cisaprid
Cisaprid to lek prokinetyczny, który pierwotnie był stosowany w leczeniu zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, takich jak refluks żołądkowo-przełykowy (GERD), gastropareza czy zaparcia. Działa poprzez zwiększenie uwalniania acetylocholiny w splocie śródściennym przewodu pokarmowego, co prowadzi do nasilenia perystaltyki.
Mechanizm działania cisapridu opiera się na stymulacji receptorów serotoninowych 5-HT4, co zwiększa skurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Lek ten przyspiesza opróżnianie żołądka, zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku oraz poprawia koordynację skurczów przełyku.
W latach 90. XX wieku cisaprid został wycofany z większości rynków farmaceutycznych ze względu na poważne działania niepożądane kardiologiczne. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia groźnych arytmii komorowych, w tym torsade de pointes. Ryzyko to znacząco wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących metabolizm cisapridu przez cytochrom P450 CYP3A4 oraz u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami kardiologicznymi.
Obecnie cisaprid jest dostępny tylko w ograniczonym zakresie, zwykle w ramach programów specjalnego dostępu lub w wybranych krajach, pod ścisłą kontrolą medyczną. W większości przypadków został zastąpiony nowszymi, bezpieczniejszymi prokinetycznymi alternatywami, takimi jak metoklopramid, domperidon czy prukalopryd.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Titlodine 4 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Titlodine, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, antyproteazy), które mogą znacząco zwiększać stężenie tolterodyny w surowicy, szczególnie u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6, co podnosi ryzyko toksyczności. W przypadku fluoksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji ze względu na równoważną aktywność tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylotolterodyny. Tolterodyna nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 i 1A2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z tymi lekami, w tym z warfaryną i doustnymi antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol/lewonorgestrel.
5-hydroksymetylotolterodyna, agonista cholinergiczny, antybiotyk makrolidowy, antyproteaza, cisaprid, CYP2D6, doustny lek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, enzym cytochromu P450, erytromycyna, etynyloestradiol, fluoksetyna, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, suchość jamy ustnej, tolterodyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, właściwość przeciwmuskarynowa