absorpcja przez skórę

Absorpcja przez skórę (absorpcja przezskórna) to proces wchłaniania substancji przez powłokę skórną do krwiobiegu. Jest to istotna droga podania leków, ale także potencjalna brama dla toksyn i alergenów.

Proces ten zależy od wielu czynników, m.in. właściwości fizykochemicznych substancji (wielkość cząsteczki, lipofilność, hydrofilność), stanu skóry (integralność, nawodnienie, grubość), miejsca aplikacji oraz formulacji preparatu. Najbardziej efektywną absorpcję wykazują substancje lipofilne o masie cząsteczkowej poniżej 500 Da.

W praktyce klinicznej wykorzystuje się to zjawisko stosując systemy transdermalne (plastry), maści, kremy i żele lecznicze. Przykładami leków podawanych tą drogą są nitrogliceryna, estrogeny, fentanyl, nikotyna czy niesteroidowe leki przeciwzapalne. Absorpcja przez skórę umożliwia uniknięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę i zapewnia stosunkowo stałe stężenie leku w osoczu.

Patologiczna zwiększona przepuszczalność skóry występuje w chorobach dermatologicznych takich jak atopowe zapalenie skóry czy łuszczyca, co może wpływać na wchłanianie substancji leczniczych i toksycznych. W toksykologii medycznej istotne jest rozpoznawanie zatruć substancjami wchłanianymi przez skórę, np. pestycydami czy rozpuszczalnikami organicznymi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Traumon 100 mg/ml

Analiza toksykologiczna etofenamatu stosowanego miejscowo wykazała bardzo niski margines ryzyka ostrej toksyczności, z wartością współczynnika bezpieczeństwa przekraczającą 100. Badania subchroniczne na szczurach i ssakach naczelnych, przy dawkach do 100 mg/kg mc./dobę, ujawniły poważne działania niepożądane, takie jak krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego u szczurów oraz zmniejszenie masy ciała, masy grasicy i hemoglobiny u naczelnych. Testy mutagenności in vitro i in vivo były negatywne, a badania rakotwórczości na szczurach (7, 21, 63 mg/kg mc./dobę) i myszach (15, 45, 140 mg/kg mc./dobę) nie wykazały właściwości kancerogennych etofenamatu.
absorpcja przez skórę, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, etofenamat, guz nowotworowy, karmienie piersią, kwas flufenamowy, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, owrzodzenie, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał rakotwórczy, stężenie hemoglobiny, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, toksyczność subchroniczna, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Przedawkowanie – Ibured Forte 100 mg/g (10%)

Ibured forte w postaci żelu zawiera ibuprofen w stężeniu 100 mg/g (10%) i jest przeznaczony do stosowania miejscowego. Ze względu na ograniczoną absorpcję systemową przez skórę, przedawkowanie przy prawidłowej aplikacji jest praktycznie niemożliwe. Jednakże, w przypadku przypadkowego doustnego spożycia produktu, mogą wystąpić typowe objawy przedawkowania ibuprofenu, takie jak intensywny ból głowy, uporczywe wymioty prowadzące do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych, senność o różnym nasileniu, niedociśnienie tętnicze oraz zaburzenia gospodarki elektrolitowej, zwłaszcza sodowej i potasowej. W takich sytuacjach konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna oraz monitorowanie funkcji neurologicznych, hemodynamicznych i równowagi elektrolitowej.
absorpcja przez skórę, ból głowy, ciśnienie tętnicze krwi, funkcje neurologiczne, gospodarka potasowa, gospodarka sodowa, Ibured forte, leczenie specjalistyczne, nawodnienie pacjenta, niedociśnienie, odwodnienie, parametry hemodynamiczne, przedawkowanie ibuprofenu, przedawkowanie systemowe, przyjęcie doustne, równowaga elektrolitowa, równowaga kwasowo-zasadowa, senność, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości, żel leczniczy
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Hydrex S

Hydrex S to 4% płyn na skórę zawierający 3,876 g chlorheksydyny diglukonianu na 100 g preparatu, przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego. Należy unikać aplikacji na oczy, ucho środkowe, mózg, opony mózgowe oraz błony śluzowe ze względu na ryzyko podrażnień, uszkodzeń komórek słuchowych, neurotoksyczności oraz stanów zapalnych. W przypadku kontaktu z oczami lub błonami śluzowymi konieczne jest natychmiastowe i dokładne płukanie dużą ilością wody. Preparat może wywoływać reakcje alergiczne u pacjentów uczulonych na chlorheksydynę diglukonian, tlenek dialkiloaminy lub czerwień koszenilową, dlatego przed zastosowaniem wskazany jest wywiad alergologiczny i rozważenie alternatywnych środków dezynfekcyjnych u osób z dodatnim wywiadem.
absorpcja przez skórę, alkohol etylowy, alkohol metylowy, błona śluzowa, chlorheksydyny diglukonian, czerwień koszenilowa, działanie neurotoksyczne, miejscowa reakcja zapalna, nadwrażliwość na składniki, opona mózgowa, podrażnienie rogówki, podrażnienie spojówek, reakcja alergiczna, środek dezynfekcyjny, stan zapalny, uszkodzenie komórek słuchowych, uszkodzona bariera naskórkowa, uszkodzona skóra
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eztom 1 mg/g

Farmakokinetyka mometazonu furoinianu zawartego w maści Eztom (1 mg/g) charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem systemowym po aplikacji miejscowej, wynoszącym około 0,7% dawki przy stężeniu 0,1%. Niska penetracja przez barierę skórną ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, co potwierdza preferencyjne działanie miejscowe kortykosteroidu. Maść jako postać farmaceutyczna zapewnia odpowiednie uwalnianie substancji czynnej oraz zwiększa okluzyjność, co może wpływać na przenikanie przez warstwę rogową naskórka, jednak nie zwiększa istotnie absorpcji systemowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez skórę, aplikacja miejscowa, bariera skórna, czas półtrwania, działanie niepożądane, ekspozycja na kortykosteroidy, eliminacja leku, kortykosteroid, leczenie dermatologiczne, metabolizm mometazonu, mometazonu furoinian, profil bezpieczeństwa, stężenie systemowe, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Softasept N niezabarwiony (78,83 g + 10 g)/100 g

Produkt leczniczy Softasept N niezabarwiony zawiera wysokie stężenia etanolu 96% (78,83 g/100 g) oraz alkoholu izopropylowego (10 g/100 g) w formie roztworu do stosowania na skórę. Pomimo braku bezpośrednich danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, istnieje potencjalne ryzyko wchłaniania substancji lotnych, zwłaszcza przy aplikacji na duże powierzchnie skóry lub przy częstym stosowaniu. Wchłanianie to może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga zachowania ostrożności u pacjentów, zwłaszcza tych z zaburzeniami metabolizmu alkoholi, stosujących inne leki o działaniu ośrodkowym lub wykonujących czynności wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej.
absorpcja przez skórę, alkohol etylowy, alkohol izopropylowy, charakterystyka produktu leczniczego, etanol, interakcje lekowe, metabolizm alkoholu, opary alkoholu, ośrodkowy układ nerwowy, roztwór na skórę, substancja lotna, wiedza farmakologiczna, wrażliwość osobnicza, zaburzenia wątroby
Leksykon substancji czynnych
Olejek lawendowy – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Olejek lawendowy (Lavandulae aetheroleum) zawarty w preparatach leczniczych, zwłaszcza stosowanych doustnie (np. Amol, Aromatol) lub na duże powierzchnie skóry (np. Lawenol), może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta. Preparaty doustne zawierają znaczące ilości etanolu (Amol: 638 mg etanolu 96% v/v w 1 g produktu; Aromatol: 63-72% v/v etanolu) oraz olejek lawendowy (Amol: 2,40 mg/g; Aromatol: 0,24 g/100 g), co potęguje działanie sedatywne i może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku preparatów miejscowych, takich jak Lawenol (0,6% roztworu olejku lawendowego), aplikacja na rozległe powierzchnie skóry oraz obecność etanolu jako rozpuszczalnika mogą prowadzić do absorpcji substancji i obniżenia sprawności psychomotorycznej. Przypadkowe spożycie preparatów zewnętrznych również stanowi istotne ryzyko.
absorpcja przez skórę, aplikacja na skórę, droga podania, działanie sedatywne, etanol, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, olejek goździkowy, olejek lawendowy, olejek mięty pieprzowej, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, produkt leczniczy, przypadkowe spożycie, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Viprosal B –

Viprosal B to maść zawierająca 0,05 j.m. jadu żmii zygzakowatej, 30 mg kamfory racemicznej, 30 mg olejku terpentynowego z sosny nadmorskiej oraz 10 mg kwasu salicylowego na 1 g preparatu. Substancje czynne charakteryzują się szybkim wchłanianiem przez skórę, co skutkuje pojawieniem się subiektywnych odczuć kłucia, przekrwienia i uczucia ciepła już kilka minut po aplikacji. Mechanizm działania opiera się na lokalnej reakcji naczyniowej, która jest integralną częścią efektu przeciwbólowego preparatu.
absorpcja przez skórę, aplikacja miejscowa, dolegliwość bólowa, działanie naczyniowe, działanie przeciwbólowe, efekt farmakokinetyczny, efekt terapeutyczny, jad żmii zygzakowatej, kamfora racemiczna, kwas salicylowy, maść, olejek terpentynowy, penetracja przez skórę, przekrwienie skóry, reakcja naczyniowa, substancja drażniąca, Viprosal B, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Chlorek benzalkoniowy – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorek benzalkoniowy, będący czwartorzędowym związkiem amoniowym, charakteryzuje się minimalną absorpcją po podaniu miejscowym, zarówno przez nieuszkodzoną skórę, jak i błony śluzowe. W preparatach takich jak aerozole do nosa (Nosox Junior, Orinox), tabletki do ssania (DoriTri, Septolete) czy krople do oczu (Ofloxacin-POS), stężenia substancji czynnej w osoczu pozostają na poziomie bliskim granicy wykrywalności, co potwierdza ograniczoną absorpcję systemową. Po niewielkiej absorpcji chlorek benzalkoniowy jest szybko metabolizowany przez enzymy wątrobowe i nerkowe, co skutkuje minimalną ekspozycją systemową i ogranicza ryzyko działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez błony śluzowe, absorpcja przez skórę, absorpcja systemowa, aerozol do nosa, aerozol na skórę, błona śluzowa, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, czwartorzędowe związki amoniowe, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, enzym nerkowy, enzym wątrobowy, krople do oczu, krwiobieg, metabolizm wątrobowy, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, preparat miejscowy, stężenie substancji czynnej, substancja pomocnicza, tabletka do ssania, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Sól Jodobromowa iwonicka –

Produkt leczniczy Sól Jodobromowa Iwonicka, zawierający jony chlorkowe (≥450 g/kg), jodkowe (≥330 mg/kg) oraz bromkowe (≥1200 mg/kg), nie posiada dotychczas badań klinicznych dotyczących interakcji z innymi lekami. Na podstawie farmakologii składników przewiduje się potencjalne interakcje, zwłaszcza przy absorpcji przez skórę podczas stosowania zewnętrznego. Związki jodu mogą antagonizować działanie leków przeciwtarczycowych (np. metimazol, propylotiouracyl), co wymaga monitorowania funkcji tarczycy. Jony bromkowe mogą nasilać działanie leków sedatywnych, nasennych i przeciwdrgawkowych, a także alkoholu, co wskazuje na konieczność ostrożności i unikania spożycia alkoholu podczas terapii. Diuretyki oszczędzające potas mogą wchodzić w interakcje elektrolitowe, zwłaszcza przy uszkodzonej skórze, co wymaga monitorowania gospodarki jonowej.
absorpcja przez skórę, absorpcja systemowa, antagonizm farmakodynamiczny, choroba tarczycy, diuretyk oszczędzający potas, działanie sedatywne, efekt sedatywny, funkcja tarczycy, gospodarka jonowa, indeks terapeutyczny, interakcja farmakologiczna, jod radioaktywny, jon bromkowy, jon chlorkowy, jon jodkowy, lek moczopędny, lek nasenny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwtarczycowy, metimazol, propylotiouracyl, sól jodobromowa iwonicka, zaburzenie elektrolitowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Afronis –

Lek Afronis to preparat dermatologiczny w formie płynu do stosowania miejscowego, zawierający kwas borowy (3 g/100 g), rezorcynol (2 g/100 g), lewomentol (0,2 g/100 g) oraz tymol (0,05 g/100 g). Preparat jest bezbarwny lub różowiejący i przeznaczony do aplikacji na skórę. Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania, co wskazuje na niski profil ryzyka przy prawidłowym stosowaniu. Niemniej jednak, ze względu na obecność kwasu borowego i rezorcynolu, które mogą wykazywać toksyczność przy nadmiernej absorpcji, szczególnie przez uszkodzoną skórę, konieczna jest ostrożność i świadomość potencjalnych zagrożeń w praktyce klinicznej.
absorpcja przez skórę, działanie niepożądane, działanie toksyczne, kwas borowy, leczenie objawowe, lewomentol, płyn do stosowania na skórę, preparat dermatologiczny, profil bezpieczeństwa, przypadkowe spożycie, rezorcynol, składnik aktywny, spożycie doustne, stosowanie miejscowe, tymol
Leksykon substancji czynnych
Ziele świetlika – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ziele świetlika (Euphrasia officinalis L. i Euphrasia rostkoviana Hayne, herba) jest substancją czynną produktu leczniczego Świetlik fix, dostępnego w formie saszetek zawierających 2,0 g ziela do zaparzania. Preparat przeznaczony jest do stosowania zewnętrznego, co minimalizuje ryzyko systemowej absorpcji substancji czynnej. Brak jest jednak danych dotyczących wpływu ziela świetlika na płodność, przebieg ciąży oraz okres laktacji, co wymaga ostrożności przy przepisywaniu tego preparatu kobietom w ciąży i karmiącym piersią. Decyzja o zastosowaniu powinna być poprzedzona dokładną analizą potencjalnych korzyści i ryzyka, a pacjentki należy poinformować o konieczności przerwania stosowania w przypadku wystąpienia niepokojących objawów.
absorpcja przez skórę, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, Euphrasia officinalis, Euphrasia rostkoviana, karmienie piersią, laktacja, praktyka kliniczna, przebieg ciąży, stosowanie zewnętrzne, wpływ na płodność, wpływ systemowy, ziele świetlika
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g

Preparat Imazol plus w formie kremu zawiera klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetioniam heksamidynę (2,5 mg/g). Farmakokinetyka klotrymazolu po aplikacji miejscowej wykazuje minimalne wchłanianie systemowe: poniżej 2% dawki przy aplikacji naskórnej oraz 3-10% przy podaniu dopochwowym. Maksymalne stężenie klotrymazolu w osoczu nie przekracza 10 ng/ml, co nie wywołuje wykrywalnych działań ogólnoustrojowych ani działań niepożądanych. Takie parametry wskazują na niskie ryzyko systemowej toksyczności przy stosowaniu miejscowym.
absorpcja przez skórę, aplikacja dopochwowa, aplikacja naskórna, badanie farmakokinetyczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie systemowe, klotrymazol, krążenie ogólnoustrojowe, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, terapia długoterminowa, wchłanianie systemowe, zastosowanie miejscowe
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lawenol 0,6%

