cis-N-tlenek donepezylu
Cis-N-tlenek donepezylu jest metabolitem donepezylu, który powstaje w wyniku N-oksydacji macierzystego związku. Donepezyl jest selektywnym inhibitorem acetylocholinesterazy, stosowanym głównie w leczeniu choroby Alzheimera.
W porównaniu do donepezylu, jego N-tlenek ma zmienioną strukturę chemiczną, gdzie atom azotu w cząsteczce ulega oksydacji, tworząc izomer cis. Ta modyfikacja wpływa na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne związku, zazwyczaj zmniejszając jego aktywność biologiczną w porównaniu do związku macierzystego.
Cis-N-tlenek donepezylu jest ważny w kontekście metabolizmu leku, głównie zachodzącego w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450. Monitorowanie poziomu tego metabolitu może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych oraz w ocenie funkcji wątroby u pacjentów przyjmujących donepezyl.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Doperil 10 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna Apo-Doperilu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach od podania doustnego oraz długim okresem półtrwania około 70 godzin, co umożliwia stopniowe osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach terapii. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) i jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P450, dając aktywny metabolit 6-O-demetylodonepezyl o podobnej aktywności farmakologicznej. Donepezyl i jego metabolity eliminowane są głównie przez biotransformację wątrobową oraz wydalanie z moczem (około 57% dawki, w tym 17% w postaci niezmienionej) i kałem (około 14,5%). Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku, co ułatwia jego stosowanie niezależnie od posiłków.
5-O-demetylodonepezyl, 6-O-demetylodonepezyl, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, cis-N-tlenek donepezylu, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, donepezyl chlorowodorek, końcowy okres półtrwania, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, otępienie naczyniopochodne, otępienie w chorobie Alzheimera, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memorion 5 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna leku Memorion, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax wynoszącym 3-4 godziny po podaniu doustnym oraz długim okresem półtrwania około 70 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysokie (około 95%) wiązanie z białkami osocza, a stan stacjonarny osiągany jest po około 3 tygodniach terapii. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu 6-O-desmetylodonepezylu (11% radioaktywności osocza) oraz innych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (57% całkowitej radioaktywności, w tym 17% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał (14,5%). Nie stwierdzono istotnego wpływu pokarmu, płci, rasy ani palenia tytoniu na farmakokinetykę leku.
5-O-desmetylodonepezyl, 6-O-desmetylodonepezyl, AUC, biotransformacja wątrobowa, cis-N-tlenek donepezylu, czynniki demograficzne, donepezyl chlorowodorek, dystrybucja leku, końcowy okres półtrwania, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, otępienie naczyniowe, otępienie typu Alzheimera, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Doperil 5 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna preparatu Apo-Doperil (tabletki 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się farmakokinetyką proporcjonalną do dawki, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje długi okres półtrwania około 70 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach terapii. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w około 95%, a jego wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie pokarmu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu 6-O-demetylodonepezylu (11% radioaktywności w osoczu), a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (57% dawki, w tym 17% w formie niezmienionej) oraz kał (14,5%).
5-O-demetylodonepezylu, 6-O-demetylodonepezylu, biotransformacja wątrobowa, cis-N-tlenek donepezylu, cytochrom P450, czynnik demograficzny, dawkowanie dobowe, donepezyl chlorowodorek, izotop 14C, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, otępienie naczyniopochodne, otępienie w chorobie Alzheimera, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, stan równowagi stężenia, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Donectil ODT 10 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna Donectil ODT w dawce 10 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 3-4 godzinach oraz długi okres półtrwania około 70 godzin. Lek wykazuje proporcjonalny wzrost stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki, a przyjmowanie posiłków nie wpływa na jego wchłanianie, co ułatwia stosowanie w praktyce klinicznej. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 tygodniach stosowania raz na dobę, zapewniając stabilne stężenia i aktywność farmakodynamiczną. Donepezyl wiąże się silnie z białkami osocza (~95%), a jego główny aktywny metabolit to 6-O-demetylodonepezyl (11% w osoczu). Biotransformacja zachodzi głównie przez układ cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 57% dawki, w tym 17% w postaci niezmienionej), jak i z kałem (około 14,5%). Nie stwierdzono krążenia jelitowo-wątrobowego.
5-O-demetylodonepezyl, 6-O-demetylodonepezyl, AUC, biotransformacja, cis-N-tlenek donepezylu, Cmax, cytochrom P450, Donectil ODT, donepezyl chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, okres półtrwania, otępienie naczyniowe, otępienie w chorobie Alzheimera, parametr AUC, stan stacjonarny, stężenie donepezylu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memorion 10 mg
Donepezyl chlorowodorek, substancja czynna leku Memorion, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 3-4 godziny po podaniu doustnym oraz długi okres półtrwania około 70 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach terapii. Wchłanianie donepezylu nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%). Donepezyl jest metabolizowany przez układ cytochromu P450 do kilku metabolitów, z których 6-O-desmetylodonepezyl (11% dawki) wykazuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do leku macierzystego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (57% całkowitej radioaktywności, w tym 17% w postaci niezmienionej substancji) oraz w mniejszym stopniu przez kał (14,5%). Nie stwierdzono istotnego udziału krążenia jelitowo-wątrobowego w eliminacji donepezylu.
5-O-desmetylodonepezyl, 6-O-desmetylodonepezyl, aktywność farmakodynamiczna, biotransformacja, cis-N-tlenek donepezylu, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, donepezyl chlorowodorek, farmakokinetyka, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, otępienie naczyniowe, otępienie typu Alzheimera, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby