dehydroksyetyloopipramol
Dehydroksyetyloopipramol jest metabolitem opipramolu, leku przeciwdepresyjnego o działaniu anksjolitycznym. Substancja ta powstaje w wyniku procesów biotransformacji zachodzących głównie w wątrobie, gdzie opipramol traci grupę hydroksylową z łańcucha etyloaminowego.
Pod względem farmakologicznym dehydroksyetyloopipramol wykazuje podobne działanie do związku macierzystego, jednak jego aktywność może być słabsza. W przeciwieństwie do typowych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, związek ten ma mniejszy wpływ na wychwyt zwrotny monoamin, natomiast wykazuje powinowactwo do receptorów sigma i histaminowych.
W diagnostyce i monitorowaniu terapii opipramolem oznaczanie stężenia dehydroksyetyloopipramolu może być istotne dla oceny metabolizmu leku, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub przyjmujących leki wpływające na enzymy cytochromu P450. Metabolit ten może być wykrywany w badaniach toksykologicznych i farmakologicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Sympramol (dichlorowodorek opipramolu) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co zapewnia szybkie pojawienie się leku w krwiobiegu. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, wskazując na szeroką dystrybucję w tkankach, a wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 91%) wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku. Opipramol ulega częściowemu metabolizmowi w wątrobie podczas efektu pierwszego przejścia, głównie przez izoenzym CYP2D6, przekształcając się do dehydroksyetyloopipramolu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 11 godzin, co determinuje schemat dawkowania i czas osiągnięcia stanu stacjonarnego.
biodostępność, cytochrom P450, dehydroksyetyloopipramol, dichlorowodorek opipramolu, dystrybucja w tkankach, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, fenotyp wolno metabolizujący, indywidualizacja dawkowania, izoenzym CYP2D6, maksymalne stężenie leku, niedobór CYP2D6, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opipramol, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Opipramol, substancja czynna leku Pramolan w dawce 50 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co zapewnia szybki początek działania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~91%), co ogranicza wolną frakcję leku i może wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm opipramolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2D6, co determinuje zmienność osobniczą w farmakokinetyce leku. U pacjentów z niedoborem CYP2D6 stężenie maksymalne leku w osoczu może być nawet 2,5-krotnie wyższe niż u osób z prawidłowym metabolizmem, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnego zwiększenia efektów terapeutycznych i działań niepożądanych.
biodostępność leku, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroksyetyloopipramol, dystrybucja tkankowa, działanie ogólnoustrojowe, metabolizm pierwszego przejścia, niedobór CYP2D6, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opipramolu dichlorowodorek, Pramolan, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolno metabolizujący, zmienność osobnicza -
Leksykon leków
Opipramol dichlorowodorek, substancja czynna leku APROPOL w dawce 50 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~91%). Objętość dystrybucji wynosi około 10 L/kg masy ciała, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2D6, co implikuje istotny wpływ polimorfizmu genetycznego na farmakokinetykę leku. U pacjentów z niedoborem CYP2D6 maksymalne stężenie opipramolu w osoczu może być nawet 2,5-krotnie wyższe, jednak okres półtrwania eliminacji (~11 godzin) pozostaje niezmieniony, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.
dawkowanie leku, dehydroksyetyloopipramol, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, izoenzym CYP2D6, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm wątrobowy, niedobór CYP2D6, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, opipramol dichlorowodorek, penetracja tkankowa, pierwsze przejście wątrobowe, polimorfizm genetyczny, upośledzona czynność nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon substancji czynnych
Opipramol, stosowany w preparatach takich jak Apropol czy Pramolan, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~91%). Objętość dystrybucji wynosi około 10 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, w tym do OUN. Okres półtrwania w fazie eliminacji to około 11 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2D6, prowadząc do powstania dehydroksyetyloopipramolu. U pacjentów z niedoborem CYP2D6 (wolni metabolizerzy) obserwuje się nawet 2,5-krotnie wyższe maksymalne stężenia leku, jednak bez wydłużenia okresu półtrwania, co zmniejsza ryzyko kumulacji przy długotrwałej terapii.
APROPOL, biodostępność leku, cytochrom P450, dehydroksyetyloopipramol, dichlorowodorek opipramolu, izoenzym CYP2D6, metabolizm pierwszego przejścia, niedobór CYP2D6, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, Pramolan, stężenie maksymalne, Sympramol, upośledzona czynność nerek, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
