biodostępność metronidazolu
Biodostępność metronidazolu jest bardzo wysoka i wynosi około 90-100% po podaniu doustnym. Ten antybiotyk z grupy nitroimidazoli charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając szczytowe stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu.
Metronidazol dobrze przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając stężenia terapeutyczne w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek przenika również przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Wiąże się z białkami osocza w niskim stopniu (mniej niż 20%).
Metabolizm metronidazolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, utlenianie bocznego łańcucha oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania wynosi około 8 godzin, a wydalanie następuje głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania może być wydłużony, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Metronidazole B. Braun, podawany dożylnie w postaci roztworu 5 mg/ml, cechuje się 100% biodostępnością, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych w osoczu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, przenikając do żółci, tkanki kostnej, ropni mózgu, płynu mózgowo-rdzeniowego, wątroby, śliny, nasienia oraz wydzielin pochwy, z poziomami zbliżonymi do osoczowych. Metronidazol przenika również przez barierę łożyskową i do mleka matki. Charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%) i pozorną objętością dystrybucji około 36 litrów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania trzech głównych metabolitów: produktu utleniania kwasu (dominującego w moczu), pochodnej hydroksylowej (głównego w osoczu) oraz glukuronidu.
bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność metronidazolu, biotransformacja, choroba wątroby, glukuronid, gospodarka elektrolitowa, hydroksymetabolit, infuzja dożylna, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mleko kobiece, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, ropień mózgu, roztwór do infuzji, utlenianie łańcucha bocznego -
Leksykon substancji czynnych
Metronidazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym i dożylnym, wynoszącą około 100%, z szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 h) i osiąganiem stężeń terapeutycznych w surowicy (10-30 μg/mL). Podanie doodbytnicze zapewnia około 80% biodostępności z Tmax około 4 h, natomiast podanie dopochwowe skutkuje znacznie niższą biodostępnością (~20%) i opóźnionym Tmax (8-24 h), co przekłada się na niższe stężenia ogólnoustrojowe (np. 1,89 mg/L po 20 h dla dawki 500 mg). Miejscowe stosowanie (żel, maść) prowadzi do minimalnej ekspozycji systemowej (około 1,36% AUC w porównaniu do podania doustnego). Metronidazol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-20%) oraz dużą objętość dystrybucji (~36 l, 0,65 l/kg), co umożliwia penetrację do licznych tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 43% stężenia w surowicy w zapaleniu opon), mleka matki oraz przez barierę łożyskową.
aplikacja dopochwowa, bariera łożyskowa, biodostępność metronidazolu, dializa otrzewnowa, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, erytrocyty, farmakokinetyka, Helicobacter pylori, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie, metabolit hydroksylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie doodbytnicze, podanie dopochwowe, podanie dożylne, podanie miejscowe, przenikanie do tkanek, ropień mózgu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych -
Leksykon substancji czynnych
Bizmut w postaci bizmutu potasu cytrynianu zasadowego (140 mg, odpowiadające 40 mg bizmutu tlenku) stosowany w leku Pylera wykazuje długi okres półtrwania eliminacji (T½el) w osoczu (21-90 godzin) oraz we krwi (192-605 godzin), co prowadzi do kumulacji substancji przy schemacie dawkowania 4 razy dziennie przez 10 dni w skojarzeniu z omeprazolem 20 mg dwa razy na dobę. Stan równowagi stężeń bizmutu w osoczu i krwi osiągany jest około 4. dnia terapii, a średnie stężenia w 10. dniu utrzymują się poniżej 50 μg/l, choć sporadycznie obserwowano krótkotrwałe przekroczenia 50 μg/l, a u pojedynczych pacjentów nawet powyżej 100 μg/l. Wchłanianie bizmutu jest istotnie zwiększone przez omeprazol (Cmax wzrasta z 8,1 do 25,5 μg/l, a AUC z 48,5 do 140,9 μg·h/l), natomiast pokarm zmniejsza AUC o 60%, co jednak nie ma istotnego znaczenia klinicznego i może wydłużać ekspozycję H. pylori na lek. Zaleca się przyjmowanie Pylera po posiłkach oraz przed snem z przekąską, w połączeniu z omeprazolem dwa razy dziennie.
biodostępność metronidazolu, biodostępność tetracykliny, bizmut potasu cytrynian zasadowy, chlorowodorek tetracykliny, dysfagia, dystrybucja bizmutu, ekspozycja na lek, eradykacja Helicobacter pylori, końcowy okres półtrwania, kumulacja substancji, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan równowagi stężeń, stężenie miejscowe, stosowanie omeprazolu, wchłanianie bizmutu, wchłanianie ogólnoustrojowe
