lewometadon
Lewometadon to syntetyczny opioid będący stereoizomerem metadonu, stosowany głównie w leczeniu uzależnienia od heroiny i innych opioidów. W przeciwieństwie do racemicznego metadonu, który zawiera zarówno lewo- jak i prawoskrętne izomery, lewometadon składa się wyłącznie z lewoskrętnego izomeru (R-metadon), który odpowiada za ponad 90% działania przeciwbólowego metadonu.
Farmakologicznie lewometadon charakteryzuje się silniejszym powinowactwem do receptorów opioidowych μ niż racemiczny metadon, co umożliwia stosowanie niższych dawek przy zachowaniu tego samego efektu terapeutycznego. Lek ma długi okres półtrwania (24-36 godzin), co pozwala na dawkowanie raz na dobę w terapii substytucyjnej uzależnień opioidowych.
W praktyce klinicznej lewometadon wykazuje korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu do racemicznego metadonu, szczególnie w zakresie mniejszego ryzyka zaburzeń rytmu serca związanych z wydłużeniem odstępu QT. Jest stosowany głównie w programach leczenia substytucyjnego w niektórych krajach europejskich, gdzie występuje pod nazwami handlowymi takimi jak L-Polamidon.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ulgix Laxi 50 mg
Dokuzynian sodu, substancja czynna preparatu Ulgix Laxi, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z wieloma lekami, które mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, zmniejszenia skuteczności terapii lub poważnych powikłań. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie dokuzynianu sodu z olejem mineralnym (ryzyko przewlekłego zapalenia węzłów chłonnych i narządów), dantronem (zwiększone ryzyko hepatotoksyczności), droperidolem i lewometadonem (ryzyko kardiotoksyczności, przedłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca). Ponadto, dokuzynian sodu może nasilać kardiotoksyczne działanie glikozydów naparstnicy poprzez hipokaliemię, a także zwiększać ryzyko hipokaliemii przy długotrwałym stosowaniu z kortykosteroidami i lekami moczopędnymi. Interakcje z kwasem acetylosalicylowym mogą nasilać uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, a biodostępność antybiotyków tetracyklin może ulec zmniejszeniu, co obniża ich skuteczność terapeutyczną.
antybiotyk tetracyklinowy, badanie EKG, biodostępność antybiotyku, błona śluzowa jelita, dantron, dokuzynian sodu, droperidol, działanie kardiotoksyczne, działanie przeczyszczające, glikozyd naparstnicy, gospodarka elektrolitowa, hipokaliemia i hipomagnezemia, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lewometadon, monitorowanie elektrolitów, nagłe zatrzymanie krążenia, olej mineralny, parafina ciekła, perystaltyka jelit, przedłużenie odstępu QT, przewlekłe zapalenie, środek zmiękczający stolec, stężenie potasu w surowicy, układ limfatyczny, uszkodzenie wątroby, węzeł chłonny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Sodu dokuzynian – Interakcje
Sodu dokuzynian, jako środek powierzchniowo czynny o działaniu przeczyszczającym, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą prowadzić do poważnych skutków klinicznych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sodu dokuzynianu z olejem mineralnym, dantronem, droperidolem oraz lewometadonem ze względu na wysokie ryzyko przewlekłych stanów zapalnych narządów, uszkodzenia wątroby, hipokaliemii, hipomagnezemii, przedłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca, włącznie z ryzykiem nagłego zatrzymania krążenia. Glikozydy naparstnicy w połączeniu z dokuzynianem mogą nasilać kardiotoksyczność poprzez obniżenie stężenia potasu w surowicy. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów i leków moczopędnych z dokuzynianem wymaga monitorowania elektrolitów, zwłaszcza potasu, ze względu na ryzyko hipokaliemii. Antybiotyki z grupy tetracyklin wykazują zmniejszoną biodostępność przy jednoczesnym podaniu z dokuzynianem, co może osłabić ich skuteczność przeciwbakteryjną.
biodostępność, błona śluzowa przewodu pokarmowego, dantron, droperidol, działanie kardiotoksyczne, glikozyd naparstnicy, hipokaliemia, hipomagnezemia, kardiotoksyczność, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeczyszczający, lewometadon, nagłe zatrzymanie krążenia, odstęp QT, olej mineralny, parafina ciekła, perystaltyka jelita, sodu dokuzynian, środek przeczyszczający, stężenie potasu, tetracyklina, układ limfatyczny, uszkodzenie wątroby, węzeł chłonny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Lefisyo 5 mg/ml
Przedawkowanie lewometadonu zawartego w Lefisyo 5 mg/ml stanowi poważne zagrożenie życia, szczególnie u dzieci i osób nietolerujących opiatów. Toksyczne dawki zaczynają się już od około 0,5 mg u dzieci do 5 roku życia, 1,5 mg u starszych dzieci oraz 10 mg u dorosłych. Wczesne objawy przedawkowania obejmują euforię, zaburzenia koncentracji, senność i zawroty głowy. Pełnoobjawowe zatrucie manifestuje się depresją oddechową (oddech Cheyne-Stokesa), sinicą, miozą, zwiotczeniem mięśni, bradykardią, niedociśnieniem, hipoglikemią oraz ryzykiem śpiączki i zatrzymania oddechu. Opisywano również przypadki toksycznej leukoencefalopatii. Działanie depresyjne na układ oddechowy może utrzymywać się do 75 godzin po przedawkowaniu.
antagonista opioidowy, bradykardia, cyanoza, depresja układu oddechowego, euforia, hemodializa, hipoglikemia, intubacja, lewometadon, mioza, nalokson, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, oddech Cheyne-Stokesa, oddział intensywnej opieki medycznej, płukanie żołądka, sinica, śpiączka, terapia substytucyjna, toksyczna leukoencefalopatia, wentylacja mechaniczna, wymioty, zaburzenia świadomości, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddechu, zwężenie źrenic, zwiotczenie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lefisyo 5 mg/ml
Lefisyo, zawierający lewometadon chlorowodorek w stężeniu 5 mg/ml, jest stosowany w terapii substytucyjnej uzależnienia od opioidów. Ze względu na dwukrotnie większą siłę działania lewometadonu w porównaniu do racematu metadonu oraz możliwość indukcji enzymatycznej po wcześniejszym stosowaniu metadonu, dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane i prowadzone pod ścisłą kontrolą specjalisty. Dawka początkowa wynosi 15-20 mg (3-4 ml roztworu) rano pierwszego dnia, z możliwością podania dodatkowej dawki 10-25 mg (2-5 ml) wieczorem, przy czym u pacjentów o niskiej tolerancji dawka nie powinna przekraczać 15 mg (3 ml). Po 1-6 dniach dawka dobowa jest podawana jednorazowo rano, stopniowo zwiększana o 5 mg (1 ml) w celu ustalenia najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej, zwykle do 60 mg (12 ml), z możliwością stosowania wyższych dawek jedynie w uzasadnionych przypadkach i po wykluczeniu innych substancji psychoaktywnych.
dawka podtrzymująca, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, interakcja międzylekowa, kumulacja substancji czynnej, leczenie uzależnień, lewometadon, lewometadonu chlorowodorek, metabolizm lewometadonu, objawy odstawienia, podawanie doustne, przewlekła choroba wątroby, racemat metadonu, stabilna dawka, substancja psychoaktywna, terapia substytucyjna lewometadonem, terapia substytucyjna uzależnienia od opiatów, tolerancja lekowa, uzależnienie od opioidów, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lewometadon, stosowany w terapii substytucyjnej uzależnienia od opioidów, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Wskazania do stosowania w ciąży muszą być ściśle medyczne, a terapia prowadzona pod nadzorem specjalistycznym, ze względu na brak danych prospektywnych i potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu. W trakcie ciąży może być konieczne zwiększenie dawki leku z powodu indukcji enzymatycznej, a podział dawki dobowej zaleca się w celu uniknięcia wysokich stężeń szczytowych i objawów odstawienia. Lewometadon przenika przez łożysko, co może prowadzić do noworodkowego zespołu abstynencyjnego (NAS) u 60-80% noworodków, wymagającego hospitalizacji i leczenia na oddziale intensywnej opieki pediatrycznej. Dzieci eksponowane prenatalnie cechują się niższą masą urodzeniową, mniejszym obwodem głowy oraz zwiększoną częstością zapalenia ucha środkowego, zaburzeń neurologicznych, opóźnień rozwojowych i potencjalnie wyższym ryzykiem SIDS.
bariera łożyskowa, depresja oddechowa, dyspnea, działanie niepożądane, indukcja enzymatyczna, leczenie substytucyjne uzależnienia od opioidów, lewometadon, mieszanina racemiczna, noworodkowy zespół abstynencyjny, objawy odstawienne, objętość ejakulatu, opóźnienie rozwoju psychoruchowego, ośrodkowy układ nerwowy, płyn nasienny, ruchliwość plemników, sedacja, terapia substytucyjna, tolerancja i uzależnienie, zapalenie ucha środkowego, zespół abstynencyjny noworodków, zespół nagłej śmierci łóżeczkowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Levomethadone Hydrochloride Molteni 2,5 mg/ml
Lewometadon (Levomethadone Hydrochloride Molteni, 2,5 mg/ml) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii substytucyjnej. W początkowej fazie leczenia często obserwuje się objawy odstawienia opioidów, takie jak zaburzenia psychiczne (lęk, depresja, senność), objawy somatyczne (jadłowstręt, skurcze jelit, biegunka, wymioty) oraz wegetatywne (gorączka, tachykardia, zwężenie źrenic). Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz nieznana. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie zagrażające życiu powikłania, takie jak depresja oddechowa, zatrzymanie oddechu, zaburzenia rytmu serca i wstrząs, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej i monitorowania funkcji życiowych.
arytmia serca, bezdech senny ośrodkowy, bradykardia, depresja oddechowa, dysforia, dysuria, hipoglikemia, kserostomia, lewometadon, nadmierna potliwość, nalokson, niedociśnienie ortostatyczne, nudności i wymioty, objawy odstawienia opioidów, objawy wegetatywne, obrzęk, omdlenie, pokrzywka, sedacja polekowa, skurcz dróg żółciowych, skurcz jelit, stan splątania, świąd, tachykardia, uderzenia gorąca, uzależnienie od opioidów, wstrząs, wysypka skórna, zaburzenia afektywne, zaburzenia psychiczne, zaburzenia widzenia, zaparcia, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddechu, zawroty głowy, zwężenie źrenic - Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Działania niepożądane
Lewometadon, syntetyczny opioid stosowany w terapii substytucyjnej, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych obejmujących układy: nerwowy, sercowo-naczyniowy, oddechowy, pokarmowy, skórny oraz rozrodczy. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Do najczęstszych należą: utrata apetytu (niezbyt często do często), euforia i dysforia (niezbyt często do często), zawroty głowy, sedacja, dezorientacja, bóle głowy, bezsenność, niepokój ruchowy, nieostre widzenie, kołatanie serca, bradykardia, depresja oddechowa, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaparcia, pokrzywka, świąd, zmniejszona objętość moczu, zaburzenia oddawania moczu oraz zmniejszone libido i obniżona potencja (częstość niezbyt często do często). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii (częstość nieznana), uzależnienia (częstość nieznana), zaburzeń rytmu serca prowadzących do omdleń lub zatrzymania akcji serca (rzadko do bardzo rzadko) oraz depresji oddechowej i zatrzymania oddechu (niezbyt często do często i rzadko do bardzo rzadko). W początkowym okresie terapii mogą wystąpić objawy odstawienia opiatów, wymagające odpowiedniego zarządzania klinicznego.
akatyzja, arytmia serca, bezdech, bradykardia, depresja oddechowa, dysforia, dyskineza dróg żółciowych, hipoglikemia, leczenie substytucyjne, lek przeciwbólowy, lewometadon, manifestacja kliniczna, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, opioid syntetyczny, sedacja, splątanie, terapia substytucyjna, uzależnienie, zaburzenia gospodarki węglowodanowej, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie moczu, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienny - Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Przedawkowanie
Przedawkowanie lewometadonu stanowi poważne zagrożenie życia, szczególnie u osób nietolerujących opioidów, gdzie toksyczne dawki zaczynają się już od 0,5 mg u dzieci do 5 lat, 1,5 mg u dzieci starszych oraz około 10 mg u dorosłych. Objawy przedawkowania obejmują depresję oddechową (oddech Cheyne-Stokesa, cyjanoza), zaburzenia świadomości, miozę, zwiotczenie mięśni, zimną i wilgotną skórę, a także zaburzenia układu krążenia (bradykardia, niedociśnienie, niewydolność krążenia). Dodatkowo mogą wystąpić hipoglikemia oraz toksyczna leukoencefalopatia. Wczesne objawy nadmiernego działania lewometadonu to euforia, zaburzenia koncentracji, senność i zawroty głowy, które wymagają redukcji dawki.
antagonista receptora opioidowego, barbiturany, bradykardia, cyjanoza, depresja oddechowa, dializa, fenotiazyna, hipoglikemia, intubacja, leczenie substytucyjne, lewometadon, mioza, nalokson, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, oddech Cheyne-Stokesa, opiat, płukanie żołądka, przedawkowanie lewometadonu, skopolamina, śpiączka, toksyczna leukoencefalopatia, układ oddechowy, wspomaganie wentylacji, zabezpieczenie dróg oddechowych, zaburzenia świadomości, zaburzenia układu krążenia, zatrucie opioidami, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddechu, zwężenie źrenic, zwiotczenie mięśni - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lefisyo 5 mg/ml
Produkt leczniczy Lefisyo, zawierający lewometadonu chlorowodorek w stężeniu 5 mg/ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym benzoesan sodu (E 211) w ilości 0,3 mg/ml, który może wywoływać reakcje alergiczne. Ponadto, stosowanie Lefisyo jest bezwzględnie przeciwwskazane u osób przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) oraz w okresie dwóch tygodni po zakończeniu terapii tymi lekami, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego lub nadciśnienia tętniczego.
Jednoczesne podawanie Lefisyo z antagonistami opioidowymi, takimi jak nalokson, pentazocyna czy buprenorfina, jest również przeciwwskazane z uwagi na możliwość wywołania nagłego zespołu abstynencyjnego. Wyjątkiem jest sytuacja przedawkowania lewometadonu, gdzie podanie antagonisty opioidowego jest wskazane jako działanie ratujące życie, pomimo ryzyka zespołu abstynencyjnego. W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań do stosowania Lefisyo, lekarz powinien rozważyć alternatywne metody terapii substytucyjnej, dostosowując leczenie do indywidualnego stanu klinicznego pacjenta.
agonista-antagonista opioidowy, antagonista opioidowy, benzoesan sodu, buprenorfina, inhibitor monoaminooksydazy, lewometadon, lewometadonu chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nalokson, pentazocyna, przedawkowanie, reakcja alergiczna, roztwór doustny, substancja czynna, substancja pomocnicza, terapia substytucyjna, uzależnienie od opioidów, zespół abstynencyjny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lefisyo
Lewometadon jest opioidowym agonistą μ stosowanym wyłącznie w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, pod ścisłym nadzorem lekarzy specjalizujących się w leczeniu substytucyjnym. Standardowe dawki mogą prowadzić do ciężkiego zatrucia lub śmierci u osób nietolerujących opioidów. Lek wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami oddychania (np. astma, POChP, CSA), zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, chorobami serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), niewydolnością kory nadnerczy oraz u kobiet w ciąży i karmiących. Konieczne jest monitorowanie EKG, stężenia glukozy oraz objawów depresji oddechowej i sedacji, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin lub alkoholu, które mogą nasilać działania niepożądane, prowadząc do śpiączki lub zgonu.
arytmia serca, astma, benzodiazepina, ciśnienie śródczaszkowe, depresja oddechowa, guz chromochłonny, hiperkapnia, hipoglikemia, hipokaliemia, hipoksja, hormon płciowy, kortyzol, lek przeciwarytmiczny, lewometadon, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewydolność kory nadnerczy, objawy odstawienia, ośrodkowy bezdech senny, płyn mózgowo-rdzeniowy, polimorficzny częstoskurcz komorowy, prolaktyna, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozrost gruczołu krokowego, serce płucne, terapia glikokortykosteroidowa, terapia substytucyjna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaburzenie związane ze stosowaniem opioidów, zapalenie trzustki, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Przeciwwskazania stosowania
Lewometadon, składnik aktywny preparatów Lefisyo (5 mg/ml) oraz Levomethadone Hydrochloride Molteni (2,5 mg/ml), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym benzoesan sodu (E211) i metylu parahydroksybenzoesan (E218). Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u osób leczonych inhibitorami MAO lub w okresie do 2 tygodni po ich odstawieniu ze względu na ryzyko poważnych interakcji. Ponadto, lewometadon nie powinien być stosowany jednocześnie z antagonistami opioidowymi lub agonistami/antagonistami opioidowymi (np. pentazocyną, buprenorfiną), z wyjątkiem sytuacji ratunkowego leczenia przedawkowania opioidów. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z depresją oddechową oraz obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak POChP czy astma oskrzelowa, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń oddechowych i potencjalnego zatrzymania oddechu.
