Właściwości farmakokinetyczne
Flector Patch 1% w przeliczeniu na sodu diklofenak
Diklofenak epolamina w postaci plastra leczniczego Flector Patch wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się miejscowym działaniem z ograniczoną ekspozycją ogólnoustrojową. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i jest osiągane po około 5,4 ± 3,7 godzinach od aplikacji plastra. Substancja czynna wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Plaster o powierzchni 140 cm² zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy (odpowiadające 140 mg sodu diklofenaku) w stężeniu 1% w/w, co umożliwia przedłużone uwalnianie leku bez konieczności podawania doustnego.
Właściwości farmakokinetyczne diklofenaku epolaminy
Diklofenak epolamina zastosowana w postaci plastra leczniczego Flector Patch wchłania się przez skórę, co stanowi podstawowy mechanizm wprowadzenia substancji czynnej do organizmu pacjenta. Dzięki miejscowej aplikacji plastra, lek działa bezpośrednio w miejscu aplikacji, przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej.1
Kinetyka wchłaniania
Istotną cechą plastra leczniczego Flector Patch jest przedłużone uwalnianie substancji czynnej. Badania nad kinetyką wchłaniania w stanie stacjonarnym wykazały, że maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml. Wartość ta jest osiągana po około 5 godzinach od aplikacji plastra, a dokładny czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynosi 5,4 ± 3,7 godzin.2
Wiązanie z białkami osocza
Diklofenak charakteryzuje się wyjątkowo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Niemal cała ilość substancji czynnej, która dociera do krwiobiegu, pozostaje związana z białkami osocza – stopień wiązania wynosi około 99%. Tak wysoki stopień wiązania z białkami wpływa na proces dystrybucji leku w ustroju i jego biodostępność.3
Biodostępność ogólnoustrojowa
Zastosowanie przezskórnej drogi podania w postaci plastra leczniczego Flector Patch znacząco ogranicza ogólnoustrojowe wchłanianie diklofenaku w porównaniu z podaniem doustnym. Badania porównawcze przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że ogólnoustrojowe wchłanianie diklofenaku przy zastosowaniu plastra leczniczego stanowi zaledwie około 2% wartości osiąganej przy podaniu doustnym. Wartość tę określono na podstawie kompleksowej analizy wydalania leku i jego metabolitów w moczu oraz badań porównawczych z doustnymi postaciami diklofenaku.4
Skład i zawartość substancji aktywnej
Plaster leczniczy Flector Patch o powierzchni 140 cm² (wymiary 10 cm x 14 cm) zawiera 180 mg diklofenaku epolaminy, co odpowiada 140 mg sodu diklofenaku (stężenie 1% w/w). Postać farmaceutyczna to biała lub żółtawa pasta rozprowadzona w formie jednorodnej warstwy na podłożu wykonanym z włókniny.5
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) | 17,4 ± 13,5 ng/ml |
| Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) | 5,4 ± 3,7 godzin |
| Wiązanie z białkami osocza | około 99% |
| Biodostępność ogólnoustrojowa (względem form doustnych) | około 2% |
| Zawartość diklofenaku epolaminy w plastrze | 180 mg |
| Zawartość sodu diklofenaku (ekwiwalent) | 140 mg |
| Stężenie procentowe | 1% w/w |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania