) oraz poważne zaburzenia kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes i zatrzymanie akcji serca. Mechanizmy toksyczności obejmują blokadę receptorów dopaminowych D₂, histaminowych H₁ oraz α₁-adrenergicznych, a także zaburzenia równowagi neuroprzekaźników i kanałów potasowych w mięśniu sercowym. Hipertermia (>38°C) i hipotermia (<35°C) wymagają odpowiednio intensywnego chłodzenia lub powolnego ogrzewania. Ze względu na parenteralną drogę podania i formę oleistą, objawy mogą pojawić się z opóźnieniem i utrzymywać się dłużej niż w przypadku preparatów o krótszym czasie działania.
biperyden, diazepam, drgawki toniczno-kloniczne, dystonia, EKG, hipertermia, hipotermia, intensywna terapia, kanał potasowy, komorowe zaburzenia rytmu, lek neuroleptyczny, objawy pozapiramidowe, octan zuklopentyksolu, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy, torsade de pointes, układ autonomiczny, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, klasyfikowany jako lek psycholeptyczny z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący częściowy agonizm receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonizm receptorów 5-HT2A. Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, zarówno krótkoterminowych (4-6 tygodni), jak i długoterminowych (do 89 tygodni). Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na przyrost masy ciała (np. 13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz brak istotnych zmian w profilu lipidowym i stężeniu prolaktyny (częstość hiperprolaktynemii 0,3% vs. 0,2% placebo). W badaniach pediatrycznych potwierdzono skuteczność arypiprazolu u młodzieży z schizofrenią i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, z dawkami od 2 do 30 mg/dobę, wykazując istotną redukcję objawów maniakalnych i psychotycznych oraz korzystny wpływ na zapobieganie nawrotom choroby.
antagonista, badanie in vitro, badanie z podwójnie ślepą próbą, cholesterol HDL, cholesterol LDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, stężenie w surowicy, tiki, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół ADHD, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Przedawkowanie – Prokit 50 mg
Przedawkowanie chlorowodorku itoprydu, substancji czynnej leku Prokit 50 mg, wymaga natychmiastowej interwencji medycznej pomimo braku udokumentowanych przypadków klinicznych. Postępowanie obejmuje przede wszystkim szybkie płukanie żołądka (najlepiej do 4 godzin od przyjęcia leku) oraz podanie węgla aktywowanego w celu ograniczenia dalszego wchłaniania substancji. Niezbędne jest również leczenie objawowe dostosowane do manifestacji klinicznych, takich jak nasilone objawy cholinergiczne (np. nadmierne wydzielanie śliny, bradykardia), objawy pozapiramidowe (dystonie, drżenie), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, hipotensja) oraz zaburzenia elektrolitowe wynikające z odwodnienia. W ciężkich przypadkach rozważa się podanie atropiny lub leków antycholinergicznych (np. biperiden) i benzodiazepin.
akatyzja, benzodiazepina, biperiden, bradykardia, chlorowodorek itoprydu, drżenie spoczynkowe, dystonia, działanie prokinetyczne, gospodarka wodno-elektrolitowa, inhibitor acetylocholinoesterazy, leczenie objawowe, lek antycholinergiczny, lek wazopresyjny, nawodnienie dożylne, objawy cholinergiczne, objawy pozapiramidowe, płukanie żołądka, receptor dopaminowy D2, skurcz oskrzeli, sztywność mięśniowa, układ przywspółczulny, węgiel aktywowany, wzmożona perystaltyka, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prokit 50 mg
Itopryd, substancja czynna leku Prokit, jest prokinetykiem z grupy A03FA07, stosowanym w czynnościowych zaburzeniach motoryki przewodu pokarmowego, zwłaszcza górnego odcinka. Jego mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów dopaminowych D2 oraz hamowaniu acetylocholinoesterazy, co prowadzi do zwiększenia uwalniania i zahamowania degradacji acetylocholiny, a w efekcie do nasilonej transmisji cholinergicznej i wzmożonej perystaltyki. Ponadto itopryd wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez blokadę receptorów D2 w strefie wyzwalającej chemoreceptora w OUN, co potwierdzono w badaniach na modelu zwierzęcym. Klinicznie istotnym efektem jest przyspieszenie opróżniania żołądka, co ma znaczenie w leczeniu zaburzeń motoryki górnego odcinka przewodu pokarmowego, bez wpływu na stężenie gastryny w surowicy.
acetylocholinoesteraza, agonista receptora dopaminowego, choroba refluksowa przełyku, czynnościowa niestrawność, dyspepsja, działanie farmakologiczne, działanie przeciwwymiotne, gastryna, inhibitor pompy protonowej, itopryd, lek prokinetyczny, opróżnianie żołądka, patofizjologia, perystaltyka przewodu pokarmowego, receptor dopaminowy D2, strefa wyzwalająca chemoreceptora, transmisja cholinergiczna, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Explemed 15 mg
Explemed (arypiprazol) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg. Jego mechanizm działania opiera się na częściowym agonizmie receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonizmie receptorów 5HT2A, co potwierdzono zarówno w badaniach in vitro, jak i na modelach zwierzęcych. W badaniach klinicznych u dorosłych z schizofrenią arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów pozytywnych i negatywnych, z porównywalną skutecznością do haloperydolu, ale lepszą tolerancją i mniejszym odsetkiem przerwania terapii (43% vs 30%). W 26-tygodniowym badaniu u pacjentów ze stabilną schizofrenią arypiprazol zmniejszył częstość nawrotów do 34% w porównaniu do 57% w grupie placebo. Lek nie powoduje istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% vs 33% przy olanzapinie) ani klinicznie istotnych zmian lipidów i prolaktyny.
ADHD, arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, nawrót zaburzenia dwubiegunowego, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptory dopaminowe, schizofrenia, stabilizator nastroju, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zaburzenie nastroju, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Explemed 30 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania, obejmującym częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1A oraz antagonizm receptorów 5HT2A. Jego farmakodynamiczny profil pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii oraz zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, co potwierdzają liczne badania kliniczne. W badaniach krótkoterminowych u dorosłych pacjentów z schizofrenią arypiprazol wykazał istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a w badaniach długoterminowych utrzymywał odpowiedź terapeutyczną na poziomie 77% (w porównaniu do 73% dla haloperydolu). Ponadto, arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, minimalizując ryzyko przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs. 33% dla olanzapiny) oraz nie powoduje istotnych zmian lipidogramu. W zakresie prolaktyny, częstość hiperprolaktynemii wynosiła 0,3%, porównywalnie do placebo (0,2%), a obserwowano także hipoprolaktynemię u 0,4% pacjentów.
ADHD, arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, drażliwość w zaburzeniach autystycznych, epizod maniakalny, epizod maniakalny lub mieszany, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy maniakalne, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, parametry lipidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stabilizator nastroju, tik, triglicerydy, układ receptorowy, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I, zaburzenie autystyczne, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metoclopramide hameln 5 mg/ml
Metoklopramid, substancja czynna leku Metoclopramide hameln, jest podstawionym benzamidem o działaniu przeciwwymiotnym i prokinetycznym, klasyfikowanym w grupie A03FA01 (ATC). Jego mechanizm działania obejmuje antagonizm receptorów dopaminowych D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, co hamuje wymioty indukowane apomorfiną, oraz modulację receptorów serotoninowych (antagonizm 5HT3 i agonizm 5HT4), co jest kluczowe w profilaktyce i leczeniu wymiotów po chemioterapii przeciwnowotworowej. Metoklopramid działa również obwodowo, blokując dopaminergiczne receptory w przewodzie pokarmowym i wzmacniając aktywność cholinergiczną, co prowadzi do poprawy motoryki przewodu pokarmowego.
działanie antydopaminergiczne, działanie przeciwwymiotne, efekt prokinetyczny, efekt przeciwwymiotny, lek propulsywny, motoryka przewodu pokarmowego, opróżnianie żołądka, ośrodek wymiotny, perystaltyka przewodu pokarmowego, pochodna benzamidu, receptor 5HT4, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT3, refluks żołądkowo-przełykowy, strefa wyzwalania chemoreceptorów, wydzielanie kwasu żołądkowego, wymioty indukowane apomorfiną, wymioty indukowane chemioterapią, zaburzenie czynnościowe przewodu pokarmowego, zaburzenie motoryki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Haloperidol WZF 1 mg
Dane przedkliniczne dotyczące haloperydolu, substancji czynnej preparatu Haloperidol WZF, wskazują na brak istotnej toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz brak działania genotoksycznego w standardowych dawkach terapeutycznych. Badania na modelach zwierzęcych wykazały obniżenie płodności, ograniczony potencjał teratogenny oraz embriotoksyczność, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym. W badaniach rakotwórczości zaobserwowano u samic myszy wzrost częstości gruczolaków przysadki mózgowej i nowotworów gruczołów sutkowych, prawdopodobnie związany z hiperprolaktynemią wywołaną blokadą receptorów dopaminowych D2, jednak znaczenie tych wyników dla ludzi pozostaje nieustalone i wymaga dalszej analizy.
badanie elektrofizjologiczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak przysadki mózgowej, haloperydol, hiperprolaktynemia, kanał potasowy hERG, komorowe zaburzenia rytmu serca, monitorowanie kardiologiczne, potencjał teratogenny, receptor dopaminowy D2, repolaryzacja mięśnia sercowego, stężenie w osoczu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na rozrodczość, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dostinex 0,5 mg
Dostinex, zawierający kabergolinę w dawce 0,5 mg, jest silnym i długotrwałym inhibitorem prolaktyny, działającym poprzez agonizm receptorów dopaminowych D2 w przednim płacie przysadki mózgowej. Mechanizm ten skutkuje hamowaniem wydzielania prolaktyny, co potwierdzają badania in vivo i in vitro, gdzie efektywne dawki wynoszą 3-25 μg/kg u zwierząt oraz stężenia 45 pg/ml in vitro. Farmakodynamicznie kabergolina wykazuje szybki początek działania (efekt w ciągu 3 godzin) oraz długotrwałe obniżenie stężenia prolaktyny utrzymujące się od 7 do 28 dni u zdrowych ochotników i pacjentów z hiperprolaktynemią, a u kobiet w połogu przez 14-21 dni. Efekt terapeutyczny jest zależny od dawki, co wpływa zarówno na intensywność, jak i czas trwania działania. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na wydzielanie innych hormonów przysadkowych ani kortyzolu, co minimalizuje ryzyko zaburzeń hormonalnych w terapii.
ciśnienie krwi, działanie dopaminergiczne, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, ergolina, hiperprolaktynemia, hormon przysadkowy, inhibitor prolaktyny, kabergolina, kortyzol, obniżenie ciśnienia, przedni płat przysadki mózgowej, receptor dopaminowy D2, stężenie prolaktyny, układ dokrewny, wydzielanie prolaktyny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aripiprazole Sandoz 15 mg
Aripiprazol Sandoz, klasyfikowany pod kodem ATC N05AX12, jest lekiem psycholeptycznym o unikalnym mechanizmie działania, łączącym częściową agonistyczność receptorów dopaminowych D₂ i serotoninowych 5HT₁ₐ z antagonizmem receptorów 5HT₂ₐ. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów D₂, D₃, 5HT₁ₐ i 5HT₂ₐ, a także umiarkowane do receptorów D₄, 5HT₂c, 5HT₇, alfa-1 adrenergicznych oraz H₁ histaminowych, co przekłada się na jego szerokie spektrum działania klinicznego. Badania PET potwierdziły zdolność aripiprazolu do wiązania się z receptorami dopaminowymi w OUN. Lek jest skuteczny w leczeniu schizofrenii, wykazując przewagę nad placebo w redukcji objawów psychotycznych oraz porównywalną skuteczność do haloperydolu w długoterminowej terapii, przy jednoczesnym lepszym profilu tolerancji i wyższym odsetku pacjentów kontynuujących leczenie. W badaniach klinicznych aripiprazol wykazał neutralny wpływ na masę ciała (przyrost ≥7% masy ciała u 13% pacjentów vs 33% w grupie olanzapiny) oraz brak istotnych zmian w profilu lipidowym i minimalny wpływ na stężenie prolaktyny (hiperprolaktynemia u 0,3% vs 0,2% placebo).
cholesterol HDL, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, jądro ogoniaste, leczenie schizofrenii, olanzapina, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, przewlekła schizofrenia, raklopryd, rapid cycling, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D4, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sulpiryd Hasco 50 mg
Sulpiryd, należący do pochodnych benzamidowych i klasyfikowany pod kodem ATC N05AL01, jest lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnej strukturze chemicznej i specyficznym profilu farmakodynamicznym. Jego podstawowy mechanizm działania polega na antagonizmie receptorów dopaminowych D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, przy czym w dawkach terapeutycznych nie wywołuje efektu kataleptycznego charakterystycznego dla klasycznych neuroleptyków. Sulpiryd wykazuje selektywność wobec układu dopaminergicznego, nie wpływając znacząco na przemiany noradrenaliny, serotoniny, receptorów muskarynowych czy GABA. Dostępny jest w formie tabletek o dawkach 50 mg, 100 mg i 200 mg, zawierających odpowiednio 20 mg, 40 mg i 80 mg laktozy jednowodnej, różniących się kształtem i oznaczeniem. Jego działanie jest dwutorowe: niskie dawki wykazują efekt przeciwdepresyjny po kilkunastu dniach, natomiast dawki wysokie (300-600 mg/dobę) mają działanie przeciwpsychotyczne, z pełnym efektem terapeutycznym obserwowanym po 8-12 tygodniach stosowania.
antycholinesteraza, butyrofenon, cyklaza adenylowa, działanie niepożądane, działanie przeciwwymiotne, efekt kataleptyczny, fenotiazyna, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, noradrenalina, objaw pozapiramidowy, objawy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzamidowa, prolaktyna, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor GABA, receptor muskarynowy, schizofrenia, sedacja, serotonina, sulpiryd, tioksantyna, układ neuroprzekaźnikowy, układ pokarmowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apra-swift 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra-swift, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym mechanizmie działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a oraz antagonista receptorów 5-HT2a. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu schizofrenii u dorosłych, młodzieży (13-17 lat) oraz w terapii epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Arypiprazol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując istotnego przyrostu masy ciała (np. 13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała w porównaniu do 33% przy olanzapinie) oraz nie wywołując klinicznie istotnej hiperprolaktynemii (0,3% vs. 0,2% placebo). W badaniach długoterminowych arypiprazol utrzymuje poprawę kliniczną i zmniejsza ryzyko nawrotów schizofrenii i manii, wykazując przewagę nad placebo i porównywalną skuteczność do haloperydolu i litu. W populacji dzieci i młodzieży (6-17 lat) arypiprazol wykazuje skuteczność w leczeniu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych oraz zespołu Tourette’a, choć dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności są ograniczone.
Farmakodynamicznie arypiprazol wykazuje silne powinowactwo do receptorów D2, D3, 5-HT1a i 5-HT2a, umiarkowane do receptorów D4, 5-HT2c, 5-HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, a także do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, bez istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. W badaniach PET wykazano dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie mózgu. Profil działań niepożądanych obejmuje zaburzenia pozapiramidowe (do 28,3% u dzieci i młodzieży), senność, ból głowy i nudności. Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym, nie powodując istotnych zmian lipidogramu. W terapii skojarzonej z litem lub walproinianem zmniejsza ryzyko nawrotu choroby afektywnej dwubiegunowej o 46% (HR 0,54) i manii o 65% (HR 0,35), jednak nie wykazuje przewagi w zapobieganiu nawrotom depresji. W populacji pediatrycznej obserwuje się umiarkowany przyrost masy ciała (średnio 2,9 kg w 30 tygodni), a także zmiany stężenia prolaktyny, z częstym występowaniem hipoprolaktynemii.
ADHD, Apra-swift, arypiprazol, choroba dwubiegunowa, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, epizod maniakalny, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, lit, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, stabilizator nastroju, stężenie prolaktyny, tik, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zaburzenie pozapiramidowe, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tiapridal 100 mg
Przedkliniczne badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że tiapryd nie wykazuje działania teratogennego ani embriofetotoksycznego u gryzoni, natomiast u królików zaobserwowano embriotoksyczność przy dawkach 80 i 160 mg/kg mc./dobę. Mechanizm działania tiaprydu opiera się na antagonizmie receptorów dopaminowych D2, co prowadzi do hiperprolaktynemii – podwyższenia stężenia prolaktyny w osoczu. W badaniach kancerogenności stwierdzono rozwój guzów endokrynnych u niektórych gatunków gryzoni, co jest konsekwencją farmakologicznego działania leku i nadmiernej sekrecji prolaktyny.
działanie embriofetotoksyczne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, guz endokrynny, guz hormonozależny, hiperprolaktynemia, nowotwór, potencjał kancerogenny, potencjał teratogenny, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy D2, sekrecja prolaktyny, tiapryd, toksyczność zarodkowa, zaburzenia neurorozwojowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Haloperidol WZF 0,2% 2 mg/ml
Przedkliniczne badania haloperydolu wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy przewlekłym stosowaniu, bez istotnej toksyczności wielokrotnego podawania oraz braku genotoksyczności. Jednakże obserwowano wpływ na funkcje reprodukcyjne u gryzoni, w tym obniżoną płodność, działanie embriotoksyczne i ograniczone teratogenne, co wskazuje na potencjalne ryzyko w okresie ciąży. Badania onkogenne ujawniły u samic myszy zależny od dawki wzrost gruczolaków przysadki i nowotworów gruczołów sutkowych, prawdopodobnie związany z blokadą receptorów dopaminowych D2 i hiperprolaktynemią, choć znaczenie tych wyników dla ludzi pozostaje niepewne.
blokada receptorów dopaminowych, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, elektrokardiogram, genotoksyczność, gruczolak przysadki mózgowej, haloperydol, hiperprolaktynemia, kanał potasowy hERG, komorowe zaburzenie rytmu serca, nowotwór gruczołu sutkowego, odstęp QTc, parametr elektrokardiograficzny, potencjał karcinogenny, potencjał onkogenny, przewodnictwo elektryczne w sercu, receptor dopaminowy D2, ryzyko kardiologiczne, stężenie terapeutyczne, terapia długoterminowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym - Leksykon substancji czynnych
Sulpiryd – Właściwości farmakodynamiczne
Sulpiryd, będący pochodną benzamidową i antagonistą receptorów dopaminowych D2, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym wśród leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AL01). W dawkach terapeutycznych nie wywołuje efektu kataleptycznego, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków. Nie wpływa na metabolizm noradrenaliny, serotoniny, aktywność antycholinesterazy, receptory muskarynowe ani GABA, a także wykazuje słabsze działanie uspokajające, mniejszą blokadę receptorów alfa-adrenergicznych oraz mniej nasilone objawy pozapiramidowe. Sulpiryd wykazuje dwutorowe działanie: w niskich dawkach (kilkanaście dni stosowania) działa przeciwdepresyjnie, poprawiając nastrój, natomiast w dawkach wyższych (300-600 mg/dobę) po 8-12 tygodniach prowadzi do ustąpienia ostrych objawów schizofrenicznych. Ponadto, lek pobudza wydzielanie prolaktyny, co należy uwzględnić przy długotrwałej terapii.
antagonizm receptorowy, blokada receptorów alfa-adrenergicznych, działanie kataleptyczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie uspokajające, GABA, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, objawy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzamidowa, prolaktyna, przewód pokarmowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor muskarynowy, schizofrenia, serotonina, zaburzenie depresyjne, zespół pozapiramidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metoclopramidi hydrochloridum Noridem 5 mg/ml
Metoklopramidu chlorowodorek jednowodny, aktywny składnik leku Metoclopramidi hydrochloridum Noridem (5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), jest antagonistą receptorów dopaminowych (kod ATC: A03FA01) stosowanym w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego o działaniu propulsywnym. Jego główny mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w strefie wyzwalającej chemoreceptorów (CTZ) w mózgu, co skutkuje hamowaniem odruchów wymiotnych. Ponadto metoklopramid stymuluje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku oraz przyspiesza opróżnianie żołądka i pasaż jelitowy, co uzasadnia jego zastosowanie w terapii nudności, wymiotów oraz zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista dopaminy, dyskineza, działanie prokinetyczne, działanie przeciwwymiotne, metoklopramid, metoklopramidu chlorowodorek, neuroleptyk, neurotransmiter, nudności i wymioty, objawy pozapiramidowe, odruch wymiotny, opróżnianie żołądka, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, strefa wyzwalająca chemoreceptorów, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asduter 30 mg
Arypiprazol, należący do grupy innych leków przeciwpsychotycznych (ATC: N05AX12), wykazuje unikalny mechanizm działania jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1A oraz antagonista receptorów 5-HT2A. Jego farmakodynamiczny profil potwierdzono badaniami PET, które wykazały dawkozależne zmniejszenie wiązania ligandu receptora D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie. Skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących 1228 dorosłych pacjentów, gdzie wykazał on istotną poprawę objawów psychotycznych w porównaniu z placebo oraz porównywalną skuteczność i lepszą tolerancję w stosunku do haloperydolu (utrzymanie efektu terapeutycznego u 77% vs 73%). Arypiprazol nie powoduje klinicznie istotnego przyrostu masy ciała (13% pacjentów z przyrostem ≥7% masy ciała vs 33% przy olanzapinie) ani istotnych zmian lipidowych. W badaniach na 28 242 pacjentach częstość hiperprolaktynemii wynosiła 0,3%, podobnie jak w grupie placebo (0,2%), a hipoprolaktynemia występowała u 0,4% leczonych.
epizod maniakalny, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lipoproteina niskiej gęstości, lipoproteina wysokiej gęstości, lit, objawy psychotyczne, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, profil lipidowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, receptor serotoninowy 5-HT2A, remisja objawów maniakalnych, schizofrenia, skala manii Younga, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, stabilizator nastroju, triglicerydy, układ dopaminergiczny, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie autystyczne, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, zespół pozapiramidowy, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Arpixor 5 mg
Arpixor (arypiprazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na arypiprazol lub substancje pomocnicze, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Lek zawiera laktozę jednowodną w dawkach zależnych od mocy tabletki: 5 mg – 45,34 mg, 10 mg – 40,34 mg, 15 mg – 60,51 mg, 20 mg – 80,68 mg, 30 mg – 121,02 mg, co stanowi istotne ograniczenie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki o mocy 10 mg, 20 mg i 30 mg można dzielić na równe dawki, natomiast tabletki 15 mg, mimo obecności linii podziału, nie powinny być łamane. W przypadku trudności w połykaniu należy rozważyć alternatywne formy podania lub dostosowanie dawki z tabletek dzielonych.
agonista receptorów dopaminowych, arypiprazol, aspiracja, choroba serca, cukrzyca, drgawki, dysfagia, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, padaczka, reakcja anafilaktyczna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, stan przedcukrzycowy, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abilium 15 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 10 mg i 15 mg (kapsułki twarde), jest lekiem psycholeptycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12). Jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I wynika z złożonego mechanizmu działania, obejmującego częściowe agonistyczne działanie na receptory dopaminowe D2 i serotoninowe 5HT1a oraz antagonizm wobec receptorów serotoninowych 5HT2a. W badaniach klinicznych arypiprazol wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów psychotycznych w porównaniu z placebo, a także w utrzymaniu poprawy klinicznej podczas długotrwałej terapii (52 tygodnie), z odsetkiem utrzymujących odpowiedź na poziomie 77%. Ponadto, w 26-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, arypiprazol zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, dysfagia, haloperydol, hiperaktywność dopaminergiczna, hiperprolaktynemia, hipoaktywność dopaminergiczna, hipoprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy pozytywne i negatywne, objawy psychotyczne, olanzapina, powinowactwo receptorowe, profil lipidowy, prolaktyna, przyrost masy ciała, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, stężenie lipidów, triglicerydy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSuprid 400 mg
ApoSuprid, zawierający amisulpryd, jest neuroleptykiem o wysokiej selektywności receptorowej, działającym głównie na receptory dopaminergiczne D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Lek dostępny jest w formie tabletek 200 mg i powlekanych 400 mg, które można dzielić na równe dawki. Amisulpryd wykazuje dwufazowy mechanizm działania: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co wpływa na objawy pozytywne schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Każda tabletka zawiera 200 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
amisulpryd, działanie farmakodynamiczne, laktoza jednowodna, lek neuroleptyczny, nawrót choroby, nietolerancja laktozy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny D2, receptor serotoninowy, receptor sigma, schizofrenia, selektywność receptorowa, układ limbiczny