podanie przezskórne
Podanie przezskórne (ang. transdermal administration) to metoda aplikacji leków, która umożliwia ich przenikanie przez skórę do krwiobiegu, z pominięciem przewodu pokarmowego i efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Jest to nieinwazyjna alternatywa dla podania doustnego i iniekcji.
W praktyce klinicznej wykorzystuje się specjalne systemy transdermalne w postaci plastrów, żeli, kremów lub maści, które zawierają substancje czynne. Skuteczność podania przezskórnego zależy od właściwości fizykochemicznych leku (masy cząsteczkowej, lipofilności), integralności bariery skórnej oraz obszaru aplikacji.
Do zalet tej drogi podania należą: możliwość utrzymania stabilnego stężenia leku w osoczu, uniknięcie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, zmniejszenie częstości dawkowania oraz poprawa współpracy pacjenta. Podanie przezskórne stosuje się m.in. w terapii bólu (fentanyl, buprenorfina), chorobach układu krążenia (nitrogliceryna), terapii hormonalnej (estrogeny) oraz w leczeniu choroby Parkinsona (rotygotyna).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Systen 50 50 mcg/24 h (3,2 mg)
System transdermalny Systen 50 zawiera 3,2 mg estradiolu półwodnego, uwalniając 50 µg estradiolu na dobę, co znacząco ogranicza ryzyko przedawkowania dzięki przezskórnej drodze podania. W przypadku objawów przedawkowania, takich jak tkliwość piersi, nudności, wymioty czy krwotok z dróg rodnych, podstawowym działaniem jest natychmiastowe usunięcie plastra, co przerywa dostarczanie estradiolu i zapobiega dalszemu nasilaniu się objawów. Warto podkreślić, że dawka progowa przedawkowania dla systemu Systen 50 nie została określona, jednak objawy kliniczne są zbliżone do tych obserwowanych przy doustnych preparatach estrogenowych.
działanie estrogenowe, estradiol półwodny, hirsutyzm, krwotok z dróg rodnych, nudności, objaw niepożądany, obniżenie nastroju, podanie przezskórne, progestagen, przedawkowanie estradiolu, przedawkowanie estrogenu, stężenie estradiolu, substancja czynna, system transdermalny, terapia złożona, tkanka docelowa, tkliwość piersi, trądzik, wymioty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lenzetto 1,53 mg/dawkę
Produkt leczniczy Lenzetto to aerozol przezskórny zawierający 1,53 mg syntetycznego 17-beta-estradiolu w dawce (odpowiadający 1,58 mg estradiolu półwodnego), klasyfikowany w grupie hormonów płciowych i modulatorów układu płciowego (kod ATC G03CA03). Preparat dostarcza klarowny, bezbarwny lub bladożółty roztwór o objętości 90 mikrolitrów na dawkę, zawierający również 65,47 mg etanolu jako substancję pomocniczą. Lenzetto zapewnia ogólnoustrojową hormonalną terapię zastępczą poprzez przezskórne uwalnianie estradiolu, który jest identyczny chemicznie i biologicznie z endogennym hormonem produkowanym przez jajniki, co umożliwia skuteczne uzupełnienie niedoboru estrogenów u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i postmenopauzalnym.
17-beta-estradiol, aerozol przezskórny, estradiol półwodny, estrogenowa hormonalna terapia zastępcza, estrogeny półsyntetyczne, hormonalna terapia zastępcza, jajnik, modulatory układu płciowego, niedobór estrogenów, objawy menopauzy, okres okołomenopauzalny, podanie przezskórne, receptory estrogenowe - Leksykon substancji czynnych
Cytyzyna – Właściwości farmakokinetyczne
Cytyzyniklina, stosowana w terapii uzależnienia od nikotyny, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym potwierdzonym badaniami na modelach zwierzęcych i ludziach. Po podaniu doustnym u myszy biodostępność wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach; u ludzi Tmax wynosił średnio 0,92 godziny, a Cmax 15,55 ng/mL. Objętość dystrybucji u królików wynosiła 6,21 L/kg po podaniu doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym. Okres półtrwania u myszy po podaniu dożylnym wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin. Wydalanie z moczem u myszy wynosiło 18% po podaniu doustnym i około 33% po dożylnym, natomiast u ludzi 64% dawki w ciągu 24 godzin. Wydalanie z kałem u myszy stanowiło 3% dawki w ciągu 6 godzin. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz wpływu pokarmu na ekspozycję leku.
biodostępność, cytyzyniklina, farmakokinetyka, MRT, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, przewód pokarmowy, receptory nikotynowe acetylocholiny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, Tmax, uzależnienie od nikotyny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fenta MX 75 75 mcg/h
Stosowanie systemów transdermalnych z fentanylem, dostępnych w dawkach 25, 50, 75 oraz 100 mikrogramów/godzinę, wiąże się z ryzykiem upośledzenia funkcji poznawczych i motorycznych niezbędnych do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie preparat Fenta MX 75, zawierający 17,34 mg fentanylu i uwalniający 75 mikrogramów na godzinę, może powodować spowolnienie czasu reakcji, zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej, obniżenie koncentracji, sedację oraz zaburzenia oceny odległości i prędkości. Ryzyko to jest największe w początkowej fazie terapii oraz podczas zmiany dawkowania, a także może być nasilone przez jednoczesne stosowanie innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub spożycie alkoholu.
czas reakcji, depresja OUN, fentanyl, funkcje poznawcze, koncentracja uwagi, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek opioidowy, mikrogram, ośrodkowy układ nerwowy, plaster transdermalny, podanie przezskórne, sedacja, sprawność psychomotoryczna, sprawność umysłowa, system transdermalny, zaburzenia oceny odległości, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Stibium sulfuratum nigrum – Dawkowanie i sposób podawania
Preparat Limfodrenaż-Pascoe Sensitiv zawiera substancję czynną Stibium sulfuratum nigrum w postaci D2 w stężeniu 0,1 g/100 g kremu i jest wskazany do leczenia stanów związanych z układem limfatycznym, szczególnie w obszarze powiększonych i bolesnych węzłów chłonnych. Zalecane dawkowanie dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 lat to aplikacja 2-3 cm kremu, wmasowywanego 1-3 razy na dobę. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę i nie powinien być stosowany doustnie ani na błony śluzowe. Stosowanie u dzieci poniżej 12 lat jest przeciwwskazane.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gynoxin Uno 600 mg
Dane przedkliniczne dotyczące azotanu fentikonazolu, substancji czynnej leku Gynoxin Uno, potwierdzają jego względne bezpieczeństwo przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. W badaniach toksyczności ostrej DL50 dla myszy wyniosła 3000 mg/kg mc. (doustnie) oraz około 1270 mg/kg mc. (dootrzewnowo), natomiast u szczurów DL50 wyniosła 3000 mg/kg mc. (doustnie), 750 mg/kg mc. (przezskórnie) oraz 309-440 mg/kg mc. (dootrzewnowo). Długoterminowe podawanie doustne przez 6 miesięcy w dawkach 40, 80 i 160 mg/kg mc./dobę wykazało dobrą tolerancję u szczurów i psów, z jedynie umiarkowanymi objawami toksyczności, takimi jak zwiększenie masy wątroby i przemijające podwyższenie aktywności AlAT. Badania mutagenności jednoznacznie wykluczyły działanie mutagenne fentikonazolu. Ponadto, testy na świnkach morskich, królikach oraz świniach karłowatych wykazały bardzo dobrą tolerancję miejscową, bez objawów uczulenia, fototoksyczności czy fotoalergii.
absorpcja ogólnoustrojowa, aktywność AlAT, aminotransferaza alaninowa, azotan fentikonazolu, badanie mutagenności, badanie toksyczności długoterminowej, badanie toksykologiczne, błona śluzowa pochwy, dystocja, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, fotoalergia, fototoksyczność, Gynoxin Uno, kapsułka dopochwowa, margines bezpieczeństwa, NOAEL, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie przezskórne, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, uczulenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Differin 1 mg/g
Dane przedkliniczne dotyczące adapalenu w postaci żelu Differin 1 mg/g potwierdzają jego dobry profil bezpieczeństwa po podaniu miejscowym. Badania długoterminowe na królikach (6 miesięcy) oraz myszach (2 lata) wykazały dobrą tolerancję lokalną substancji. Doustne podanie adapalenu w dużych dawkach u zwierząt wywoływało objawy toksyczności charakterystyczne dla retinoidów, takie jak hiperwitaminoza A, zanik kości, wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej oraz niewielka niedokrwistość. Dodatkowo obserwowano łagodne objawy ze strony układu neurologicznego, kardiologicznego i oddechowego. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności adapalenu, co wspiera bezpieczeństwo jego długotrwałego stosowania.
absorpcja ogólnoustrojowa, adapalen, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, fosfataza alkaliczna, hiperwitaminoza A, niedokrwistość, parametry czerwonokrwinkowe, pheochromocytoma, podanie przezskórne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rak chromochłonny rdzenia nadnerczy, retinoid, toksyczność ogólnoustrojowa, tolerancja miejscowa, układ neurologiczny, zanik kości, żel Differin - Leksykon leków
Interakcje leku – Alendran 70 70 mg
Kwas alendronowy (Alendran 70) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z jego wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Wchłanianie leku jest znacząco obniżone przez jednoczesne przyjmowanie pokarmów, napojów (w tym wody mineralnej), suplementów wapnia oraz leków zobojętniających soki żołądkowe, co wynika z tworzenia kompleksów z kationami wielowartościowymi. Zaleca się przyjmowanie alendronianu na czczo, popijając wyłącznie wodą niegazowaną, oraz zachowanie minimum 30 minut odstępu przed spożyciem innych produktów doustnych. Ponadto, jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego, co może prowadzić do zapalenia przełyku, wrzodów lub krwawień. Terapia skojarzona z estrogenami (dopochwowo, przezskórnie, doustnie) nie wykazuje istotnych interakcji i jest bezpieczna w stosowaniu u pacjentek z osteoporozą pomenopauzalną.
Alendran 70, biodostępność alendronianu, błona śluzowa przewodu pokarmowego, estrogen, funkcja nerek, kation wielowartościowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas alendronowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, osteoporoza, osteoporoza pomenopauzalna, owrzodzenie, pH żołądka, podanie dopochwowe, podanie doustne, podanie przezskórne, przewód pokarmowy, wrzód żołądka, zapalenie przełyku, złamanie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Testavan 20 mg/g
Testavan to żel przezskórny zawierający 20 mg testosteronu na gram preparatu, z dawką początkową 23 mg testosteronu (1 uruchomienie pompki dozującej) stosowaną raz na dobę w terapii zastępczej u dorosłych mężczyzn z hipogonadyzmem. Stężenie testosteronu w surowicy należy kontrolować 2-4 godziny po aplikacji, około 14. i 35. dnia terapii lub po zmianie dawki, aby utrzymać poziom eugonadalny. Dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć o 23 mg (1 uruchomienie pompki) w zależności od stężenia testosteronu: poniżej 17,3 nmol/l (500 ng/dl) – zwiększyć dawkę, powyżej 36,4 nmol/l (1050 ng/dl) – zmniejszyć dawkę. Maksymalna dawka to 69 mg testosteronu na dobę (3 uruchomienia pompki). Pacjenci w podeszłym wieku stosują dawkę jak dorośli, z uwzględnieniem fizjologicznego spadku testosteronu, a osoby z zaburzeniami nerek i wątroby wymagają ostrożności ze względu na brak specjalistycznych badań.
aplikator, badanie laboratoryjne, dostosowanie dawki, dysfunkcja nerek, hipogonadyzm, maksymalna zalecana dawka, niedobór testosteronu, niewydolność nerek, objawy podmiotowe i przedmiotowe, pacjent w podeszłym wieku, podanie przezskórne, pompka dozująca, poziom eugonadalny, stężenie testosteronu w surowicy, terapia zastępcza testosteronem, testosteronowa terapia zastępcza, wchłanianie testosteronu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żel przezskórny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Androtop 16,2 mg/g
Androtop 16,2 mg/g to żel zawierający testosteron, przeznaczony do stosowania przezskórnego, dostępny w pompce dozującej, gdzie jedno naciśnięcie dostarcza 1,25 g żelu, co odpowiada 20,25 mg testosteronu. Zalecana dawka początkowa wynosi dwa naciśnięcia (40,5 mg testosteronu) raz dziennie, najlepiej rano. Dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie porannych stężeń testosteronu we krwi, oznaczanych przed aplikacją, po osiągnięciu stanu stacjonarnego, zwykle drugiego dnia terapii. Maksymalna dawka dobowa to cztery naciśnięcia pompki (81 mg testosteronu). Modyfikacje dawki powinny być stopniowe, zmieniając ilość żelu o jedno naciśnięcie pompki, w zależności od wyników badań i odpowiedzi klinicznej.
aplikacja przezskórna, dawka początkowa, hipogonadyzm, maksymalna dawka dobowa, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie przezskórne, podrażnienie skóry, pompka dozująca, poziom testosteronu, środki ostrożności, stan stacjonarny, stężenie testosteronu, terapia testosteronem, testosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytisinicline APC Pharmlog 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna w dawce 1,5 mg w tabletkach Cytisinicline APC Pharmlog, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. U myszy biodostępność doustna wynosiła 42%, a Tmax osiągano po 120 minutach, podczas gdy u ludzi maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosiło 15,55 ng/mL i było osiągane średnio po 0,92 godziny. Objętość dystrybucji u królików różniła się w zależności od drogi podania (6,21 L/kg po doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym), a najwyższe stężenia leku obserwowano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Penetracja do OUN była ograniczona (stężenie w mózgu stanowiło <30% stężenia we krwi), co odróżnia cytyzyniklinę od nikotyny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 18-33% dawki u myszy i aż 64% u ludzi w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania u myszy wynosił 200 minut, a u ludzi około 4 godziny, z MRT około 6 godzin.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, Cytisinicline, cytyzyniklina, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, MRT, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja do OUN, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie leku we krwi, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Differin 1 mg/g
Dane przedkliniczne dotyczące adapalenu, substancji czynnej produktu leczniczego Differin, wskazują na dobrą tolerancję po miejscowej aplikacji w długoterminowych badaniach na królikach (6 miesięcy) oraz myszach (2 lata). Doustne podanie adapalenu w wysokich dawkach wywoływało objawy charakterystyczne dla retinoidów, takie jak hiperwitaminoza A, zanik kości, zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej oraz niewielka niedokrwistość. Dodatkowo obserwowano łagodne działania niepożądane neurologiczne, kardiologiczne i oddechowe, jednak dawki te znacznie przekraczały ekspozycję po miejscowym stosowaniu u ludzi. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności adapalenu, co potwierdza jego bezpieczeństwo genetyczne.
adapalen, aplikacja miejscowa, Differin, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, fosfataza alkaliczna, genotoksyczność, hiperwitaminoza A, niedokrwistość, parametry czerwonokrwinkowe, pochodne retinoidowe, podanie doustne, podanie przezskórne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rak chromochłonny rdzenia nadnerczy, retinoidy, toksyczność ogólnoustrojowa, tolerancja miejscowa, zanik kości - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lenzetto 1,53 mg/dawkę
Lenzetto to przezskórny aerozol zawierający estradiol w dawce 1,53 mg/dawkę (odpowiadającej 1,58 mg estradiolu półwodnego) w objętości 90 µl roztworu. Produkt ma klarowną, bezbarwną lub bladożółtą barwę i zawiera substancje pomocnicze, takie jak etanol 96% (65,47 mg/dawkę) oraz oktylu salicylan. Lek jest dostępny w plastikowym pojemniku z pompką dozującą i stożkowym aplikatorem, który umożliwia precyzyjne podanie na skórę. Pojemnik zawiera 6,5 ml roztworu, co odpowiada 56 dawkom, a dostępne są opakowania pojedyncze oraz zbiorcze (3 x 6,5 ml). Okres ważności produktu wynosi 3 lata, a po pierwszym użyciu lek można stosować przez 56 dni.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Infectoscab 5% krem
Produkt leczniczy INFECTOSCAB 5% KREM zawiera permetrynę w stężeniu 50 mg/g i wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności podczas stosowania. Szczególną uwagę należy zwrócić u pacjentów z nadwrażliwością na chryzantemy lub rośliny z rodziny astrowatych, u których leczenie powinno być stosowane wyłącznie przy ścisłych wskazaniach i przerwane w przypadku wystąpienia reakcji alergicznych. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę, a kontakt z oczami, błonami śluzowymi oraz otwartymi ranami może powodować podrażnienia i zaburzenia gojenia. Zaleca się stosowanie rękawiczek ochronnych podczas aplikacji, aby zapobiec wchłanianiu permetryny przez skórę osoby aplikującej. U dzieci w wieku 2-23 miesięcy leczenie powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim ze względu na ograniczone dane kliniczne.
alkohol cetostearylowy, astrowate, błona śluzowa, jama nosowo-gardłowa, kontaktowe zapalenie skóry, kwas sorbinowy, nadwrażliwość na chryzantemy, nadzór medyczny, niemowlęta, otwarta rana, parafina ciekła, permetryna, podanie przezskórne, prezerwatywa, reakcja nadwrażliwości, rękawiczki ochronne, wazelina biała, wkładka domaciczna - Leksykon substancji czynnych
Noretysteron octan – Właściwości farmakodynamiczne
Noretysteronu octan (NETA) jest syntetycznym progestagenem, pochodną 19-nortestosteronu, stosowanym w terapii hormonalnej menopauzy w połączeniu z 17β-estradiolem. W systemie transdermalnym Systen Conti uwalnia się w dawce 170 µg/dobę z plastra o powierzchni 16 cm², zawierającego 11,2 mg substancji. Jego główną funkcją jest przeciwdziałanie estrogenozależnej proliferacji endometrium, co zapobiega hiperplazji i zmniejsza ryzyko rozwoju raka endometrium u kobiet z zachowaną macicą stosujących HTZ. Terapia sekwencyjna Systen Sequi, obejmująca 14 dni monoterapii estradiolem (3,2 mg) oraz 14 dni terapii skojarzonej z noretysteronu octanem, naśladuje fizjologiczne zmiany hormonalne cyklu miesiączkowego, zapewniając skuteczne łagodzenie objawów menopauzalnych oraz ochronę endometrium.
17β-estradiol, 19-nortestosteron, atrofia urogenitalna, cykl miesiączkowy, czynnik krzepnięcia, działanie progestagenne, działanie synergistyczne, efekt pierwszego przejścia, estrogenowa terapia zastępcza, farmakokinetyka, faza folikularna, faza lutealna, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, globulina wiążąca kortyzol, hiperplazja, hormonalna terapia zastępcza, noretysteronu octan, objawy menopauzalne, objawy naczynioruchowe, obraz cytologiczny pochwy, podanie przezskórne, rak endometrium, synteza białek wątrobowych, system transdermalny, terapia sekwencyjna, uderzenia gorąca, układ krzepnięcia, uwalnianie substancji czynnej, wskaźnik Kuppermana, zaburzenie funkcji wątroby, związek progestagenowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Maść z witaminą A LGO 400 IU/g
Maść z witaminą A LGO zawiera retynolu palmitynian w stężeniu 400 j.m./g i charakteryzuje się ograniczonymi danymi przedklinicznymi dotyczącymi bezpieczeństwa stosowania miejscowego. Szczególnie istotne jest potencjalne działanie teratogenne witaminy A, które jest związane z jej wpływem na ekspresję genów regulujących rozwój embrionalny. Działanie to dotyczy przede wszystkim wysokich dawek witaminy A, znacznie przekraczających te stosowane w preparatach miejscowych, jednakże w praktyce klinicznej należy zachować ostrożność, zwłaszcza u kobiet w ciąży lub planujących ciążę. Brak jest szczegółowych badań dotyczących toksyczności ostrej i przewlekłej, potencjału genotoksycznego, kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję i rozwój płodu przy stosowaniu miejscowym tego preparatu.
biodostępność, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, ekspresja genów, farmakokinetyka, podanie doustne, podanie przezskórne, potencjał genotoksyczny, retinoidy, retynolu palmitynian, rozwój embrionalny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa płodu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, witamina A - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aklief 50 mcg/g
Produkt leczniczy Aklief, zawierający trifartoten w stężeniu 50 mikrogramów/g w formie kremu, jest wskazany do miejscowego stosowania na zmienione chorobowo obszary skóry twarzy i (lub) tułowia. Zalecana aplikacja to cienka warstwa kremu raz na dobę, wieczorem, na uprzednio oczyszczoną i osuszoną skórę. Dawkowanie obejmuje 1 dozę na twarz (czoło, nos, policzki, podbródek), 2 dozy na górną część tułowia (plecy, ramiona, klatka piersiowa) oraz dodatkową dozę na środkową i dolną część pleców w przypadku zmian trądzikowych. Przed pierwszym użyciem pompka dozująca powinna być przygotowana poprzez kilkukrotne naciśnięcie (maksymalnie 10 razy) do uzyskania kremu. Należy unikać kontaktu z oczami, powiekami, ustami i błonami śluzowymi, a po aplikacji zaleca się dokładne umycie rąk.
- Leksykon substancji czynnych
Klindamycyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Klindamycyna, stosowana w leczeniu zakażeń bakteryjnych, przenika przez łożysko oraz do mleka matki, osiągając w płynie owodniowym około 30% stężenia we krwi matki, a w mleku ludzkim stężenia od <0,5 do 3,8 μg/ml. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania klindamycyny w ciąży są ograniczone, jednak badania nie wykazały zwiększonej częstości wad wrodzonych przy stosowaniu w drugim i trzecim trymestrze. Preparaty zawierające klindamycynę z tretynoiną (np. Acnatac) są przeciwwskazane u kobiet ciężarnych ze względu na ryzyko teratogenności tretynoiny. W przypadku stosowania klindamycyny miejscowo lub dopochwowo, biodostępność systemowa jest niska (około 1,7% po podaniu miejscowym), jednak należy unikać aplikacji w okolicy piersi u kobiet karmiących, aby zapobiec przypadkowemu spożyciu przez niemowlę.
biodostępność leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosforan klindamycyny, globulka dopochwowa, karmienie piersią, klindamycyna, łożysko, nadkażenie drożdżakowe, nadtlenek benzoilu, płyn owodniowy, podanie pozajelitowe, podanie przezskórne, preparat dopochwowy, reakcja uczuleniowa, toksyczność matczyna, tretynoina, wada wrodzona, zakażenie bakteryjne, zapalenie jelita grubego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Androtop 50 mg/5 g
Przedawkowanie testosteronu w formie żelu przezskórnego Androtop (50 mg/5 g) jest rzadkością, a dostępne dane kliniczne są ograniczone. W literaturze opisano jedynie pojedynczy przypadek ostrego przedawkowania testosteronu w formie iniekcyjnej, gdzie stężenie hormonu w osoczu osiągnęło 114 ng/ml (395 nmol/l) i doprowadziło do udaru mózgu. Farmakokinetyka preparatu przezskórnego różni się istotnie od form iniekcyjnych, zapewniając stabilniejsze uwalnianie testosteronu i zmniejszając ryzyko gwałtownych wzrostów stężenia we krwi, co czyni osiągnięcie tak wysokich poziomów mało prawdopodobnym przy stosowaniu Androtopu.
nadciśnienie tętnicze, objawy neurologiczne, objawy sercowo-naczyniowe, podanie przezskórne, powikłania sercowo-naczyniowe, powikłania zakrzepowo-zatorowe, preparat testosteronu, przedawkowanie testosteronu, retencja sodu, stężenie testosteronu, testosteron w surowicy, udar mózgu, uszkodzenie wątroby, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia psychiczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wątrobowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vagifem 10 mcg
Produkt leczniczy Vagifem, zawierający 10 mikrogramów estradiolu w formie tabletek dopochwowych, nie wykazuje udokumentowanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na miejscowe stosowanie i niską dawkę estradiolu, ekspozycja ogólnoustrojowa pozostaje na poziomie charakterystycznym dla okresu pomenopauzalnego, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych typowych dla hormonalnej terapii zastępczej. Niemniej jednak, w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano rzadkie działania niepożądane, takie jak ból głowy, uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze, bezsenność oraz nasilenie migreny, które mogą potencjalnie wpływać na koncentrację i czas reakcji pacjentek.
bezsenność, ból głowy, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, estradiol półwodny, hormonalna terapia zastępcza, migrena, nadciśnienie tętnicze, okres pomenopauzalny, podanie doustne, podanie przezskórne, produkt leczniczy, stosowanie dopochwowe, substancja czynna, tabletka dopochwowa, uderzenia gorąca, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia psychiczne, zaburzenia układu nerwowego - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liści zielonej herbaty – Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z liści zielonej herbaty (Camellia sinensis) stanowi aktywny składnik maści Veregen o stężeniu 100 mg/g, zawierający 55-72 mg (-)-galusanu epigallokatechiny (EGCG) na 100 mg wyciągu. Po aplikacji przezskórnej produktu o mocy 150 mg/g w dawce 750 mg (72 mg EGCG) maksymalne stężenie EGCG w osoczu (Cmax) wynosiło około 7 ng/ml, co jest znacznie niższą ekspozycją ogólnoustrojową niż po doustnym spożyciu napojów z zielonej herbaty, gdzie pojedyncza filiżanka dostarcza 50-200 mg EGCG i generuje wyższe stężenia w osoczu. Dane farmakokinetyczne wskazują, że przezskórne podanie Veregen nie przekracza ekspozycji katechin typowej dla konsumpcji napojów, co potwierdza ograniczone ryzyko działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojową absorpcją katechin.
aplikacja przezskórna, badanie farmakokinetyczne, Camellia sinensis, Cmax, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, galusan epigallokatechiny, katechina, liść zielonej herbaty, mirystynian izopropylu, monopalmitynostearynian glikolu propylenowego, parametr farmakokinetyczny, penetracja składników aktywnych, podanie doustne, podanie na skórę, podanie przezskórne, standaryzacja wyciągu, stężenie w osoczu, substancja pomocnicza, suchy wyciąg, właściwość farmakokinetyczna, zastosowanie dermatologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ibuprofen Alkaloid-INT 50 mg/g
Ibuprofen Alkaloid-INT w postaci żelu o stężeniu 50 mg/g należy stosować miejscowo 3-4 razy na dobę, nakładając pasek żelu o długości 4-10 cm (2-5 g), co odpowiada dawce 100-250 mg ibuprofenu. Maksymalna dobowa dawka nie powinna przekraczać 20 g żelu, czyli 1000 mg ibuprofenu. Terapia powinna trwać maksymalnie 1-2 tygodnie, a w przypadku braku poprawy lub nasilenia objawów po 3 dniach konieczna jest konsultacja lekarska. Produkt jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych i młodzieży powyżej 14 roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa u młodszych pacjentów.