agonista-antagonista opioidowy, antagonista opioidowy, astma oskrzelowa, benzodiazepina, benzoesan sodu, buprenorfina, chlorowodorek, depresja oddechowa, hamowanie ośrodka oddechowego, inhibitor MAO, lewometadon, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, obturacja dróg oddechowych, obturacyjna choroba układu oddechowego, pentazocyna, POChP, przedawkowanie opioidów, uzależnienie od leków nieopioidowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Levomethadone Hydrochloride Molteni 2,5 mg/ml
Lewometadonu chlorowodorek w postaci roztworu doustnego o stężeniu 2,5 mg/ml jest wskazany wyłącznie do leczenia substytucyjnego u dorosłych pacjentów z potwierdzonym uzależnieniem od opioidów. Terapia powinna być prowadzona w ramach kompleksowego programu terapeutycznego, który obejmuje farmakoterapię oraz wsparcie psychospołeczne i socjalne. Kluczowe jest zintegrowane podejście, łączące regularną ocenę stanu klinicznego, monitorowanie działań niepożądanych, wsparcie społeczne oraz psychoterapię, co pozwala na optymalizację efektów leczenia i poprawę funkcjonowania pacjenta w społeczeństwie. Produkt nie jest przeznaczony dla osób poniżej 18 roku życia, a decyzja o leczeniu powinna być oparta na szczegółowej ocenie klinicznej i historii uzależnienia.
- Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lewometadon, obecny w preparatach Lefisyo (5 mg/ml) oraz Levomethadone Hydrochloride Molteni (2,5 mg/ml), znacząco wpływa na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Substancja ta może powodować zawroty głowy, senność oraz obniżenie czujności, co przekłada się na zmniejszenie koncentracji i koordynacji ruchowej. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie lewometadonu z alkoholem, które potęguje negatywne efekty na funkcje poznawcze i motoryczne, zwiększając ryzyko wypadków. Lekarz powinien już na pierwszej wizycie informować pacjenta o tych ograniczeniach oraz zakazie spożywania alkoholu podczas terapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lefisyo 5 mg/ml
Lewometadon, substancja czynna preparatu Lefisyo 5 mg/ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (około 82%) oraz znaczną objętością dystrybucji (3-4 l/kg), co wskazuje na jego akumulację w tkankach obwodowych, zwłaszcza tłuszczowej, mięśniowej i skórze. Lek wiąże się w około 85% z białkami osocza, głównie z kwaśną alfa-glikoproteiną i albuminą, co może wpływać na interakcje lekowe. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach przy dawce 30 mg/dobę. Lewometadon przenika przez bariery biologiczne, w tym barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście ciąży i laktacji. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2D6, CYP2B6 i CYP2C19, prowadząc do powstania 32 metabolitów, z których jedynie 2% dawki stanowią farmakologicznie czynne metabolity.
albumina, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dializa, kwaśna alfa-glikoproteina, Lefisyo, lewometadon, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, tkanka tłuszczowa, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lewometadon, aktywny składnik leków takich jak Lefisyo i Levomethadone Hydrochloride Molteni, wykazuje w badaniach przedklinicznych istotne właściwości toksykologiczne. Ostra toksyczność po podaniu dożylnym wykazuje LD50 w zakresie 13,6-28,7 mg/kg m.c. u myszy oraz 8,7 mg/kg m.c. u szczurów, z główną przyczyną zgonu będącą depresją oddechową. W badaniach podprzewlekłych i przewlekłych narządem docelowym jest przede wszystkim układ oddechowy (depresja oddechowa) oraz wątroba, gdzie obserwowano wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AIAT), przerost hepatocytów oraz eozynofilowe zmiany cytoplazmatyczne. Wyniki badań genotoksyczności są niejednoznaczne, wskazując na potencjalny, choć niewielki efekt klastogenny, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka genotoksycznego w praktyce klinicznej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego lewometadonu.
aminotransferaza alaninowa, chlorowodorek lewometadonu, dawka letalna, depresja oddechowa, działanie rakotwórcze, efekt klastogenny, jądro, lewometadon, mieszanina racemiczna, opóźnienie rozwoju mózgu, pęcherzyk nasienny, profil bezpieczeństwa, prostata, śmiertelność poporodowa, testosteron, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie struktury chromosomów, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Levomethadone Hydrochloride Molteni 2,5 mg/ml
Levomethadone Hydrochloride Molteni w postaci roztworu doustnego (2,5 mg/ml) jest lekiem opioidowym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na lewometadon lub substancje pomocnicze, w tym metylu parahydroksybenzoesan (E218) w dawce 1,5 mg/ml. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne lub niedawne (do 2 tygodni) stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko poważnych interakcji. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z depresją oddechową, obturacyjnymi chorobami układu oddechowego (np. POChP, astma oskrzelowa, rozstrzenie oskrzeli, rozedma płuc) oraz osobom uzależnionym od leków nieopioidowych. Stosowanie lewometadonu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie.
antagonista opioidowy, astma oskrzelowa, benzodiazepiny, buprenorfina, depresja oddechowa, inhibitor monoaminooksydazy, Levomethadone Hydrochloride Molteni, lewometadon, niewydolność oddechowa, obturacja dróg oddechowych, obturacyjna choroba układu oddechowego, ostra niewydolność oddechowa, parahydroksybenzoesan metylu, pentazocyna, POChP, przedawkowanie lewometadonu, przewlekła choroba układu oddechowego, rozedma płuc, rozstrzenie oskrzeli, stymulant, substancja pomocnicza, substancja psychoaktywna, uzależnienie od leków nieopioidowych, uzależnienie od opioidów - Leksykon substancji czynnych
Lewometadon – Interakcje
Lewometadon wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego działanie oraz bezpieczeństwo terapii. Przeciwwskazane jest łączenie lewometadonu z inhibitorami MAO (w okresie 14 dni od ich odstawienia) ze względu na ryzyko zagrażających życiu zaburzeń OUN, układu oddechowego i krążenia. Ponadto, stosowanie pentazocyny i buprenorfiny może wywołać zespół odstawienia, dlatego buprenorfiny nie należy podawać wcześniej niż 20 godzin po odstawieniu lewometadonu. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na OUN i układ oddechowy, takich jak opioidy, benzodiazepiny, gabapentynoidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny oraz leki przeciwnadciśnieniowe (rezerpina, klonidyna, urapidyl, prazosyna). Spożycie alkoholu podczas terapii lewometadonem jest szczególnie niebezpieczne i może prowadzić do ciężkiej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego pacjenci powinni całkowicie unikać alkoholu.
alfa-kwaśna glikoproteina, antybiotyk makrolidowy, barbiturat, benzodiazepina, buprenorfina, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, depresja oddechowa, fluorochinolon, gabapentyna, gabapentynoid, induktor metabolizmu, inhibitor MAO, inhibitor metabolizmu, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kannabidiol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek serotoninergiczny, lewometadon, metabolizm enzymatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, petydyna, pochodna fenotiazyny, pregabalina, receptor opioidowy, SNRI, SSRI, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół odstawienia, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Levomethadone Hydrochloride Molteni
Lewometadon, będący silnym agonistą receptorów μ, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na ryzyko uzależnienia, depresji oddechowej oraz licznych działań niepożądanych, w tym hipoglikemii i zaburzeń rytmu serca. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania, co sprzyja kumulacji i zwiększa ryzyko przedawkowania, zwłaszcza u pacjentów nietolerujących opioidów. Przedawkowanie może objawiać się depresją oddechową, bradykardią, zwężeniem źrenic, a w ciężkich przypadkach prowadzić do zatrzymania akcji serca i zgonu. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania (np. astma, POChP), zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, zaburzeniami rytmu serca, a także u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie objawów depresji oddechowej, sedacji oraz potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami uspokajającymi, inhibitorami MAO, lekami przeciwarytmicznymi i induktorami enzymów wątrobowych (CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6).
antagonista receptora opioidowego, antybiotyk makrolidowy, astma, bariera łożyskowa, benzodiazepiny, bradykardia, buprenorfina, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, dysforia, guz chromochłonny, hiperkapnia, hipoglikemia, hipokaliemia, hipoksja, inhibitory monoaminooksydazy, kannabidiol, klonidyna, lek przeciwgrzybiczny, leki przeciwnadciśnieniowe, lewometadon, libido, metabolizm enzymatyczny, metamizol, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy, noworodkowy zespół abstynencyjny, oddech Cheyne-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, pentazocyna, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rezerpina, serce płucne, toksyczna leukoencefalopatia, tolerancja na opioidy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia oddychania, zapalenie trzustki, zatrzymanie oddechu, zespół nagłej śmierci niemowląt, zespół serotoninowy