metabolizm mometazonu
Metabolizm mometazonu, syntetycznego glikokortykosteroidu o silnym działaniu przeciwzapalnym, zachodzi głównie w wątrobie. Po podaniu miejscowym (np. donosowym lub wziewnym) lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co skutkuje minimalną biodostępnością ogólnoustrojową.
Mometazon jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, głównie przez izoenzym CYP3A4. Główne metabolity leku powstają w wyniku hydroksylacji w pozycji 6 i 21 oraz w mniejszym stopniu przez estryfikację. Metabolity mometazonu wykazują znacznie słabszą aktywność przeciwzapalną niż związek macierzysty.
Wydalanie mometazonu i jego metabolitów następuje głównie z żółcią do kału (około 74%), a w mniejszym stopniu z moczem (około 8%). Czas półtrwania leku w osoczu wynosi około 5 godzin. Ze względu na intensywny metabolizm wątrobowy, u pacjentów z niewydolnością wątroby może dojść do zaburzeń eliminacji leku, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Farmakokinetyka mometazonu furoinianu zawartego w maści Eztom (1 mg/g) charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem systemowym po aplikacji miejscowej, wynoszącym około 0,7% dawki przy stężeniu 0,1%. Niska penetracja przez barierę skórną ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, co potwierdza preferencyjne działanie miejscowe kortykosteroidu. Maść jako postać farmaceutyczna zapewnia odpowiednie uwalnianie substancji czynnej oraz zwiększa okluzyjność, co może wpływać na przenikanie przez warstwę rogową naskórka, jednak nie zwiększa istotnie absorpcji systemowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez skórę, aplikacja miejscowa, bariera skórna, czas półtrwania, działanie niepożądane, ekspozycja na kortykosteroidy, eliminacja leku, kortykosteroid, leczenie dermatologiczne, metabolizm mometazonu, mometazonu furoinian, profil bezpieczeństwa, stężenie systemowe, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie systemowe -
Leksykon leków
Mometazonu furoinian (1 mg/g) zawarty w kremie Ovixan jest miejscowym kortykosteroidem, którego interakcje lekowe nie zostały formalnie przebadane, jednak na podstawie farmakologii kortykosteroidów miejscowych można wyróżnić potencjalne interakcje. Zwiększone wchłanianie systemowe, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu na duże powierzchnie skóry lub pod opatrunkiem okluzyjnym, może prowadzić do działań niepożądanych związanych z hamowaniem osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej (HPA). Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zwiększających przepuszczalność skóry (np. salicylany, mocznik), immunosupresyjnych, diuretyków pętlowych oraz innych kortykosteroidów ogólnoustrojowych ze względu na ryzyko addytywnych działań i hipokaliemii. Ponadto, krem zawiera glikol propylenowy (250 mg/g) i alkohol cetostearylowy (70 mg/g), które mogą zwiększać przenikanie substancji i wywoływać reakcje alergiczne u nadwrażliwych pacjentów.
alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, alkohol cetostearylowy, bariera naskórkowa, bariera skórna, czyraczność, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, glikol propylenowy, hamowanie czynności nadnerczy, hipokaliemia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid miejscowy, lek immunosupresyjny, metabolizm mometazonu, mometazon furoinian, nadwrażliwość, nieostre widzenie, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowa, teleangiektazja, terapia dermatologiczna, wchłanianie systemowe, zakażenie wtórne -
Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian stosowany donosowo charakteryzuje się niskim ryzykiem interakcji farmakologicznych, co potwierdzają badania kliniczne, zwłaszcza w kontekście jednoczesnego stosowania z loratadyną, gdzie nie wykazano istotnych interakcji. Jednakże, istotne jest unikanie łączenia mometazonu z inhibitorami enzymu CYP3A, w tym lekami zawierającymi kobicystat, ze względu na ryzyko zwiększenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych wynikających z hamowania metabolizmu kortykosteroidu. W takich przypadkach konieczna jest ścisła obserwacja pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie mometazonu z ogólnie działającymi kortykosteroidami może nasilać ryzyko supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza oraz innych działań ogólnoustrojowych, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności i monitorowania klinicznego.
alergiczny nieżyt nosa, działanie ogólnoustrojowe, glikokortykosteroid, hiperkortyzolemia, inhibitor CYP3A, kobicystat, kortykosteroid donosowy, kortykosteroid ogólnoustrojowy, lek przeciwhistaminowy, loratadyna, metabolizm mometazonu, mometazon furoinian, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, stężenie leku we krwi, supresja nadnerczy, terapia skojarzona -
Leksykon leków
Mometazonu furoinian, substancja czynna produktu leczniczego Nasometin Control stosowanego donosowo, podlega istotnym interakcjom farmakokinetycznym, zwłaszcza z inhibitorami enzymu CYP3A, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna, erytromycyna, rytonawir oraz produkty zawierające kobicystat. Hamowanie metabolizmu mometazonu przez cytochrom P450 3A prowadzi do zwiększenia jego stężenia w surowicy, co podnosi ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków, zaleca się dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Z kolei badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji między mometazonem a loratadyną, co pozwala na ich bezpieczne łączne stosowanie bez konieczności modyfikacji dawkowania. Ponadto, pomimo braku specyficznych badań, zaleca się ostrożność przy spożywaniu alkoholu etylowego podczas terapii, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych glikokortykosteroidów.
aerozol donosowy, chlorek benzalkoniowy, cytochrom P450 3A, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, działanie ogólnoustrojowe, farmakokinetyka mometazonu, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, lek przeciwhistaminowy, loratadyna, metabolizm mometazonu, mometazon furoinian, rytonawir, schorzenie alergiczne, substancja pomocnicza
