aktywny enancjomer

Aktywny enancjomer to związek chemiczny będący jednym z dwóch stereoizomerów (enancjomerów), który wykazuje aktywność farmakologiczną lub biologiczną. Enancjomery są cząsteczkami będącymi swoimi lustrzanymi odbiciami, mającymi identyczne właściwości fizykochemiczne, ale różniące się konfiguracją przestrzenną i często różniącymi się aktywnością biologiczną.

W medycynie i farmakologii rozróżnienie aktywnych enancjomerów ma kluczowe znaczenie, ponieważ często tylko jeden z pary enancjomerów (nazywany eutomerem) posiada pożądane działanie terapeutyczne, podczas gdy drugi (określany jako distomer) może być nieaktywny lub nawet wykazywać działania niepożądane. Klasycznym przykładem jest talidomid, którego jeden enancjomer ma właściwości przeciwwymiotne, a drugi wywołuje efekty teratogenne.

Współczesna farmacja kładzie nacisk na rozwój leków w postaci pojedynczych, aktywnych enancjomerów (leki enancjomerycznie czyste), co pozwala na zmniejszenie dawki, redukcję działań niepożądanych i zwiększenie skuteczności terapeutycznej. Techniki takie jak chromatografia chiralna czy synteza asymetryczna umożliwiają skuteczne oddzielanie lub bezpośrednie otrzymywanie aktywnych enancjomerów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci forte truskawkowy 40 mg/ml

Nurofen dla dzieci Forte truskawkowy zawiera ibuprofen w stężeniu 40 mg/ml w formie zawiesiny doustnej. Farmakokinetyka ibuprofenu u dzieci jest analogiczna do dorosłych, obejmując dwuetapowe wchłanianie (częściowe w żołądku, całkowite w jelicie cienkim), intensywny metabolizm wątrobowy (hydroksylacja, karboksylacja, sprzęganie) oraz eliminację głównie przez nerki (90%) i częściowo przez żółć. Okres półtrwania wynosi od 1,8 do 3,5 godziny, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%).
absorpcja w żołądku, aktywny enancjomer, dializa, eliminacja nerkowa, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, frakcja wolna leku, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, karboksylacja, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolity nieaktywne, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie metabolitów, wchłanianie leku, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie metabolitów, wydalanie z żółcią, wydłużenie okresu półtrwania, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Interakcje

Lewocetyryzyna, jako silny i selektywny antagonista receptora H1, wykazuje relatywnie bezpieczny profil interakcji lekowych, oparty głównie na danych dotyczących racematu cetyryzyny. Badania nie wykazały istotnych klinicznie interakcji z antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, azytromycyna), ketokonazolem, diazepamem, glipizydem czy cymetydyną. Jedyną znaczącą interakcją farmakokinetyczną jest zwiększenie ekspozycji na cetyryzynę o około 40% podczas jednoczesnego stosowania z rytonawirem (600 mg 2x/dobę), co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki lewocetyryzyny (10 mg/dobę). Podawanie leku z pokarmem nie zmienia stopnia wchłaniania, lecz opóźnia jego szybkość, co nie wpływa na skuteczność terapeutyczną. Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) obserwowano po podaniu teofiliny (400 mg/dobę), jednak bez znaczenia klinicznego.
aktywny enancjomer, antagonista receptora H1, antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, barbiturat, benzodiazepina, bloker receptora H2, choroba wrzodowa, cymetydyna, diazepam, działanie depresyjne, erytromycyna, glipizyd, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, klirens cetyryzyny, klirens teofiliny, lek nasenny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwinfekcyjny, lek przeciwlękowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lek sedatywny, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna sulfonylomocznika, racemat cetyryzyny, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, teofilina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 15 mg

Lanzoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów, jest prolekiem aktywowanym w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ze względu na jego szybki rozkład w żołądku, podawany jest w formie powlekanych preparatów dojelitowych, co zapewnia wysoką dostępność biologiczną na poziomie 80-90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1,5-2 godzinach od podania. Spożycie posiłków spowalnia wchłanianie i zmniejsza biodostępność o około 50%. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97%) oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19 i częściowo CYP3A4. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a eliminacja odbywa się dwutorowo – z moczem (ok. 1/3 dawki) i kałem (ok. 2/3 dawki). Metabolity lanzoprazolu wykazują minimalną lub brak aktywności farmakologicznej, co potwierdza, że efekt przeciwwydzielniczy zależy głównie od związku macierzystego.
aktywny enancjomer, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie niepożądane, efekt przeciwwydzielniczy, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji z osocza, homozygota, intensywny metabolizm, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izotop węgla 14C, klirens leku, komórka okładzinowa, kumulacja leku, kwas solny, lanzoprazol, mieszanina racemiczna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pochodna 5-hydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, preparat dojelitowy, słaby metabolizm, sulfon, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml

Produkt Ibufen FORTE dla dzieci (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen, który po podaniu doustnym ulega częściowej absorpcji w żołądku i całkowitemu wchłoniu w jelicie cienkim, zapewniając pełną biodostępność. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy obejmujący hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są analogiczne do dorosłych, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach.
aktywny enancjomer, alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja, enancjomer S-ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka kobiecego, skala Child-Pugh, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, wydalanie metabolitów

aktywny enancjomer

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci forte truskawkowy 40 mg/ml

Lewocetyryzyna – Interakcje

Właściwości farmakokinetyczne – Zalanzo 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml