wchłanianie erytromycyny
Wchłanianie erytromycyny to proces absorpcji antybiotyku makrolidowego z przewodu pokarmowego do krwiobiegu. Erytromycyna jest najlepiej wchłaniana w jelicie cienkim, jednak jej biodostępność może być znacząco zmniejszona przez kwaśne środowisko żołądka, które powoduje degradację cząsteczki leku.
Proces wchłaniania erytromycyny charakteryzuje się dużą zmiennością międzyosobniczą, a biodostępność waha się od 30% do 65%. Na skuteczność wchłaniania wpływa obecność pokarmu – przyjmowanie erytromycyny podczas posiłku może zmniejszyć jej absorpcję nawet o 50%. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie leku na czczo, około 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.
W celu poprawy wchłaniania i zminimalizowania degradacji w środowisku kwaśnym, opracowano różne postacie farmaceutyczne erytromycyny, takie jak estolany, etylbursztynian czy sole stearynianowe. Wchłanianie leku może być również modyfikowane przez równoczesne podawanie innych leków, szczególnie inhibitorów pompy protonowej, które zmieniają pH żołądka.
Zaburzenia wchłaniania erytromycyny mogą prowadzić do nieosiągnięcia terapeutycznego stężenia leku w osoczu, co może skutkować niepowodzeniem terapii przeciwbakteryjnej. Z tego powodu w niektórych przypadkach klinicznych preferuje się parenteralne podanie antybiotyku, omijając barierę żołądkowo-jelitową.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Erytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne
Erytromycyna, makrolidowy antybiotyk o złożonym profilu farmakokinetycznym, wykazuje zmienną biodostępność zależną od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Tabletki powlekane (Erythromycinum TZF) chronią lek przed dezaktywacją w żołądku, jednak wchłanianie jest niepełne i zmienne, a obecność pokarmu obniża jego absorpcję. Cykliczny 11,12-węglan erytromycyny (Davercin) cechuje się większą odpornością na kwaśne środowisko i wolniejszym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy 0,58-1,93 μg/ml po około 3 godzinach przy dawce 500 mg. Po podaniu dożylnym 500 mg stężenie osiąga 5-10 mg/l po 1 godzinie. Erytromycyna wiąże się z białkami osocza w 70-78%, dobrze przenika do tkanek (w tym płuc, płynów opłucnowego i otrzewnowego), przenika przez łożysko i do mleka ludzkiego, ale nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w warunkach prawidłowych. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny u osób z prawidłową funkcją nerek, wydłużając się do 6-8 godzin przy niewydolności nerek, natomiast cykliczny węglan erytromycyny charakteryzuje się okresem półtrwania około 9,5 godziny, co umożliwia rzadsze dawkowanie.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność doustna, cykliczny węglan erytromycyny, demetylacja, dializa otrzewnowa, działanie bakteriostatyczne, eliminacja z organizmu, enzymy mikrosomalne, hemodializa, krążenie ogólnoustrojowe, Micrococcus, motoryka przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, podłoże leku, Propionibacterium acnes, przenikanie do tkanek, przenikanie przez łożysko, sok żołądkowy, Staphylococcus, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tkanka płucna, wchłanianie erytromycyny, wiązanie z białkami osocza, właściwości prokinetyczne, wydzielina oskrzelowa, zmienność osobnicza