preparat dojelitowy

Preparat dojelitowy to forma leku zaprojektowana do podawania bezpośrednio do jelita cienkiego, z pominięciem żołądka. Stosowanie tej drogi podania umożliwia dostarczenie substancji leczniczej do miejsca, gdzie może być najefektywniej wchłaniana lub działać miejscowo, jednocześnie omijając kwaśne środowisko żołądka, które mogłoby zniszczyć lub zmienić właściwości farmakologiczne leku.

Preparaty dojelitowe charakteryzują się specjalną powłoką (otoczką dojelitową), która jest odporna na działanie soku żołądkowego, ale ulega rozpuszczeniu w środowisku zasadowym jelita cienkiego. Dzięki temu substancja aktywna zostaje uwolniona dopiero po opuszczeniu żołądka, co zabezpiecza lek przed degradacją i jednocześnie chroni błonę śluzową żołądka przed potencjalnie drażniącym działaniem niektórych substancji leczniczych.

W praktyce klinicznej preparaty dojelitowe znajdują zastosowanie w leczeniu chorób zapalnych jelit, takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna czy wrzodziejące zapalenie jelita grubego, a także w terapii innych schorzeń wymagających precyzyjnego dostarczenia leku do określonego odcinka przewodu pokarmowego. Przykładami leków stosowanych w formie dojelitowej są niektóre niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory pompy protonowej oraz preparaty enzymatyczne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 30 mg

Lansoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch aktywnych enancjomerów, ulega aktywacji w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ze względu na szybki rozkład w kwaśnym środowisku, podawany jest w formie powlekanych preparatów dojelitowych, co zapewnia ochronę przed degradacją. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Obecność pokarmu zmniejsza biodostępność o około 50% i spowalnia wchłanianie. Lansoprazol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) i jest metabolizowany głównie przez CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Metabolity, takie jak pochodne sulfonowe, siarczkowe i 5-hydroksylowe, mają minimalne lub brak działania przeciwwydzielniczego. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (2/3 dawki z kałem) oraz nerki (1/3 dawki z moczem).
AUC, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, intensywny metabolizm, klirens, komórki okładzinowe żołądka, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, pochodna 5-hydroksylowa, pochodna sulfonowa, polimorfizm genetyczny, preparat dojelitowy, słaby metabolizm, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 15 mg

Lanzoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów, jest prolekiem aktywowanym w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ze względu na jego szybki rozkład w żołądku, podawany jest w formie powlekanych preparatów dojelitowych, co zapewnia wysoką dostępność biologiczną na poziomie 80-90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1,5-2 godzinach od podania. Spożycie posiłków spowalnia wchłanianie i zmniejsza biodostępność o około 50%. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97%) oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19 i częściowo CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a eliminacja odbywa się dwutorowo – z moczem (ok. 1/3 dawki) i kałem (ok. 2/3 dawki). Metabolity lanzoprazolu wykazują minimalną lub brak aktywności farmakologicznej, co potwierdza, że efekt przeciwwydzielniczy zależy głównie od związku macierzystego.
aktywny enancjomer, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie niepożądane, efekt przeciwwydzielniczy, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji z osocza, homozygota, intensywny metabolizm, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izotop węgla 14C, klirens leku, komórka okładzinowa, kumulacja leku, kwas solny, lanzoprazol, mieszanina racemiczna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pochodna 5-hydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, preparat dojelitowy, słaby metabolizm, sulfon, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cataflam 50 50 mg

Diklofenak potasowy, substancja czynna leku Cataflam 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (3,8 µmol/l) w ciągu 20-60 minut. Wchłanianie jest liniowe względem dawki, a przyjmowanie z pokarmem może jedynie nieznacznie opóźnić absorpcję. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej i dłużej (3-6 h okres półtrwania) niż w osoczu. Metabolizm obejmuje glukuronidację i hydroksylację/metoksylację, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których dwa wykazują słabszą aktywność biologiczną. Całkowity klirens osoczowy wynosi 263±56 ml/min, a okres półtrwania diklofenaku w osoczu to 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60% dawki w postaci sprzężonych metabolitów) oraz wątrobę (40% z żółcią).
biotransformacja diklofenaku, Cataflam, diklofenak potasowy, dystrybucja metabolizm eliminacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, mleko matki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie parenteralne, pole pod krzywą stężenia, preparat dojelitowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Lansoprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Lansoprazol, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów, jest stosowany w formie kapsułek dojelitowych (Zalanzo 15 mg i 30 mg) ze względu na jego szybki rozkład w kwaśnym środowisku żołądka. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką dostępność biologiczną na poziomie 80-90%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1,5-2 godzin. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną o około 50% i spowalnia wchłanianie. Lansoprazol wiąże się w 97% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Metabolity, takie jak sulfon i siarczek, wykazują minimalne lub brak działania przeciwwydzielniczego. Eliminacja odbywa się w około 33% przez nerki i 67% przez przewód pokarmowy. U osób starszych klirens jest zmniejszony, a okres półtrwania wydłużony o 50-100%, bez wzrostu maksymalnego stężenia w osoczu.
AUC, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, homozygota, intensywny metabolizm, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens, komórki okładzinowe, kumulacja leku, lansoprazol, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, preparat dojelitowy, słaby metabolizm, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dulcobis 5 mg

Lek Dulcobis zawiera 5 mg bisakodylu w formie tabletek dojelitowych i posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z ostrymi stanami jamy brzusznej wymagającymi interwencji chirurgicznej, takimi jak mechaniczna lub czynnościowa niedrożność jelit, zapalenie wyrostka robaczkowego oraz ostre choroby zapalne jelit, ze względu na ryzyko maskowania objawów lub pogorszenia stanu klinicznego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim odwodnieniem, gdyż bisakodyl może nasilać utratę wody i elektrolitów. Należy także unikać stosowania u osób z nadwrażliwością na bisakodyl lub inne składniki preparatu, w tym laktozę (33,2 mg) i sacharozę (23,4 mg), co wyklucza pacjentów z rzadkimi chorobami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja fruktozy oraz niedobór sacharazy-izomaltazy.
bisakodyl, ból brzucha, ciężkie odwodnienie, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, dolny odcinek przewodu pokarmowego, działanie przeczyszczające, indeks terapeutyczny, mdłości i wymioty, mechanizm działania bisakodylu, nadwrażliwość na składniki, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedrożność jelit, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, ostra choroba zapalna jelit, pasaż jelitowy, preparat dojelitowy, tabletka dojelitowa, utrata wody i elektrolitów, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zapalenie wyrostka robaczkowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

preparat dojelitowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Cataflam 50 50 mg

Lansoprazol – Właściwości farmakokinetyczne

Przeciwwskazania – Dulcobis 5 mg