- Leksykon substancji czynnych
Sód diklofenak – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka diklofenaku epolaminy w preparacie Flector Patch charakteryzuje się przezskórnym wchłanianiem substancji czynnej, co umożliwia jej dotarcie do miejsca działania oraz do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzin od aplikacji plastra. Diklofenak wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co wpływa na jego dystrybucję, biodostępność oraz potencjalne interakcje farmakologiczne. Każdy plaster o powierzchni 140 cm² zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, odpowiadającego 140 mg sodu diklofenaku, co stanowi 1% stężenia w/w substancji czynnej.
aplikacja przezskórna, biodostępność, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, diklofenak epolaminy, kinetyka wchłaniania, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr farmakokinetyczny, plaster leczniczy, podanie przezskórne, przedłużone uwalnianie, sód diklofenak, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku - Leksykon leków
Interakcje leku – Lixim 70 mg
Etofenamat zawarty w plastrach leczniczych Lixim 70 mg charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po aplikacji przezskórnej, co znacząco ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych. Pomimo że etofenamat należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które teoretycznie mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami, to w przypadku stosowania plastrów Lixim 70 mg ryzyko to jest oceniane jako bardzo niskie. Dotyczy to również potencjalnych interakcji z alkoholem, gdzie minimalna absorpcja systemowa eliminuje znaczące ryzyko podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego, typowe dla doustnego stosowania NLPZ.
absorpcja systemowa, antagonista receptora angiotensyny, aplikacja przezskórna, cyklosporyna, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie diuretyczne, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzakrzepowe, etofenamat, inhibitor konwertazy angiotensyny, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, metotreksat, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, plaster leczniczy, podanie przezskórne, podrażnienie błony śluzowej, podrażnienie błony śluzowej żołądka, ryzyko krwawienia, stężenie litu w osoczu, toksyczność metotreksatu, warfaryna, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna produktu Cytisinum Aflofarm w dawce 1,5 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. U myszy Tmax wynosi około 2 godziny, a u ludzi 0,92 godziny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 516 ng/mL (szczury, podanie podskórne) i 15,55 ng/mL (ludzie, podanie doustne). Objętość dystrybucji u królików różni się w zależności od drogi podania: 6,21 L/kg po doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym. Substancja wykazuje zdolność do penetracji do OUN, jednak stężenie w mózgu stanowi około 30% stężenia we krwi, co jest niższym wskaźnikiem niż w przypadku nikotyny (65%). Najwyższe stężenia cytyzynikliny obserwuje się w wątrobie, nadnerczach i nerkach, a po dożylnym podaniu stężenie w żółci jest 200-krotnie wyższe niż we krwi, co wskazuje na istotną rolę wątroby w eliminacji leku.
biotransformacja, cytyzyniklina, czas przebywania leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, maksymalne stężenie, mean residence time, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie w mózgu, stężenie w osoczu, stężenie w żółci, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Denicit 1,5 mg
Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej produktu Denicit (1,5 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego u ludzi, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) 15,55 ng/ml po około 0,92 godziny (55,2 minuty). U myszy po podaniu doustnym wchłanianie wynosiło 42% dawki, a Tmax wynosił 120 minut. Okres półtrwania (T1/2) u ludzi wynosi około 4 godziny, a średni czas przebywania leku (MRT) około 6 godzin. Cytyzyna jest wydalana głównie przez nerki, z 64% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Metabolizm jest minimalny, co potwierdza niskie zaangażowanie procesów biotransformacji w eliminację leku.
cytyzyna, czas przebywania leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, kumulacja w żółci, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z liści melisy – Właściwości farmakokinetyczne
Olejek eteryczny z liści melisy (Melissa officinalis L.) w preparacie Melisana Klosterfrau stanowi 10,48% mieszanki ziołowej, a całkowita zawartość olejków lotnych wynosi 62 mg na 100 ml produktu, rozpuszczonych w etanolu o stężeniu 66,8% (V/V). Produkt dostępny jest w formie płynu doustnego oraz płynu do stosowania na skórę, co może wpływać na różnice w biodostępności i farmakokinetyce składników aktywnych. Wysokie stężenie etanolu w matrycy preparatu może modyfikować rozpuszczalność i wchłanianie olejku, jednak brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych opisujących absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie tego olejku po podaniu.
- Leksykon substancji czynnych
Cytyzyniklina – Właściwości farmakokinetyczne
Cytyzyniklina charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, potwierdzonym w badaniach na zwierzętach i ludziach. Po podaniu doustnym u myszy wchłania się w 42%, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 120 minutach, z okresem półtrwania około 200 minut (3,3 h). Eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem 18% dawki z moczem po podaniu doustnym i około 33% po dożylnym. Dystrybucja tkankowa wskazuje na wysokie stężenia w wątrobie, nadnerczach i nerkach, a stężenie w żółci po podaniu dożylnym jest 200-krotnie wyższe niż we krwi, co podkreśla rolę wydzielania wątrobowo-żółciowego. U królików objętość dystrybucji (Vd) wynosiła 6,21 L/kg po podaniu doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym, a farmakokinetyka po przezskórnym podaniu wykazywała dwufazowy profil wchłaniania. W badaniach na szczurach wykazano ograniczoną penetrację do OUN – stężenie w mózgu stanowiło mniej niż 30% stężenia we krwi, co jest istotnie niższe niż w przypadku nikotyny (65%).
cytyzyna, cytyzyniklina, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, mean residence time, niewydolność nerek i wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do OUN, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mózgu, średni czas przebywania leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wydalanie z moczem, wydzielanie wątrobowo-żółciowe - Leksykon substancji czynnych
Noretysteron octan – Przedawkowanie
Noretysteron octan, syntetyczny progestagen stosowany w systemach transdermalnych takich jak Systen Sequi, uwalniany jest w kontrolowany sposób, co minimalizuje ryzyko przedawkowania. Preparat Systen Conti zawiera 11,2 mg noretysteronu octanu i uwalnia 170 µg substancji aktywnej na dobę z powierzchni 16 cm². Przedawkowanie może wystąpić przy jednoczesnym zastosowaniu nadmiernej liczby plastrów lub nieprawidłowym stosowaniu. Objawy kliniczne przedawkowania obejmują obniżenie nastroju, zmęczenie, nasilenie trądziku oraz hirsutyzm, co wynika z androgenopodobnego działania hormonu. W przypadku Systen Sequi należy również uwzględnić objawy przedawkowania estrogenów, takie jak tkliwość piersi, nudności, wymioty i krwotok z dróg rodnych.
estradiol, hirsutyzm, konsultacja endokrynologiczna, krwotok z dróg rodnych, leczenie objawowe, nadmierne owłosienie, noretysteron octan, obniżenie nastroju, owłosienie typu męskiego, parametry hormonalne, podanie przezskórne, przedawkowanie estrogenów, przedawkowanie produktu leczniczego, przedawkowanie progestagenów, substancja czynna, syntetyczny progestagen, system transdermalny, Systen Conti, Systen Sequi, terapia hormonalna, tkliwość piersi, trądzik - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabex 1,5 mg
Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej preparatu Tabex, została szczegółowo zbadana w modelach zwierzęcych i u ludzi. Po podaniu doustnym u myszy dawki 2 mg/kg biodostępność wynosiła 42%, z Tmax wynoszącym aż 120 godzin, a okres półtrwania po podaniu dożylnym 200 minut. Wydalanie z moczem w ciągu 24 godzin stanowiło około 18% (doustnie) i 33% (dożylnie) dawki, a w kałem 3% (dożylnie). Dystrybucja tkankowa wskazała na wysokie stężenia w wątrobie, nadnerczach i nerkach, z wyjątkowo wysokim stężeniem w żółci (200-krotnie wyższym niż we krwi), co podkreśla rolę wątroby w metabolizmie i eliminacji. U królików po podaniu przezskórnym obserwowano dwufazowy wzorzec wchłaniania, a objętość dystrybucji (Vd) różniła się znacząco w zależności od drogi podania: 6,21 l/kg (doustnie) vs. 1,02 l/kg (dożylnie). U szczurów stężenie cytyzyny w mózgu stanowiło około 30% stężenia we krwi, co jest istotnie niższe niż u nikotyny (65%), co może wpływać na mechanizm działania leku.
- Leksykon substancji czynnych
Liść pokrzywy – Dawkowanie i sposób podawania
Liść pokrzywy (Urtica dioica L., Urtica urens L.) jest składnikiem aktywnym kilku preparatów leczniczych, stosowanych głównie doustnie w postaci naparów (2 łyżki, ok. 3 g liści na 1 szklankę wody, 3-4 razy/dobę, dawka dobowa 8-12 g) oraz kropli złożonych Solidaginis (30-40 kropli 3 razy/dobę, rozcieńczonych w połowie szklanki wody). Preparaty te są wskazane dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia, natomiast u dzieci poniżej 12 lat ich stosowanie nie jest zalecane. W przypadku kropli złożonych Solidaginis i preparatu Vagosan (stosowanego miejscowo) nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 roku życia ze względu na zawartość etanolu lub brak danych bezpieczeństwa. Czas terapii zależy od wskazań: do 4 tygodni w bólach stawowych o małym nasileniu oraz 2-4 tygodnie w dolegliwościach dróg moczowych, z koniecznością konsultacji lekarskiej w przypadku braku poprawy lub nasilenia objawów (np. po 21 dniach dla kropli Solidaginis, po 7 dniach dla Vagosan).
błona śluzowa, bóle stawowe, dolegliwości dróg moczowych, krople doustne, Krople Solidaginis, liść pokrzywy, nalewka złożona, napar, odwar, płyny bezkofeinowe, podanie doustne, podanie przezskórne, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, substancja czynna, Urtica dioica, Urtica urens, wskazanie terapeutyczne, wywiad medyczny, zioła do zaparzania