opipramolu dichlorowodorek

Opipramolu dichlorowodorek to związek chemiczny należący do grupy azapirodekanodionów, stosowany jako lek przeciwlękowy. Wykazuje działanie anksjolityczne bez typowego dla benzodiazepin działania sedatywnego i miorelaksacyjnego, co jest jego istotną zaletą kliniczną.

Mechanizm działania opipramolu opiera się na powinowactwie do receptorów sigma, histaminowych H₁ oraz słabszym wiązaniu z receptorami dopaminowymi, serotoninowymi i adrenergicznymi. Nie wywołuje uzależnienia fizycznego, a ryzyko uzależnienia psychicznego jest minimalne, co wyróżnia go na tle innych leków przeciwlękowych.

W praktyce klinicznej opipramol stosowany jest głównie w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych, zaburzeń adaptacyjnych oraz zaburzeń somatycznych związanych ze stresem. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, choć może powodować działania niepożądane typowe dla leków przeciwhistaminowych, takie jak senność i suchość w jamie ustnej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apropol 50 mg

Lek Apropol zawiera opipramol dichlorowodorek w dawce 50 mg w formie tabletek powlekanych i należy do nieselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin (kod ATC: N06A A05). Opipramol charakteryzuje się unikalnym profilem farmakologicznym, wykazując wysokie powinowactwo do receptorów sigma typu 1 i 2 oraz antagonizm wobec receptorów histaminowych H1, co przekłada się na działanie anksjolityczne i sedatywne. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma niskie powinowactwo do receptorów serotoninowych 2A, dopaminowych D2 i alfa-adrenergicznych, a także wykazuje minimalną aktywność przeciwcholinergiczną, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych takich jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia czy zaparcia. Nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, co odróżnia go od typowych TLPD. Opipramol moduluje układ NMDA poprzez receptory sigma, co w badaniach na modelach zwierzęcych wykazało potencjał neuroprotekcyjny, zapobiegając utracie neuronów w hipokampie po niedokrwieniu. Zwiększa również obrót metaboliczny dopaminy, wpływając korzystnie na funkcje poznawcze i nastrój. Klinicznie lek wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe oraz łagodnie poprawiające nastrój, co predysponuje go do stosowania w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach lękowych oraz nastroju. Jego profil receptorowy i farmakodynamiczny zapewnia skuteczność terapeutyczną przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych.
aktywność przeciwcholinergiczna, działanie anksjolityczne, działanie neuroprotekcyjne, działanie niepożądane antycholinergiczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie niepożądane sercowo-naczyniowe, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, inhibitor wychwytu zwrotnego monoaminy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, metabolizm dopaminy, niedokrwienie hipokampa, opipramolu dichlorowodorek, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor NMDA, receptor serotoninowy 2A, receptor sigma, serotonina i noradrenalina, układ NMDA, układ noradrenergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie nastroju
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pramolan 50 mg

Opipramol dichlorowodorek, substancja czynna leku Pramolan, jest nieselektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego monoamin (kod ATC: N06A A05), jednak jego mechanizm działania różni się od klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów sigma typu 1 i 2 oraz antagonistycznym działaniem na receptory histaminowe H1, przy jednoczesnym niskim powinowactwie do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 i alfa-adrenergicznych. Opipramol wykazuje minimalną aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny, co odróżnia go od innych leków przeciwdepresyjnych. Dodatkowo moduluje układ glutaminergiczny poprzez wpływ na receptory sigma i układ NMDA, co w modelach zwierzęcych zapobiega utracie neuronów w hipokampie po niedokrwieniu oraz zwiększa metabolizm dopaminy w OUN.
aktywność antycholinergiczna, działanie anksjolityczne, hipokamp, lęk napadowy, lęk uogólniony, metabolizm dopaminy, opipramolu dichlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor NMDA, receptor serotoninowy 5-HT2A, receptor sigma, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ glutaminergiczny, układ noradrenergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pramolan 50 mg

Opipramol, substancja czynna leku Pramolan w dawce 50 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co zapewnia szybki początek działania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~91%), co ogranicza wolną frakcję leku i może wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm opipramolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2D6, co determinuje zmienność osobniczą w farmakokinetyce leku. U pacjentów z niedoborem CYP2D6 stężenie maksymalne leku w osoczu może być nawet 2,5-krotnie wyższe niż u osób z prawidłowym metabolizmem, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnego zwiększenia efektów terapeutycznych i działań niepożądanych.
biodostępność leku, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroksyetyloopipramol, dystrybucja tkankowa, działanie ogólnoustrojowe, metabolizm pierwszego przejścia, niedobór CYP2D6, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opipramolu dichlorowodorek, Pramolan, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pramolan 50 mg

Pramolan, zawierający 50 mg opipramolu dichlorowodorku w tabletce powlekanej, jest wskazany w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń somatycznych o podłożu psychogennym. Zaburzenia lękowe uogólnione charakteryzują się przewlekłym, nadmiernym lękiem i objawami somatycznymi, takimi jak napięcie mięśniowe, drżenie czy tachykardia, które utrzymują się przez większość dni przez kilka tygodni i znacząco obniżają jakość życia pacjenta. W przypadku zaburzeń somatycznych, gdzie objawy fizyczne nie mają wyraźnej przyczyny organicznej, Pramolan jest stosowany zwłaszcza gdy towarzyszą im komponenty lękowe. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie przyczyn organicznych oraz ocena nasilenia objawów i ich wpływu na funkcjonowanie pacjenta.
choroba sercowo-naczyniowa, choroba współistniejąca, diagnoza psychiatryczna, działanie anksjolityczne, komponent lękowy, laktoza jednowodna, napięcie mięśniowe, niepokój ruchowy, nietolerancja składników, objaw neurologiczny, objaw sercowo-naczyniowy, objaw somatyczny, objaw żołądkowo-jelitowy, opipramolu dichlorowodorek, tachykardia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie koncentracji, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie pod postacią somatyczną, zaburzenie snu, zaburzenie somatyzacyjne
Leksykon leków
Działania niepożądane – Pramolan 50 mg

Pramolan, zawierający opipramolu dichlorowodorek w dawce 50 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według układów narządowych i częstości występowania zgodnie z MedDRA. Do najczęstszych działań należą zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz uczucie zatkanego nosa. W układzie nerwowym obserwuje się zawroty głowy, senność, zaburzenia akomodacji, drżenie, bóle głowy, parestezje oraz w rzadkich przypadkach napady drgawkowe i zaburzenia motoryczne. Układ sercowo-naczyniowy może reagować niedociśnieniem, ortostatycznymi spadkami ciśnienia, tachykardią i palpitacjami, a w rzadkich przypadkach stanami zapaści i zaburzeniami przewodzenia. Często występują zaparcia, a rzadziej niedrożność jelit porażenna, nudności i wymioty. Wątroba może wykazywać okresowe zwiększenie aktywności enzymów, a po długotrwałym stosowaniu – ciężkie zaburzenia czynnościowe i żółtaczkę. Dodatkowo obserwuje się zmiany hematologiczne (leukopenia, agranulocytoza), reakcje skórne, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia seksualne oraz metaboliczne, takie jak zwiększenie masy ciała i pocenie się.
agranulocytoza, akatyzja, ataksja, delirium, dyskineza, hepatotoksyczność, leukopenia, mlekotok, morfologia krwi, napad drgawkowy mózgowy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit porażenna, niewydolność serca, opipramolu dichlorowodorek, palpitacja, parametry funkcji wątroby, parestezja, podwyższone enzymy wątrobowe, pokrzywka, polineuropatia, reakcja alergiczna skórna, stan splątania, suchość błony śluzowej, tachykardia, uszkodzenie wątroby, wysypka, zaburzenie akomodacji, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji, zaburzenie motoryczne, zaburzenie przewodzenia, zaparcie, zapaść, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, żółtaczka
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apropol 50 mg

Leczenie opipramolem dichlorowodorkiem (preparat APROPOL) wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego oraz indywidualnego dostosowania dawki. Standardowe dawkowanie u dorosłych to 50 mg rano i w południe oraz 100 mg wieczorem, co daje maksymalną dawkę dobową 200 mg. W razie potrzeby dawkę można zmniejszyć do 50-100 mg raz na dobę na noc lub zwiększyć do 100 mg do trzech razy na dobę (maksymalnie 300 mg/dobę), w zależności od tolerancji i odpowiedzi klinicznej. Preparat nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletki należy przyjmować podczas lub bezpośrednio po posiłku, popijając wodą, co wspomaga wchłanianie.
APROPOL, choroba współistniejąca, dawka dobowa maksymalna, dawkowanie standardowe, dawkowanie zwiększone, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt kliniczny, efekt terapeutyczny, nadzór lekarski, odpowiedź kliniczna, opipramolu dichlorowodorek, stan kliniczny, tabletka powlekana, wchłanianie leku
Leksykon leków
Skład i postać leku – Apropol 50 mg

Apropol jest lekiem dostępnym w formie tabletek powlekanych, z każdą tabletką zawierającą 50 mg opipramolu dichlorowodorku jako substancji czynnej. Tabletki mają żółtą barwę, okrągły kształt o średnicy 7 mm i są obustronnie wypukłe. Skład pomocniczy obejmuje m.in. laktozę jednowodną (1,90 mg/tabletkę), celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, powidon, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 6000 i żelaza tlenek żółty (E 172). Preparat jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających 20, 56, 60 lub 90 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.
blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, opipramolu dichlorowodorek, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Apropol

Apropol (opipramolu dichlorowodorek) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego bez zalegania moczu, chorobami wątroby i nerek, zwiększoną tendencją do drgawek, niewydolnością naczyń mózgowych oraz zaburzeniami przewodzenia serca, w tym blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia, który wymaga monitorowania EKG. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności oraz potencjalne ryzyko nasilenia zachowań samobójczych, samouszkodzeń i wrogości. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi z uwagi na ryzyko neutropenii i agranulocytozy, a także kontrola czynności wątroby przy długotrwałym stosowaniu. Apropol zawiera 1,90 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
agranulocytoza, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, brak laktazy, choroba wątroby i nerek, drgawki, działanie proarytmiczne, laktoza jednowodna, leki tarczycowe, monitorowanie EKG, morfologia krwi, nadczynność tarczycy, neutropenia, nietolerancja galaktozy, niewydolność naczyń mózgowych, opipramol, opipramolu dichlorowodorek, padaczka, remisja, rozrost gruczołu krokowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, uszkodzenie serca, zaburzenia depresyjne, zaburzenia przewodzenia, zachowania samobójcze, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pramolan 50 mg

Lek Pramolan zawierający opipramolu dichlorowodorek w dawce 50 mg w postaci tabletek powlekanych posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na opipramol, inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna (0,84 mg/tabletkę), żółcień pomarańczowa (E110) i żółcień chinolinowa (E104). Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto, lek nie powinien być podawany przy ostrym zatrzymaniu moczu, rozroście gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, ostrym delirium, nieleczonej jaskrze z wąskim kątem, niedrożności jelita porażennej oraz u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym wyższego stopnia lub innymi poważnymi zaburzeniami przewodzenia serca. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego.
arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem, lek psychotropowy, niedobór laktazy, niedrożność jelita porażenna, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, opipramolu dichlorowodorek, ostre delirium, ostre zatrucie alkoholem, ostre zatrzymanie moczu, padaczka, próg drgawkowy, rozrost gruczołu krokowego, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia przewodzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pramolan 50 mg

Terapia preparatem Pramolan (opipramolu dichlorowodorek) wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego, z uwzględnieniem indywidualnej odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji leku. Standardowe dawkowanie u dorosłych to 50 mg rano i w południe oraz 100 mg wieczorem, co daje maksymalną dawkę dobową 200 mg. Możliwe jest dostosowanie dawki do 50-100 mg raz dziennie (maksymalnie 100 mg) lub zwiększenie do 100 mg trzy razy dziennie (maksymalnie 300 mg). U dzieci powyżej 6 roku życia dawka ustalana jest na poziomie 3 mg/kg masy ciała, z maksymalną dawką dobową 100 mg. Tabletki należy przyjmować doustnie podczas lub bezpośrednio po posiłkach, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego i poprawić tolerancję leku.
dawkowanie leku, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, farmakoterapia, monitorowanie skuteczności, nadzór lekarski, odpowiedź terapeutyczna, opipramolu dichlorowodorek, podrażnienie przewodu pokarmowego, populacja pediatryczna, Pramolan, produkt leczniczy, skuteczność leczenia, stan kliniczny, tabletka powlekana, tolerancja leku, wizyta kontrolna, wywiad medyczny, zmiana nastroju