dichlorowodorek opipramolu
Dichlorowodorek opipramolu to substancja czynna stosowana w leczeniu zaburzeń lękowych i depresyjnych. Należy do grupy leków przeciwdepresyjnych o strukturze trójpierścieniowej, choć jego mechanizm działania różni się od klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Mechanizm działania opipramolu polega głównie na blokadzie receptorów dopaminergicznych, serotoninergicznych oraz częściowym wpływie na receptory sigma. Dzięki temu wykazuje działanie anksjolityczne (przeciwlękowe) przy jednoczesnym łagodnym działaniu przeciwdepresyjnym i uspokajającym, nie powodując jednak znacznej sedacji.
W praktyce klinicznej dichlorowodorek opipramolu stosowany jest przede wszystkim w leczeniu zaburzeń lękowych, w tym zaburzeń lękowych uogólnionych, zaburzeń adaptacyjnych oraz w stanach napięcia psychicznego. Może być również stosowany jako lek wspomagający w terapii depresji, szczególnie gdy towarzyszą jej objawy lękowe.
Profil działań niepożądanych opipramolu jest korzystniejszy w porównaniu do klasycznych leków trójpierścieniowych – wykazuje mniejsze działanie cholinolityczne, mniejszy wpływ na układ sercowo-naczyniowy oraz rzadziej powoduje sedację. Niemniej jednak może wywoływać objawy niepożądane takie jak suchość w ustach, zaburzenia akomodacji czy zawroty głowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sympramol 50 mg
Przedkliniczny profil bezpieczeństwa dichlorowodorku opipramolu został oceniony w badaniach toksyczności ostrej, subchronicznej i przewlekłej, a także pod kątem genotoksyczności oraz wpływu na rozrodczość i rozwój płodu. Substancja wykazuje niską toksyczność ostrą, z objawami głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Długoterminowe podawanie bardzo dużych dawek powodowało zaburzenia neurologiczne, uszkodzenia wątroby i płuc, zmiany skórne oraz powstawanie katarakty u zwierząt laboratoryjnych. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, co potwierdza brak potencjału genotoksycznego opipramolu.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek opipramolu, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, potencjał genotoksyczny, przedawkowanie, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność subchroniczna, uszkodzenie płuc, uszkodzenie wątroby, wpływ na rozrodczość, zmiany skórne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sympramol 50 mg
Dichlorowodorek opipramolu, substancja czynna leku Sympramol 50 mg, jest lekiem uspokajającym i przeciwlękowym z grupy ATC N06 AA05, charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1, co odpowiada za jego efekt anksjolityczny i sedatywny. Ponadto, opipramol wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 oraz alfa-adrenergicznych, przy minimalnym działaniu antycholinergicznym. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, co przekłada się na odmienny profil kliniczny i bezpieczeństwa stosowania.
aktywność antycholinergiczna, dichlorowodorek opipramolu, działanie anksjolityczne, działanie antycholinergiczne, działanie neuroprotekcyjne, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, hipokamp, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo adrenergiczne, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 2A, receptor sigma, układ dopaminergiczny, układ NMDA, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sympramol
Podczas stosowania dichlorowodorku opipramolu (Sympramol) należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia, przy czym wskazane jest częste monitorowanie EKG. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym wyższego stopnia. W trakcie terapii mogą wystąpić rzadkie, ale poważne zmiany hematologiczne, takie jak neutropenia i agranulocytoza, dlatego zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi, zwłaszcza przy objawach infekcji (gorączka, ból gardła, objawy grypopodobne). W przypadku reakcji nadwrażliwości, w tym alergicznych zmian skórnych, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Długotrwała terapia wymaga okresowej oceny funkcji wątroby.
agranulocytoza, badanie EKG, benzoesan sodu, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, czynność wątroby, dichlorowodorek opipramolu, laktoza jednowodna, morfologia krwi, neutropenia, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, opipramol, reakcja alergiczna skóry, reakcja nadwrażliwości, sacharoza, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sympramol 50 mg
Sympramol w postaci tabletek drażowanych zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu i jest wskazany do leczenia zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń somatycznych bez wyraźnej przyczyny organicznej. Zaburzenia lękowe uogólnione charakteryzują się przewlekłym, nadmiernym lękiem, napięciem mięśniowym, drażliwością, zaburzeniami koncentracji i snu. Sympramol wykazuje skuteczność w łagodzeniu tych objawów oraz dolegliwości somatycznych nasilanych przez stres i lęk, które znacząco wpływają na funkcjonowanie pacjenta. Tabletki mają okrągły kształt, czerwonawą barwę i zawierają substancje pomocnicze: laktozę jednowodną (48 mg), sacharozę (81,3 mg) oraz benzoesan sodu (E 211) w ilości 0,100 mg.
benzoesan sodu, choroba somatyczna, dichlorowodorek opipramolu, laktoza jednowodna, napięcie mięśniowe, objaw fizyczny, przyczyna organiczna, sacharoza, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka drażowana, wywiad lekarski, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie pod postacią somatyczną, zaburzenie snu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sympramol 50 mg
Dichlorowodorek opipramolu, substancja czynna w preparacie Sympramol 50 mg, wykazuje istotny wpływ na funkcje psychomotoryczne, w tym na szybkość reakcji pacjenta, co może prowadzić do zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających precyzji i koncentracji. Ryzyko to jest szczególnie nasilone przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, co powoduje synergistyczny efekt depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy, pogarszając czas reakcji i koordynację psychoruchową. Zaleca się, aby lekarze informowali pacjentów o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz o bezwzględnym zakazie spożywania alkoholu podczas stosowania leku.
Przekazanie informacji o wpływie Sympramolu 50 mg na zdolności psychomotoryczne powinno odbywać się zarówno ustnie podczas wizyty lekarskiej, jak i pisemnie poprzez ulotkę dołączoną do opakowania, a także być odnotowane w dokumentacji medycznej z datą i zakresem ostrzeżeń. Niewywiązanie się z obowiązku poinformowania pacjenta może skutkować odpowiedzialnością prawną lekarza w przypadku zdarzeń niepożądanych związanych z obniżoną sprawnością psychomotoryczną. Rzetelne informowanie pacjenta stanowi element należytej staranności lekarskiej i ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i osób trzecich.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sympramol 50 mg
Terapia lekiem Sympramol (dichlorowodorek opipramolu) w dawce standardowej u dorosłych obejmuje 50 mg rano i w południe oraz 100 mg wieczorem, z maksymalną dawką dobową 200 mg. W przypadku dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności dawkę można zwiększyć do 100 mg podawanych do trzech razy na dobę (maks. 300 mg/dobę). Przy działaniach niepożądanych zaleca się redukcję dawki do 50-100 mg raz dziennie, najlepiej wieczorem. U dzieci powyżej 6 lat dawka wynosi 3 mg/kg masy ciała, jednak ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne dawkowanie wymaga indywidualizacji. Tabletki drażowane 50 mg należy podawać doustnie, popijając wodą lub sokiem owocowym, co wspomaga wchłanianie. Efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo, a pierwsze oznaki poprawy pojawiają się po minimum 2 tygodniach regularnego stosowania. Zalecany czas terapii wynosi 1-2 miesiące, co pozwala na stabilizację stanu psychicznego pacjenta.
dawka maksymalna, dichlorowodorek opipramolu, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwlękowe, efekt terapeutyczny, odpowiedź kliniczna, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stan kliniczny, stan psychiczny, Sympramol, tabletka drażowana, tolerancja leku, wywiad medyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sympramol 50 mg
Sympramol to lek przeciwdepresyjny z grupy trójpierścieniowych, dostępny w postaci tabletek drażowanych o dawce 50 mg dichlorowodorku opipramolu jako substancji czynnej. Każda tabletka zawiera również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (48 mg), sacharoza (81,3 mg) oraz benzoesan sodu (0,100 mg), które mogą wywoływać działania niepożądane u pacjentów z nietolerancją tych składników. Rdzeń tabletki zawiera m.in. skrobię kukurydzianą, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną, talk i stearynian magnezu, natomiast otoczka składa się z szelaku, talku, wapnia węglanu, sacharozy, kaolinu, gumy arabskiej, tytanu dwutlenku (E171), żelaza tlenku czerwonego (E172), opaglosu 6000 NS oraz konserwantu sodu benzoesanu (E211). Charakterystyczny czerwonawy kolor i okrągły kształt tabletek ułatwiają ich identyfikację.
benzoesan sodu, blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, dichlorowodorek opipramolu, dwutlenek tytanu, guma arabska, kaolin, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, nietolerancja cukrów, okres ważności leku, powidon K 30, sacharoza, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja o znanym działaniu, szelak farmaceutyczny, tabletka drażowana, talk farmaceutyczny, tlenek żelaza czerwony, węglan wapnia, wosk carnauba - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sympramol 50 mg
Lek Sympramol zawierający dichlorowodorek opipramolu w dawce 50 mg w postaci tabletek drażowanych posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy dokładnie rozważyć przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (laktoza jednowodna 48 mg, sacharoza 81,3 mg, benzoesan sodu 0,100 mg), ostre zatrucia (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe), ostre zatrzymanie moczu, rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, ostre delirium, nieleczoną jaskrę z wąskim kątem przesączania, niedrożność jelita porażenną oraz poważne zaburzenia przewodzenia sercowego (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia). Ponadto, stosowanie opipramolu jest bezwzględnie przeciwwskazane w połączeniu z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, który może mieć przebieg śmiertelny.
arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, delirium, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dichlorowodorek opipramolu, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działanie antycholinergiczne, działanie sedatywne, hipertermia, inhibitory MAO, jaskra z wąskim kątem, laktoza jednowodna, lek psychotropowy, nadkomorowe zaburzenia przewodzenia, niedobór laktazy, niestabilność autonomiczna, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, ostre zatrucie, ostre zatrzymanie moczu, ostry napad jaskry, perystaltyka jelit, porażenna niedrożność jelit, rozrost gruczołu krokowego, SSRI, substancje pomocnicze, zaburzenia psychiczne, zaleganie moczu, zespół odstawienny, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Wskazania do stosowania
Opipramol, będący dichlorowodorkiem, jest wskazany przede wszystkim w leczeniu zaburzeń lękowych uogólnionych oraz zaburzeń somatycznych o podłożu psychogennym. Preparaty takie jak Apropol (50 mg), Opidanz (50 mg, 100 mg), Opipos (50 mg), Opiwar (50 mg, 100 mg), Pramolan (50 mg) oraz Sympramol (50 mg) dostępne są w formie tabletek powlekanych lub drażowanych o zróżnicowanym zabarwieniu i kształcie. Opipramol wykazuje unikalny mechanizm działania łączący cechy leków trójpierścieniowych i atypowych neuroleptyków, co czyni go skutecznym w łagodzeniu przewlekłego niepokoju, trudności w kontroli zmartwień, wzmożonego napięcia, a także objawów somatycznych takich jak bóle, zawroty głowy czy kołatanie serca, po wykluczeniu przyczyn organicznych.
anksjolityk, benzodiazepina, choroba somatyczna, dichlorowodorek opipramolu, działanie niepożądane, działanie sedatywne, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwlękowy, lęk uogólniony, mieszany obraz kliniczny, objaw fizyczny, opipramol, podłoże psychogenne, SNRI, SSRI, zaburzenie lękowe, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie pod postacią somatyczną, zaburzenie psychosomatyczne, zaburzenie seksualne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sympramol 50 mg
Lek Sympramol (dichlorowodorek opipramolu) w dawce 50 mg w postaci tabletek drażowanych wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii i monitorowania pacjentów. Najczęściej obserwowane działania obejmują leukopenię, zmęczenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardię, palpitacje oraz zaparcia. Niezbyt często występują poważniejsze objawy, takie jak agranulocytoza, zawroty głowy, senność, drżenie, zaburzenia przewodzenia serca, niedrożność jelit porażenna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, reakcje alergiczne skórne, zatrzymanie moczu, zaburzenia funkcji seksualnych oraz zaburzenia widzenia, w tym nagła jaskra. Rzadkie, ale istotne powikłania neurologiczne to mózgowe napady drgawkowe, akatyzja, dyskinezy, ataksja i polineuropatie. Warto podkreślić, że objawy takie jak zmęczenie, suchość błony śluzowej i tachykardia pojawiają się szczególnie na początku leczenia.
agranulocytoza, akatyzja, ataksja, delirium, dichlorowodorek opipramolu, dyskineza, enzym wątrobowy, granulocyt obojętnochłonny, leukopenia, mlekotok, morfologia krwi, niedrożność jelita porażenna, niewydolność serca, palpitacja, parestezja, pokrzywka, polineuropatia, reakcja alergiczna, stan lękowy, stan splątania, suchość błony śluzowej, tabletka drażowana, tachykardia, uszkodzenie wątroby, zaburzenie akomodacji, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji, zaburzenie motoryczne, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pramolan 50 mg
Opipramol (substancja czynna leku Pramolan 50 mg) powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka terapii. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania opipramolu w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych nie wykazały istotnych zaburzeń rozwoju embrionalnego ani negatywnego wpływu na płodność, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio przeniesione na populację ludzką. Szczególną ostrożność należy zachować w pierwszym trymestrze ciąży, a lek powinien być stosowany tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką ryzyko związane z zaniechaniem leczenia oraz możliwe zagrożenia wynikające z kontynuacji terapii opipramolem.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sympramol 50 mg
Sympramol (dichlorowodorek opipramolu) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży oraz w okresie laktacji. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy zachodzi organogeneza i ryzyko teratogenności jest najwyższe. Lek należy stosować wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach medycznych, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały jednoznacznych dowodów na negatywny wpływ opipramolu na płodność i rozwój zarodkowy, jednak brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo u ludzi.