Lawenol, roztwór na skórę zawierający 0,6 g olejku lawendowego w 100 g preparatu oraz etanol jako substancję pomocniczą, może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentów. Szczególnie istotne jest to przy aplikacji na rozległe powierzchnie skóry, co może prowadzić do zwiększonej absorpcji etanolu i obniżenia sprawności psychofizycznej. Ponadto, przypadkowe spożycie preparatu może skutkować znacznym upośledzeniem zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ryzyko to jest szczególnie ważne u pacjentów wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychomotorycznej, osób starszych oraz u tych przyjmujących leki działające na ośrodkowy układ nerwowy.
absorpcja przez skórę, aplikacja na skórę, dokumentacja medyczna, etanol, farmakoterapia, obniżenie zdolności psychomotorycznych, olejek lawendowy, ośrodkowy układ nerwowy, przypadkowe spożycie leku, roztwór na skórę, sprawność psychofizyczna, substancja czynna, zdarzenie niepożądane, zdolności psychomotoryczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sonol (21 mg + 21 mg + 2 mg)/ml

Preparat Sonol w postaci płynu na skórę zawiera trzy substancje czynne: lewomentol (21 mg/ml), kwas salicylowy (21 mg/ml) oraz tymol (2 mg/ml). Farmakokinetyka leku charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem przez nieuszkodzoną skórę. Spośród składników aktywnych jedynie kwas salicylowy wykazuje pewien, choć minimalny stopień absorpcji przezskórnej, natomiast lewomentol i tymol nie ulegają istotnemu wchłanianiu. Warto podkreślić, że profil absorpcji może ulec zmianie w przypadku uszkodzenia powłoki skórnej, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście bezpieczeństwa stosowania preparatu.
absorpcja przez skórę, absorpcja przezskórna, aplikacja na skórę, brak wchłaniania, działanie miejscowe, glikol propylenowy, kwas salicylowy, lewomentol, płyn na skórę, profil farmakokinetyczny, substancja pomocnicza, tymol, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Puder płynny wysuszający 250 mg/g

Puder płynny wysuszający zawierający tlenek cynku w stężeniu 250 mg/g (25%) jest preparatem stosowanym miejscowo na skórę w formie zawiesiny. Produkt charakteryzuje się miejscowym działaniem oraz ograniczoną absorpcją przez skórę, co minimalizuje ryzyko przedawkowania przy prawidłowej aplikacji. Dotychczasowe dane kliniczne nie wykazały przypadków toksyczności ani objawów przedawkowania przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami producenta.
absorpcja przez skórę, dawka toksyczna, działanie miejscowe, niepokojący objaw, objawy przedawkowania, przedawkowanie preparatu, puder płynny wysuszający, stosowanie miejscowe, stosowanie zewnętrzne, substancja czynna, tlenek cynku, zawiesina na skórę
Leksykon substancji czynnych
Nitrofural – Właściwości farmakokinetyczne

Nitrofural, stosowany głównie miejscowo w postaci maści o stężeniu 2 mg/g, charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem przez powłoki skórne oraz błony śluzowe, zarówno na skórze nieuszkodzonej, jak i na oparzeniach. Pomimo minimalnej absorpcji systemowej, substancja wykazuje dobrą penetrację w obrębie miejsca aplikacji, szczególnie w szczeliny rany, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej w leczeniu zakażonych ran i oparzeń. Taki profil farmakokinetyczny umożliwia dotarcie nitrofurala do trudno dostępnych miejsc w obrębie rany, zapewniając efektywność działania miejscowego.
absorpcja przez skórę, absorpcja systemowa, błona śluzowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, implikacja kliniczna, infekcja powierzchniowa, interakcja lekowa, nieuszkodzona skóra, nitrofural, oparzenie, penetracja miejscowa, penetracja tkankowa, powłoka skórna, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, rana oparzeniowa, uszkodzona skóra, wchłanianie substancji, właściwości farmakokinetyczne, zakażona rana
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actisept MED (0,10 g + 2,00 g)/100 g

