trandolaprylat
Trandolaprylat jest aktywnym metabolitem trandolaprylu, należącego do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Powstaje w wyniku deesteryfikacji trandolaprylu w wątrobie i wykazuje znacznie silniejsze działanie hamujące ACE niż związek macierzysty.
Mechanizm działania trandolaprylatu polega na blokowaniu enzymu konwertującego angiotensynę, co prowadzi do zmniejszenia produkcji angiotensyny II i aldosteronu. W efekcie następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego i obciążenia następczego serca, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego.
Trandolaprylat charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 24 godzin) oraz wysokim powinowactwem do tkanki sercowej i naczyniowej, co umożliwia długotrwałą kontrolę ciśnienia tętniczego przy podawaniu raz na dobę. Jest wydalany głównie przez nerki. Skuteczność kliniczna trandolaprylatu została potwierdzona w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca, szczególnie po zawale mięśnia sercowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gopten 2,0 2 mg
Trandolapryl, będący prolekiem i inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), po podaniu ulega szybkiej biotransformacji w wątrobie do aktywnego metabolitu trandolaprylatu, który skutecznie blokuje enzym konwertazy angiotensyny. Mechanizm działania polega na zahamowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, aldosteronu oraz natriuretycznego czynnika przedsionkowego, a także do wzrostu aktywności reniny i stężenia angiotensyny I w osoczu. Efektem farmakodynamicznym jest istotne obniżenie ciśnienia tętniczego, obserwowane już po 1 godzinie od podania i utrzymujące się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Trandolapryl wykazuje dodatkowo korzystne efekty na układ sercowo-naczyniowy, takie jak regresja przerostu mięśnia lewej komory, poprawa funkcji rozkurczowej serca, zwiększenie podatności tętnic oraz redukcja przerostu naczyń krwionośnych.
aldosteron, aliskiren, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, czynność rozkurczowa serca, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, natriuretyczny czynnik przedsionkowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, ostre uszkodzenie nerek, podatność tętnic, prolek, przerost mięśnia sercowego, przerost naczyń krwionośnych, przewlekła choroba nerek, renina, trandolaprylat, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Trandolapryl – Przedawkowanie
Trandolapryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, może wywołać poważne objawy przedawkowania, w tym ciężką hipotonię rozpoczynającą się około 6 godzin po przyjęciu leku, wstrząs krążeniowy, osłupienie, rzadkoskurcz, zaburzenia elektrolitowe oraz niewydolność nerek. W badaniach klinicznych dawki do 32 mg jednorazowo u zdrowych ochotników oraz 16 mg w dawkach wielokrotnych u pacjentów z nadciśnieniem były dobrze tolerowane bez objawów przedawkowania, jednak w praktyce klinicznej należy zachować ostrożność, zwłaszcza u chorych z chorobami współistniejącymi. Monitorowanie parametrów takich jak ciśnienie tętnicze, stężenia elektrolitów i kreatyniny oraz parametry życiowe jest kluczowe w opiece nad pacjentem po przedawkowaniu.
angiotensyna II, bradykardia, częstoskurcz, hemodializa, hiperwentylacja, hipotonia, inhibitor konwertazy angiotensyny, katecholaminy, kołatanie serca, kreatynina, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość osocza, osłupienie, perfuzja tkankowa, pozycja Trendelenburga, roztwór chlorku sodu, trandolaprylat, układ renina-angiotensyna, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gopten 4,0 4 mg
Gopten 4,0 zawiera trandolapryl (4 mg), inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), który działa poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron, prowadząc do obniżenia stężenia angiotensyny II, aldosteronu oraz natriuretycznego czynnika przedsionkowego, przy jednoczesnym wzroście aktywności reniny i angiotensyny I. Trandolapryl jest prolekiem, metabolizowanym w wątrobie do aktywnego trandolaprylatu, który wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne utrzymujące się co najmniej 24 godziny, z maksymalnym efektem między 8 a 12 godziną po podaniu. Oprócz obniżenia ciśnienia tętniczego, lek wykazuje korzystne efekty kardioprotekcyjne, takie jak regresja przerostu mięśnia sercowego, poprawa czynności rozkurczowej serca oraz zwiększenie podatności tętnic, co przekłada się na poprawę hemodynamiki układu krążenia.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bezpośredni inhibitor reniny, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, dysfagia, działanie kardioprotekcyjne, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, natriuretyczny czynnik przedsionkowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, ostre uszkodzenie nerek, podatność tętnic, prolek, przerost mięśnia sercowego, przerost naczyń krwionośnych, przewlekła choroba nerek, trandolapryl, trandolaprylat, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gopten 2,0 2 mg
Trandolapryl, zawarty w preparacie Gopten 2,0 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w około 1 godzinę, przy bezwzględnej biodostępności około 10%. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Trandolapryl jest metabolizowany do aktywnego trandolaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po 3-8 godzinach, a biodostępność wynosi około 13%. Lek wiąże się z białkami osocza w 80%, a trandolaprylat wykazuje nasycenie miejsc wiązania przy wzroście stężenia (94% przy 0,1 ng/ml i 65% przy 1000 ng/ml). Okres półtrwania trandolaprylu jest krótki (<1 godzina), natomiast trandolaprylatu wynosi 15-23 godziny w stanie stacjonarnym, osiąganym po około 4 dniach stosowania. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (66%) i moczem (33%), z moczem usuwane jest 9-14% dawki w formie trandolaprylatu, a niezmieniony trandolapryl stanowi 0,5%.
biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, dostosowanie dawki, efektywny okres półtrwania, hemodializa, kapsułka twarda, klirens nerkowy, klirens osoczowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, trandolapryl, trandolaprylat, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gopten 0,5 0,5 mg
Przedawkowanie trandolaprylu (preparat Gopten 0,5 mg) może prowadzić do ciężkiej hipotensji, wstrząsu, stuporu, rzadkoskurczu, zaburzeń elektrolitowych (hiperkaliemia, hiponatremia) oraz ostrej niewydolności nerek. Mechanizmy tych objawów wynikają z nadmiernego zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje znacznym obniżeniem ciśnienia tętniczego, zaburzeniami perfuzji OUN i nerek oraz dysregulacją gospodarki wodno-elektrolitowej. Wartości ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca, stężenia elektrolitów (potasu, sodu) oraz parametrów nerkowych (kreatynina, mocznik) wymagają ścisłego monitorowania w warunkach OIT.
angiotensyna II, atropina, bradykardia, hemodializa, hiperkaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja narządów, hipotonia, inhibitor konwertazy angiotensyny, leczenie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, oligoanuria, osłupienie, płukanie żołądka, reakcja wazo-wagalna, rzadkoskurcz, stężenie elektrolitów, stupor, stymulacja serca, trandolapryl, trandolaprylat, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Trandolapryl – Właściwości farmakodynamiczne
Trandolapryl jest niepeptydowym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) o kodzie ATC C09AA10, będącym prolekiem przekształcanym w wątrobie do aktywnego metabolitu trandolaprylatu, który silnie i długotrwale hamuje ACE. Mechanizm działania opiera się na blokadzie układu renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje obniżeniem stężenia angiotensyny II, aldosteronu oraz natriuretycznego czynnika przedsionkowego, a także wzrostem aktywności reniny i angiotensyny I w osoczu. Efekt hipotensyjny pojawia się już po 1 godzinie od podania i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, z maksymalnym działaniem między 8 a 12 godziną. Trandolapryl wykazuje korzystne efekty na układ sercowo-naczyniowy, w tym regresję przerostu mięśnia sercowego, zwiększenie podatności tętnic oraz zmniejszenie przerostu naczyń, co przekłada się na redukcję śmiertelności sercowo-naczyniowej, ryzyka nagłego zgonu oraz niewydolności serca opornej na leczenie.
aldosteron, aliskiren, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bezpośredni inhibitor reniny, choroba naczyniowo-mózgowa, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, czynność rozkurczowa serca, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, natriuretyczny czynnik przedsionkowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostre uszkodzenie nerek, prolek, przerost mięśnia sercowego, przerost naczyń krwionośnych, przewlekła choroba nerek, renina, trandolapryl, trandolaprylat, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Trandolapril Aurobindo 2 mg
Trandolapril, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z grupy leków działających na układ renina-angiotensyna (kod ATC: C09AA10), jest prolekiem przekształcanym do aktywnego metabolitu trandolaprylatu. Mechanizm działania polega na hamowaniu konwertazy angiotensyny, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, aldosteronu oraz przedsionkowego czynnika natriuretycznego, przy jednoczesnym wzroście aktywności reninowej osocza i angiotensyny I. Standardowe dawki trandolaprylu skutkują znaczącym obniżeniem ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej i stojącej, z efektem pojawiającym się po 1 godzinie, osiągającym maksimum między 8. a 12. godziną i utrzymującym się przez co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Terapia trandolaprylem wykazuje korzystne efekty kliniczne, takie jak regresja przerostu mięśnia sercowego, poprawa czynności rozkurczowej, zwiększenie podatności tętnic oraz zmniejszenie przerostu naczyń krwionośnych, a także redukcję ogólnej śmiertelności sercowo-naczyniowej i ryzyka nagłego zgonu oraz niewydolności serca.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, czynność rozkurczowa, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostre uszkodzenie nerek, przerost mięśnia sercowego, przerost naczyń krwionośnych, przewlekła choroba nerek, śmiertelność sercowo-naczyniowa, terapia skojarzona, trandolapril, trandolaprylat, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Trandolapryl – Dawkowanie i sposób podawania
Trandolapryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz zaburzeń czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego. Dawkowanie leku jest indywidualizowane w zależności od wskazania, stanu klinicznego pacjenta oraz współistniejących chorób. W terapii nadciśnienia u pacjentów bez chorób współistniejących dawka początkowa wynosi 0,5-2 mg raz na dobę, dawka podtrzymująca 1-4 mg, a maksymalna dobowa 4-8 mg. U pacjentów rasy czarnej zaleca się dawkę początkową 2 mg. W przypadku zaburzeń czynności lewej komory po zawale dawka początkowa to 0,5-1 mg, z możliwością stopniowego zwiększania do 4 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie jest dostosowane do klirensu kreatyniny: 30-70 ml/min – standardowe, 10-30 ml/min – początkowo 0,5 mg z możliwością zwiększenia do 4 mg, poniżej 10 ml/min – maksymalnie 2 mg. W przypadku niewydolności wątroby dawka początkowa to 0,5 mg, maksymalna 2 mg na dobę. Leczenie wymaga monitorowania stężeń kreatyniny i potasu oraz ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów dializowanych i z niewydolnością narządową.
antagonista wapnia, azotan, biodostępność trandolaprylu, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, diuretyk, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niedobór sodu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawowe niedociśnienie, odwodnienie, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, trandolaprylat, układ renina-angiotensyna, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trandolapril Aurobindo 2 mg
Trandolapril, podawany doustnie w formie kapsułek twardych (Trandolapril Aurobindo), charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 40-60% oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 30 minutach. Substancja macierzysta wykazuje krótki okres półtrwania poniżej 1 godziny i ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu – trandolaprylatu, który jest specyficznym inhibitorem ACE. Trandolaprylat osiąga Cmax po 4-6 godzinach, wiąże się z białkami osocza w ponad 80% i wykazuje dwufazowy okres półtrwania: efektywny 16-24 godziny oraz końcowy 47-98 godzin, co odzwierciedla kinetykę wiązania i dysocjacji kompleksu z enzymem ACE. Stan równowagi farmakokinetycznej przy stosowaniu raz na dobę osiągany jest po około 4 dniach, zarówno u zdrowych osób, jak i pacjentów z nadciśnieniem, niezależnie od wieku.
albuminy osocza, biodostępność leku, efektywny okres półtrwania, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroliza, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, trandolaprylat, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Trandolapril Aurobindo 2 mg
Przedawkowanie trandolaprylu, inhibitora ACE, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, przede wszystkim znacznego niedociśnienia tętniczego rozwijającego się około 6 godzin po przyjęciu leku. Charakterystyczne objawy obejmują wstrząs krążeniowy, hiperkaliemię, niewydolność nerek z podwyższonym stężeniem kreatyniny, zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz, rzadkoskurcz), osłupienie, hiperwentylację, zawroty głowy, lęk oraz suchy kaszel. Dawki terapeutyczne wynoszą 2 mg, natomiast w badaniach klinicznych dawki do 32 mg (jednorazowo) i 16 mg (dobowo) były dobrze tolerowane bez objawów przedawkowania, co wskazuje na wąski margines bezpieczeństwa przy przekroczeniu zalecanej dawki.
angiotensyna II, bradykardia, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, hipoperfuzja, inhibitor ACE, katecholamina, kołatanie serca, monitorowanie funkcji życiowych, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, płukanie żołądka, pozycja przeciwwstrząsowa, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, stupor, stymulator serca, trandolapryl, trandolaprylat, układ renina-angiotensyna, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gopten 0,5 0,5 mg
Trandolapryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z kodem ATC C09AA10, jest prolekiem metabolizowanym w wątrobie do aktywnego metabolitu trandolaprylatu. Mechanizm działania polega na blokadzie enzymu konwertującego angiotensynę, co skutkuje obniżeniem stężenia angiotensyny II, aldosteronu oraz natriuretycznego czynnika przedsionkowego, a także wzrostem aktywności reniny i angiotensyny I w osoczu. Efekt hipotensyjny pojawia się już po 1 godzinie od podania, utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, z maksymalnym działaniem między 8 a 12 godziną, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Ponadto, trandolapryl wykazuje korzystne efekty narządowe, takie jak regresja przerostu mięśnia sercowego, poprawa czynności rozkurczowej serca oraz zwiększenie podatności tętnic, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych.
aldosteron, angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bezpośredni inhibitor reniny, ciśnienie tętnicze, czynność rozkurczowa serca, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, natriuretyczny czynnik przedsionkowy, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, ostre uszkodzenie nerek, podatność tętnic, prolek, przerost mięśnia sercowego, przerost naczyń krwionośnych, przewlekła choroba nerek, renina, trandolaprylat, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron