biodostępność trandolaprylu
Biodostępność trandolaprylu to parametr farmakokinetyczny określający stopień i szybkość, z jaką substancja czynna leku dociera do krążenia ogólnego. Trandolapryl jest prolekiem, który po wchłonięciu ulega szybkiej hydrolizie w wątrobie do aktywnego metabolitu – trandolaprilatu, silnego inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE).
Biodostępność bezwzględna trandolaprylu wynosi około 10-15%, co jest wartością stosunkowo niską, jednak typową dla wielu inhibitorów ACE. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku, co pozwala na jego przyjmowanie niezależnie od posiłków. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu występuje po około 4-6 godzinach od podania doustnego.
Istotną cechą trandolaprylu jest jego wysoki stopień wiązania z białkami osocza (ponad 80%) oraz długi okres półtrwania aktywnego metabolitu (trandolaprilatu), wynoszący ponad 24 godziny. Te właściwości farmakokinetyczne umożliwiają dawkowanie raz na dobę, co poprawia compliance pacjentów w terapii nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz po zawale mięśnia sercowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Trandolapryl – Dawkowanie i sposób podawania
Trandolapryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz zaburzeń czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Dawkowanie leku jest indywidualizowane w zależności od wskazania, stanu klinicznego pacjenta oraz współistniejących chorób. W terapii nadciśnienia u pacjentów bez chorób współistniejących dawka początkowa wynosi 0,5-2 mg raz na dobę, dawka podtrzymująca 1-4 mg, a maksymalna dobowa 4-8 mg. U pacjentów rasy czarnej zaleca się dawkę początkową 2 mg. W przypadku zaburzeń czynności lewej komory po zawale dawka początkowa to 0,5-1 mg, z możliwością stopniowego zwiększania do 4 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie jest dostosowane do klirensu kreatyniny: 30-70 ml/min – standardowe, 10-30 ml/min – początkowo 0,5 mg z możliwością zwiększenia do 4 mg, poniżej 10 ml/min – maksymalnie 2 mg. W przypadku niewydolności wątroby dawka początkowa to 0,5 mg, maksymalna 2 mg na dobę. Leczenie wymaga monitorowania stężeń kreatyniny i potasu oraz ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów dializowanych i z niewydolnością narządową.
antagonista wapnia, azotan, biodostępność trandolaprylu, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, diuretyk, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedobór sodu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawowe niedociśnienie, odwodnienie, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, trandolaprylat, układ renina-angiotensyna, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Gopten 4,0 4 mg
Trandolapryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z sakubitrylem i walsartanem, co jest przeciwwskazane z powodu wysokiego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Podobne ryzyko występuje przy łączeniu z racekadotrylem, inhibitorami mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz wildagliptyną. Trandolapryl może powodować hiperkaliemię w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, trimetoprimem, cyklosporyną i heparyną, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu. Ponadto, inhibitor ACE nasila działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, co wymaga ścisłej kontroli glikemii i ewentualnej korekty dawek.
afereza LDL, allopurynol, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność trandolaprylu, błona dializacyjna, cyklosporyna, cytostatyk, doustny lek przeciwcukrzycowy, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek neuroleptyczny, lek sympatykomimetyczny, leukopenia, morfologia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, trimetoprim kotrimoksazol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna