5-hydroksymetylotolterodyna
5-hydroksymetylotolterodyna (5-HMT) to aktywny metabolit tolterodyny, leku stosowanego w leczeniu pęcherza nadreaktywnego. Po podaniu tolterodyna ulega metabolizmowi wątrobowemu za pośrednictwem enzymu CYP2D6, tworząc 5-hydroksymetylotolterodynę, która wykazuje działanie farmakologiczne podobne do związku macierzystego.
Mechanizm działania 5-HMT polega na kompetencyjnym blokowaniu receptorów muskarynowych M2 i M3 w mięśniówce pęcherza moczowego. Blokada ta powoduje zmniejszenie napięcia mięśni wypieracza pęcherza i hamuje jego nadmierną kurczliwość, co prowadzi do zmniejszenia częstotliwości mikcji oraz parć naglących.
Metabolit ten wykazuje dłuższy okres półtrwania niż tolterodyna, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego leku. U osób z wolnym metabolizmem (tzw. poor metabolizers) związanym z polimorfizmem CYP2D6, stężenie 5-HMT jest mniejsze, natomiast występuje wyższe stężenie niezmienionej tolterodyny, co może wpływać na skuteczność leczenia i profil działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Urimper 2 mg
Tolterodyna, substancja czynna produktu Urimper, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy), które mogą zwiększać stężenie tolterodyny w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z wolnym metabolizmem CYP2D6, co podnosi ryzyko toksyczności. Nie zaleca się jednoczesnego układowego stosowania tych leków. Tolterodyna nie wykazuje istotnych interakcji z fluoksetyną (inhibitor CYP2D6), warfaryną oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Ponadto, tolterodyna nie jest inhibitorem izoenzymów CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 ani 1A2, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.
5-hydroksymetylotolterodyna, agonista receptora cholinergicznego, antybiotyk makrolidowy, atropina, cytochrom CYP2D6, cyzapryd, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie przeciwmuskarynowe, erytromycyna, etynyloestradiol, fluoksetyna, hioscyna, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor proteazy, ipratropium, itrakonazol, izoenzym cytochromu, karbachol, ketokonazol, klarytromycyna, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, metoklopramid, perystaltyka przewodu pokarmowego, pilokarpina, prokinetyk, senność, suchość w jamie ustnej, tolterodyna, Urimper, warfaryna, właściwości przeciwmuskarynowe, zaburzenia widzenia, zaparcia, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Titlodine 4 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Titlodine, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, antyproteazy), które mogą znacząco zwiększać stężenie tolterodyny w surowicy, szczególnie u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6, co podnosi ryzyko toksyczności. W przypadku fluoksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji ze względu na równoważną aktywność tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylotolterodyny. Tolterodyna nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 i 1A2, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z tymi lekami, w tym z warfaryną i doustnymi antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol/lewonorgestrel.
5-hydroksymetylotolterodyna, agonista cholinergiczny, antybiotyk makrolidowy, antyproteaza, cisaprid, CYP2D6, doustny lek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, enzym cytochromu P450, erytromycyna, etynyloestradiol, fluoksetyna, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, suchość jamy ustnej, tolterodyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, właściwość przeciwmuskarynowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Urimper 4 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Urimper, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić podczas terapii. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy), gdyż prowadzi to do znacznego wzrostu stężenia tolterodyny w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z fenotypem wolnego metabolizmu CYP2D6, co zwiększa ryzyko przedawkowania. Tolterodyna i jej metabolit 5-hydroksymetylotolterodyna wykazują równoważną aktywność farmakologiczną, co tłumaczy brak klinicznie istotnych interakcji z fluoksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6. Ponadto, łączenie tolterodyny z lekami o silnym działaniu przeciwmuskarynowym (np. atropina, hioscyna) może nasilać zarówno efekt terapeutyczny, jak i działania niepożądane, natomiast stosowanie agonistów receptorów muskarynowych (np. pilokarpina, betanechol) osłabia jej skuteczność. Warto również zwrócić uwagę na potencjalne zmniejszenie skuteczności prokinetyków (metoklopramid, cyzapryd) wskutek przeciwstawnego wpływu na motorykę przewodu pokarmowego.
5-hydroksymetylotolterodyna, agonista receptora muskarynowego, antybiotyk makrolidowy, cytochrom CYP2D6, cyzapryd, doustny środek antykoncepcyjny, działanie przeciwcholinergiczne, erytromycyna, etynyloestradiol, fluoksetyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, izoenzym cytochromu, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny, lewonorgestrel, metoklopramid, perystaltyka przewodu pokarmowego, prokinetyk, senność, suchość jamy ustnej, tolterodyna, warfaryna, właściwości przeciwmuskarynowe, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zaparcie