Produkt leczniczy ACTISEPT MED, zawierający oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g), charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową substancji czynnych. Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek jest bardzo słabo wchłaniany przez błony śluzowe po podaniu doustnym (0-6% dawki) oraz nie przenika przez nienaruszoną skórę podczas 24-godzinnej ekspozycji. Ponadto, brak absorpcji potwierdzono również z powierzchni ran u ludzi i szczurów oraz przez błony śluzowe pochwy u królików, co wskazuje na lokalny mechanizm działania preparatu i minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Dane farmakokinetyczne potwierdzają, że ACTISEPT MED wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa dzięki braku wchłaniania przez skórę, błony śluzowe oraz uszkodzoną powierzchnię skóry. Taka charakterystyka farmakokinetyczna jest istotna w kontekście stosowania miejscowego, zwłaszcza na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych oraz rany, gdzie preparat działa miejscowo bez ryzyka systemowej ekspozycji. W związku z tym ACTISEPT MED jest bezpiecznym środkiem do dezynfekcji skóry i błon śluzowych, minimalizującym potencjalne działania niepożądane wynikające z absorpcji substancji czynnych.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez błony śluzowe, absorpcja przez skórę, błony śluzowe narządów płciowych, działanie preparatu, fenoksyetanol, miejscowe działanie preparatu, oktenidyny dichlorowodorek, profil bezpieczeństwa, roztwór na skórę, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Imikwimod – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Imikwimod, substancja czynna leku Imikeraderm (50 mg/g krem), wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach stosowanie dawek 0,5 i 2,5 mg/kg masy ciała przez 4 miesiące powodowało zmniejszenie masy ciała oraz zwiększenie masy śledziony, natomiast u myszy takie zmiany nie wystąpiły. Obserwowano miejscowe podrażnienie skóry u obu gatunków, nasilające się przy wyższych dawkach. Dwuletnie badania rakotwórczości na myszach, z aplikacją imikwimodu 3 dni w tygodniu, nie wykazały indukcji nowotworów w miejscu aplikacji, choć zaobserwowano wzrost zapadalności na guzy wątrobowe, którego mechanizm pozostaje niejasny. U ludzi imikwimod charakteryzuje się słabą absorpcją przez skórę i brakiem działania mutagennego, co sugeruje niskie ryzyko ogólnoustrojowe.
absorpcja przez skórę, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, Imikeraderm, imikwimod, indukcja nowotworów, komórki wątrobowe, podrażnienie skóry, potencjał rakotwórczy, promieniowanie słoneczne, promieniowanie ultrafioletowe, rakotwórczość, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, występowanie nowotworów
Leksykon leków
Przedawkowanie – Nanolipo 40 mg/g

Przedawkowanie kremu Nanolipo (40 mg lidokainy na 1 g kremu) jest klinicznie mało prawdopodobne, jednak nadmierna aplikacja lub zwiększona absorpcja przez skórę, zwłaszcza na rozległych powierzchniach, uszkodzonej skórze lub błonach śluzowych, może prowadzić do toksyczności ogólnoustrojowej lidokainy. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia neurologiczne takie jak niewyraźne widzenie, zawroty głowy, ospałość, drżenia, a także objawy kardiotoksyczne, w tym ból w klatce piersiowej i nieregularne tętno (bradykardia lub tachykardia). Trudności w oddychaniu i depresja ośrodkowego układu nerwowego stanowią poważne zagrożenie życia.
absorpcja przez skórę, ból w klatce piersiowej, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, drżenie, duszność, kardiotoksyczność, lidokaina, niewyraźne widzenie, oddział intensywnej terapii, ospałość, ośrodkowy układ nerwowy, środek znieczulający miejscowo, toksyczność ogólnoustrojowa, zaburzenia rytmu serca, zapaść sercowo-naczyniowa, zawroty głowy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Medispirant stepspray (10 mg + 10 mg + 20 mg)/g

Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego Medispirant stepspray w dawce 10 mg mentolu, 10 mg kwasu salicylowego oraz 20 mg metenaminy na gram płynu na skórę wykazały brak działania drażniącego i alergizującego. Testy aplikacyjne potwierdziły, że preparat nie wywołuje miejscowych reakcji niepożądanych takich jak rumień, obrzęk czy świąd, zarówno w miejscu aplikacji, jak i w odległych lokalizacjach skóry. Produkt w postaci roztworu etanolowego charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie powodując efektów ogólnoustrojowych związanych z absorpcją składników aktywnych przez skórę.
absorpcja przez skórę, działanie alergizujące, działanie drażniące, efekty ogólnoustrojowe, kwas salicylowy, mentol, metenaminę, nadwrażliwość skórna, obrzęk skóry, płyn na skórę, potencjał alergizujący, profil bezpieczeństwa, reakcja niepożądana, roztwór etanolowy, rumień, substancja pomocnicza, świąd skóry
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bepanthen Plus (50 mg + 5 mg)/g

Bepanthen Plus w kremie zawiera dwie substancje czynne: dekspantenol (50 mg/g) oraz chlorheksydynę chlorowodorek (5 mg/g). Dekspantenol szybko przenika przez skórę, gdzie jest przekształcany do biologicznie aktywnego kwasu pantotenowego, który wiąże się z białkami osocza (globuliny, albuminy) i osiąga fizjologiczne stężenia we krwi na poziomie 500-1000 μg/l. Chlorheksydyna natomiast wykazuje minimalne wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę dorosłych, a u niemowląt może być wykrywana w osoczu w niskim stężeniu około 1 μg/ml po ekspozycji. Po podaniu doustnym chlorheksydyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu 0,2 μg/ml po 30 minutach, jednak po aplikacji miejscowej jej stężenia są niewykrywalne, co wskazuje na ograniczoną biodostępność systemową przy stosowaniu miejscowym. Metabolizm dekspantenolu ogranicza się do szybkiej konwersji do kwasu pantotenowego, który nie ulega dalszym przemianom i jest wydalany głównie przez nerki (60-70% dawki) w postaci niezmienionej, z dobowym wydalaniem 2-7 mg u dorosłych i 2-3 mg u dzieci. Chlorheksydyna nie podlega istotnemu metabolizmowi po podaniu miejscowym, a jej eliminacja po podaniu doustnym odbywa się głównie przez przewód pokarmowy. Brak jest danych dotyczących metabolizmu chlorheksydyny u niemowląt i dzieci. Farmakokinetyczne profile obu składników wskazują na bezpieczne stosowanie miejscowe, z minimalnym ryzykiem systemowego działania chlorheksydyny, szczególnie u dorosłych, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście terapii miejscowej skóry.
absorpcja przez skórę, białka osocza, chlorheksydyna, dekspantenol, eliminacja z moczem, forma biologicznie aktywna, glukonian chlorheksydyny, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolizm chlorheksydyny, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie miejscowe, przenikanie chlorheksydyny, stężenie, stężenie w osoczu, wchłanianie do krwiobiegu, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami, wydalanie przez nerki, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klindacin T 10 mg/g

Klindacin T to miejscowy preparat zawierający klindamycynę w stężeniu 10 mg/g żelu, stosowany w terapii trądziku. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co potwierdzają badania u pacjentów z trądzikiem – mediana stężeń klindamycyny w osoczu po 5-dniowym stosowaniu dawek przekraczających zalecane wartości nie przekraczała 2 ng/ml. Taki profil farmakokinetyczny minimalizuje ryzyko działań niepożądanych systemowych, co jest istotne przy długotrwałej terapii miejscowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez skórę, aplikacja na skórę, Cutibacterium acnes, fosforan klindamycyny, gruczoł łojowy, jednostka włosowo-łojowa, klindamycyna, leczenie trądziku, mieszki włosowe, penetracja substancji czynnej, profil bezpieczeństwa, Propionibacterium acnes, stężenie ogólnoustrojowe, stężenie substancji czynnej w osoczu, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna