Wellbutrin
Wellbutrin (bupropionu chlorowodorek) to lek przeciwdepresyjny o unikalnym mechanizmie działania, polegającym na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy. W przeciwieństwie do selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny (SSRI), bupropion nie wpływa znacząco na poziom serotoniny, co przekłada się na odmienny profil działań niepożądanych.
Lek ten jest stosowany w terapii zaburzeń depresyjnych, szczególnie przydatny u pacjentów z objawami apatii, anhedonii i zmęczenia. Wellbutrin znalazł również zastosowanie we wspomaganiu rzucania palenia (pod nazwą handlową Zyban), dzięki łagodzeniu objawów odstawienia nikotyny.
Charakterystyczną cechą bupropionu jest niski potencjał wywoływania dysfunkcji seksualnych oraz przybierania na wadze, co wyróżnia go na tle innych leków przeciwdepresyjnych. Jednocześnie należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych, szczególnie u osób z predyspozycjami do padaczki lub przy stosowaniu wysokich dawek.
Wellbutrin stosuje się zazwyczaj w dawkach podzielonych, ze względu na stosunkowo krótki okres półtrwania leku. Dostępne są również formy o przedłużonym uwalnianiu (XR, SR), umożliwiające dawkowanie raz dziennie, co może poprawić compliance pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Wellbutrin XR 150 mg
Bupropion chlorowodorek, substancja czynna Wellbutrin XR (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg i 300 mg), jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy „innych leków przeciwdepresyjnych” (kod ATC: N06AX12), stosowanym w leczeniu dużej depresji (MDD). Mechanizm działania bupropionu opiera się na selektywnym hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, z minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny i bez hamowania monoaminooksydazy. W badaniach klinicznych obejmujących 1155 pacjentów leczonych Wellbutrin XR i 1868 pacjentów z Wellbutrin SR wykazano skuteczność terapeutyczną w dawkach do 300 mg/dobę w Europie oraz do 450 mg/dobę w USA. W badaniach europejskich Wellbutrin XR wykazał statystycznie istotną poprawę w skali MADRS oraz wyższe wskaźniki odpowiedzi i remisji w porównaniu z placebo, choć u osób starszych wyniki były mniej jednoznaczne. W badaniach amerykańskich dwie z czterech prób potwierdziły korzyść terapeutyczną w dawkach 300-450 mg/dobę. Ponadto, długoterminowa terapia podtrzymująca Wellbutrin SR (300 mg/dobę) przez 44 tygodnie wykazała istotną klinicznie skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji (64% skuteczności vs. 48% placebo, p<0,05).
analiza LOCF, bupropion, duża depresja, działanie bupropionu, indoloaminy, inhibitory monoaminooksydazy, nawrót depresji, noradrenalina i dopamina, odcinek QTcF, odpływ lewokomorowy, remisja depresji, skala MADRS, SSRI, stan stacjonarny leku, szczelina synaptyczna, terapia podtrzymująca, wada przegrody międzykomorowej, wady układu sercowo-naczyniowego, Wellbutrin, wychwyt zwrotny amin katecholowych