inhibitor prolaktyny
Inhibitory prolaktyny to substancje hamujące wydzielanie prolaktyny przez przedni płat przysadki mózgowej. Do grupy tej należą głównie leki z klasy agonistów dopaminy, takie jak bromokryptyna, kabergolina, chinagolid czy lizuryd. Działają one poprzez stymulację receptorów dopaminergicznych D2 w komórkach laktotropowych przysadki.
Wskazania do stosowania inhibitorów prolaktyny obejmują hiperprolaktynemię różnego pochodzenia, w tym gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (prolaktynoma), zespół pustego siodła tureckiego, a także hiperprolaktynemię polekową czy idiopatyczną. Leki te wykorzystywane są również w leczeniu niepłodności związanej z podwyższonym poziomem prolaktyny oraz w hamowaniu laktacji.
Skuteczność poszczególnych preparatów różni się między sobą, przy czym kabergolina wykazuje najsilniejsze działanie hamujące wydzielanie prolaktyny i najdłuższy okres półtrwania. Bromokryptyna, jako najdłużej stosowany lek z tej grupy, ma najlepiej poznany profil bezpieczeństwa, jednak częściej powoduje działania niepożądane, głównie ze strony układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego.
Potencjalne działania niepożądane inhibitorów prolaktyny obejmują nudności, wymioty, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, a w przypadku długotrwałej terapii wysokimi dawkami kabergoliny istnieje ryzyko zwłóknienia zastawek serca. Z tego powodu u pacjentów długotrwale przyjmujących te leki zaleca się okresową kontrolę echokardiograficzną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bromergon 2,5 mg
Bromokryptyna, substancja czynna leku Bromergon, wykazuje działanie agonisty receptorów dopaminergicznych oraz inhibitor wydzielania prolaktyny, co determinuje jej szerokie zastosowanie kliniczne. Mechanizm polega na hamowaniu wydzielania prolaktyny z przedniego płata przysadki, bez wpływu na inne hormony przysadkowe, co jest istotne w leczeniu hiperprolaktynemii, prolaktynomy oraz patologicznej laktacji. U pacjentów z akromegalią bromokryptyna obniża podwyższone stężenia hormonu wzrostu i prolaktyny, poprawiając objawy kliniczne i tolerancję glukozy. W ginekologii lek stosowany jest w celu przywrócenia owulacji i regularnych cykli menstruacyjnych, także u pacjentek z zespołem policystycznych jajników (PCOS) poprzez normalizację wydzielania LH. Bromokryptyna nie osłabia fizjologicznego procesu połogowego i nie zwiększa ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych.
agonista dopaminy, akromegalia, bradykinezja, bromokryptyna, choroba Parkinsona, depresja, depresja endogenna, drżenie parkinsonowskie, dyskineza, dystonia, fenomen on-off, hormon luteinizujący, hormon wzrostu, inhibitor prolaktyny, lek przeciwparkinsonowski, lewodopa, mlekotok, niedobór dopaminy, płat przedni przysadki, prolaktyna, prolaktynoma, receptor dopaminergiczny, sztywność mięśniowa, zespół policystycznych jajników - Leksykon substancji czynnych
Kabergolina – Właściwości farmakodynamiczne
Kabergolina, pochodna ergoliny o silnej aktywności dopaminergicznej, działa jako inhibitor prolaktyny poprzez stymulację receptorów dopaminowych D2 w przednim płacie przysadki mózgowej, co prowadzi do długotrwałego i znaczącego obniżenia stężenia prolaktyny w surowicy. W badaniach na zwierzętach dawki skuteczne w redukcji prolaktyny wynosiły 3-25 μg/kg, a w warunkach in vitro efekt obserwowano przy stężeniu 45 pg/ml. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki w zakresie 0,3-1,5 mg u zdrowych ochotników, kobiet w połogu oraz pacjentów z hiperprolaktynemią, efekt terapeutyczny pojawia się już po 3 godzinach i utrzymuje się od 7 do 28 dni, a u kobiet w połogu od 14 do 21 dni. Działanie kabergoliny jest ściśle zależne od dawki, co wpływa zarówno na intensywność, jak i czas trwania obniżenia prolaktyny. Substancja cechuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na wydzielanie innych hormonów przysadkowych ani kortyzolu, co minimalizuje ryzyko zaburzeń hormonalnych podczas terapii.
aktywność dopaminergiczna, ciśnienie tętnicze krwi, działanie antyprolaktynowe, działanie dopaminergiczne, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, efekt terapeutyczny, hamowanie wydzielania prolaktyny, hiperprolaktynemia, inhibitor prolaktyny, kabergolina, okres półtrwania, pochodna ergoliny, przedni płat przysadki mózgowej, receptor dopaminowy D2, sekrecja prolaktyny, właściwość farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dostinex 0,5 mg
Dostinex, zawierający kabergolinę w dawce 0,5 mg, jest silnym i długotrwałym inhibitorem prolaktyny, działającym poprzez agonizm receptorów dopaminowych D2 w przednim płacie przysadki mózgowej. Mechanizm ten skutkuje hamowaniem wydzielania prolaktyny, co potwierdzają badania in vivo i in vitro, gdzie efektywne dawki wynoszą 3-25 μg/kg u zwierząt oraz stężenia 45 pg/ml in vitro. Farmakodynamicznie kabergolina wykazuje szybki początek działania (efekt w ciągu 3 godzin) oraz długotrwałe obniżenie stężenia prolaktyny utrzymujące się od 7 do 28 dni u zdrowych ochotników i pacjentów z hiperprolaktynemią, a u kobiet w połogu przez 14-21 dni. Efekt terapeutyczny jest zależny od dawki, co wpływa zarówno na intensywność, jak i czas trwania działania. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na wydzielanie innych hormonów przysadkowych ani kortyzolu, co minimalizuje ryzyko zaburzeń hormonalnych w terapii.
ciśnienie krwi, działanie dopaminergiczne, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, ergolina, hiperprolaktynemia, hormon przysadkowy, inhibitor prolaktyny, kabergolina, kortyzol, obniżenie ciśnienia, przedni płat przysadki mózgowej, receptor dopaminowy D2, stężenie prolaktyny, układ dokrewny, wydzielanie prolaktyny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Promazine Hasco 25 mg
Promazyna chlorowodorek, substancja czynna leku Promazine Hasco, jest neuroleptykiem z grupy alifatycznych pochodnych fenotiazyny (kod ATC: N05AA03). Wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące umiarkowane działanie uspokajające oraz przeciwpsychotyczne, a także słabe działanie przeciwautystyczne i przeciwwymiotne. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów dopaminergicznych (hamowanie przekaźnictwa w układzie limbicznym i nigrostriatalnym), serotoninergicznych 5-HT2, adrenergicznych α1, muskarynowych oraz histaminowych H1. Blokada receptorów dopaminergicznych prowadzi do wzrostu stężenia prolaktyny poprzez zahamowanie jej fizjologicznego hamowania w przysadce mózgowej.
działanie cholinolityczne, działanie przeciwautystyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie przeciwwymiotne, działanie sedatywne, inhibitor prolaktyny, neuroleptyk, pochodna fenotiazyny, profil farmakodynamiczny, promazyna, przekaźnictwo dopaminergiczne, przysadka mózgowa, receptor 5-HT2, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor dopaminergiczny, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, spadek ciśnienia ortostatyczny, układ limbiczny, wydzielanie prolaktyny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bromocorn 2,5 mg
Bromokryptyna, będąca agonistą receptorów dopaminergicznych D2 oraz inhibitorem prolaktyny (ATC: G02CB01, N04BC01), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne. Jej podstawowy mechanizm polega na stymulacji receptorów D2, co prowadzi do zwiększenia syntezy i wydzielania dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym oraz podwzgórzu. W efekcie dochodzi do zahamowania wydzielania prolaktyny przez przysadkę mózgową, co klinicznie manifestuje się zahamowaniem laktacji oraz poprawą funkcji gonad u obu płci. Ponadto bromokryptyna hamuje wydzielanie somatotropiny, co stanowi podstawę jej zastosowania w terapii akromegalii, prowadząc do redukcji rozmiarów narządów miąższowych, takich jak wątroba i nerki.
agonista dopaminy, akromegalia, choroba Parkinsona, dysfagia, działanie antyprolaktynowe, gonady, hamowanie laktacji, hamowanie prolaktyny, hiperprolaktynemia, hormon wzrostu, inhibitor prolaktyny, laktacja, narządy miąższowe, niedobór dopaminy, ośrodkowy układ nerwowy, podwzgórze, przysadka mózgowa, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2, somatotropina, wydzielanie dopaminy