aktywność przeciwcholinergiczna
Aktywność przeciwcholinergiczna (antycholinergiczna) odnosi się do mechanizmu działania substancji, które blokują receptor muskarynowy, hamując działanie acetylocholiny – neuroprzekaźnika układu przywspółczulnego. Efekt ten może być zamierzony, jak w przypadku leków antycholinergicznych, lub stanowić działanie niepożądane innych preparatów.
W praktyce klinicznej leki o działaniu przeciwcholinergicznym wykorzystywane są w leczeniu różnych schorzeń, m.in. choroby Parkinsona, nadreaktywności pęcherza moczowego, skurczów oskrzeli czy jako środki rozkurczowe w chorobach układu pokarmowego. Ich działanie prowadzi do zmniejszenia wydzielania gruczołów, rozszerzenia źrenic, przyspieszenia czynności serca oraz zmniejszenia napięcia mięśni gładkich.
Szczególną uwagę należy zwrócić na obciążenie przeciwcholinergiczne u pacjentów w podeszłym wieku, u których kumulacja efektów wielu leków o takim działaniu może prowadzić do poważnych skutków ubocznych, jak zaburzenia poznawcze, majaczenie, zatrzymanie moczu czy zaparcia. Do oceny całkowitego obciążenia przeciwcholinergicznego stosuje się specjalne skale, np. Anticholinergic Cognitive Burden Scale (ACB) czy Drug Burden Index (DBI).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Myditin 3 mg
Lek Myditin zawiera 3,02 mg prydynolu (w postaci 4 mg prydynolu mezylanu) na tabletkę i wykazuje działania niepożądane głównie związane z aktywnością przeciwcholinergiczną. Działania te obejmują suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia (rozszerzenie źrenic, trudności z akomodacją, nadwrażliwość na światło), zaczerwienienie i suchość skóry, bradykardię, tachykardię, zaburzenia mikcji, zaparcia oraz rzadko wymioty, zawroty głowy i niestabilny chód. Częstość występowania działań niepożądanych oceniono na podstawie badania klinicznego z udziałem 1369 pacjentów, z klasyfikacją od bardzo często (≥ 1/10) do bardzo rzadko (< 1/10 000). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, chorobami serca oraz u osób stosujących inne leki przeciwcholinergiczne, ze względu na ryzyko poważnych powikłań, takich jak przełom jaskrowy, ostre zatrzymanie moczu czy arytmie.
aktywność przeciwcholinergiczna, arytmia, astenia, bradykardia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, duszność, działanie niepożądane, fotofobia, halucynacja, hipotensja, jaskra zamkniętego kąta, łagodny rozrost prostaty, lek przeciwcholinergiczny, mydriaza, obrzęk błony śluzowej, parestezja, prydynol mezylan, przełom jaskrowy, reakcja nadwrażliwości, suchość jamy ustnej, świąd alergiczny, tachykardia, zaburzenie akomodacji, zaburzenie mikcji, zapaść krążeniowa, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zolafren
Olanzapina, stosowana w terapii przeciwpsychotycznej, wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, co wymaga wczesnego i dokładnego monitorowania pacjenta. Nie jest zalecana u osób z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania związanymi z otępieniem ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotny wzrost ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo) w badaniach u osób w podeszłym wieku (średnia wieku 78 lat). Czynniki ryzyka obejmują wiek >65 lat, sedację, niedożywienie, choroby płuc oraz jednoczesne stosowanie benzodiazepin. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie wykazała skuteczności i nasilała objawy parkinsonizmu oraz omamy. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się wysoką gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku.
agonista dopaminy, aktywność przeciwcholinergiczna, aminotransferazy wątrobowe, brak laktazy, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, fosfokinaza kreatyninowa, hipereozynofilia, hiperglikemia, kontrola glikemii, kwasica ketonowa, lek przeciwpsychotyczny, mioglobinuria, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, olanzapina, ostra niewydolność nerek, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, profil lipidowy, przerost mięśnia sercowego, psychoza związana z otępieniem, rabdomioliza, stężenie glukozy we krwi, stężenie prolaktyny, uszkodzenie wątroby, zakrzep z zatorami, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Buscopan 10 mg
Hioscyna butylobromek, substancja czynna leku Buscopan, wykazuje działania niepożądane głównie wynikające z jego aktywności przeciwcholinergicznej, polegającej na blokadzie receptorów muskarynowych. Do najczęściej obserwowanych należą tachykardia (≥ 1/1000 do < 1/100 pacjentów), suchość w jamie ustnej (≥ 1/1000 do < 1/100), zmniejszenie wydzielania potu (≥ 1/1000 do < 1/100) oraz reakcje skórne o charakterze alergicznym (≥ 1/1000 do < 1/100). Rzadziej występuje zatrzymanie moczu (≥ 1/10 000 do < 1/1000), szczególnie u pacjentów z predyspozycjami, np. przerostem gruczołu krokowego. Reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, mają częstość nieznaną i stanowią poważne zagrożenie życia wymagające natychmiastowej interwencji. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający, jednak konieczne jest monitorowanie i zgłaszanie wszelkich niepożądanych objawów do odpowiednich instytucji nadzorujących bezpieczeństwo leków.
aktywność przeciwcholinergiczna, blokada receptorów muskarynowych, charakterystyka produktu leczniczego, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod duszności, hioscyna butylobromek, nadwrażliwość, napięcie mięśni gładkich, pokrzywka, przekaźnictwo cholinergiczne, przerost gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, receptor muskarynowy, rumień, suchość jamy ustnej, świąd, tachykardia, układ przywspółczulny, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zatrzymanie moczu, zmniejszenie wydzielania potu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Nefopam Holsten
Produkt leczniczy Nefopam Holsten zawierający chlorowodorek nefopamu w dawce 30 mg w postaci tabletek powlekanych wymaga szczególnej ostrożności ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, w tym umiarkowaną ośrodkową aktywność adrenergiczną i przeciwcholinergiczną. Nefopam może nasilać objawy lęku, jaskrę, przerost gruczołu krokowego oraz zatrzymanie moczu, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii w przypadku ich wystąpienia lub nasilenia. Ponadto, lek może wywoływać tachykardię, dlatego u pacjentów z objawową tachykardią, przebytym zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca konieczna jest konsultacja kardiologiczna i indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka. Niewydolność wątroby i nerek wpływa na metabolizm nefopamu, co może wymagać przeciwwskazania do stosowania leku w tych stanach.
aktywność adrenergiczna, aktywność przeciwcholinergiczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, nadużywanie leku, nefopam, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, omamy, przerost gruczołu krokowego, splątanie, tachykardia, tachykardia objawowa, uzależnienie, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia świadomości, zatrzymanie moczu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olanzapine APC
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje opóźniony początek działania, z poprawą kliniczną obserwowaną po kilku dniach lub tygodniach terapii, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem skuteczności i działań niepożądanych. Lek nie jest zalecany u pacjentów geriatrycznych z psychozą lub zaburzeniami zachowania w przebiegu otępienia ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotnie wyższą częstość incydentów naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo). Czynniki ryzyka obejmują wiek >65 lat, sedację, niedożywienie, choroby płuc oraz jednoczesne stosowanie benzodiazepin. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina może nasilać objawy parkinsonizmu i omamy, nie wykazując przewagi nad placebo w kontroli psychozy. Dawki stosowane w badaniach klinicznych wynosiły od 2,5 mg/dobę do maksymalnie 15 mg/dobę.
agonista dopaminy, aktywność przeciwcholinergiczna, aminotransferaza wątrobowa, benzodiazepina, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, fenyloketonuria, fosfokinaza kreatyninowa, hipereozynofilia, hiperglikemia, hipokaliemia, incydent naczyniowo-mózgowy, kwasica ketonowa, mioglobinuria, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, przerost gruczołu krokowego, przerost mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, udar niedokrwienny, uszkodzenie wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie gospodarki lipidowej, zapalenie płuc aspiracyjne, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół wydłużonego odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ipratropium /Salbutamol Cipla (0,5 mg + 2,5 mg)/2,5 ml
Produkt leczniczy Ipratropium/Salbutamol Cipla, stosowany w nebulizacji, wykazuje działania niepożądane wynikające z farmakologicznej aktywności bromku ipratropiowego (działanie przeciwcholinergiczne) oraz salbutamolu (beta2-sympatykomimetyczne). Najczęściej obserwowane objawy to ból głowy, podrażnienie gardła, kaszel, suchość w ustach, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego (zaparcia, biegunka, wymioty), nudności oraz zawroty głowy. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Szczególnie istotne są rzadkie, ale poważne reakcje, takie jak reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, zaburzenia rytmu serca, hipokaliemia oraz jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
aktywność przeciwcholinergiczna, bromek ipratropiowy, ciśnienie śródgałkowe, dysfonia, hipokaliemia, jaskra z zamkniętym kątem, kwasica mleczanowa, migotanie przedsionków, niedokrwienie mięśnia sercowego, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie dróg oddechowych, reakcja anafilaktyczna, roztwór do nebulizacji, salbutamol, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, tachykardia nadkomorowa, zaburzenia akomodacji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Doxylamine Biofarm 25 mg
Doksylamina w postaci wodorobursztynianu (substancja czynna preparatu Doxylamine Biofarm, 25 mg) charakteryzuje się profilem działań niepożądanych o łagodnym i przemijającym przebiegu, najczęściej występujących w początkowym okresie terapii. Dominującymi objawami są senność oraz efekty przeciwcholinergiczne, takie jak suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, nasilone wydzielanie oskrzelowe i zawroty głowy. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz bardzo rzadko (<1/10 000). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów powyżej 65 roku życia, u których ryzyko działań niepożądanych jest zwiększone ze względu na współistniejące schorzenia i politerapię. W tej grupie zaleca się redukcję dawki i ścisłe monitorowanie stanu klinicznego.
agranulocytoza, aktywność przeciwcholinergiczna, alergiczne zapalenie skóry, biegunka, diplopia, drgawki, drżenie mięśniowe, duszność, dyspepsja, hemoliza krwinek czerwonych, koszmary senne, kserostomia, łysienie, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niewyraźne widzenie, paradoksalne pobudzenie, parestezja, podwójne widzenie, suchość jamy ustnej, szum w uszach, tinnitus, wydłużenie odstępu QT, wydzielanie oskrzelowe, wydzielanie śluzu w oskrzelach, wysypka skórna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pozapiramidowe, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, żółtaczka cholestatyczna