p-aminofenol
P-aminofenol (4-aminofenol) to organiczny związek chemiczny o wzorze C6H7NO, będący pochodną fenolu z grupą aminową w pozycji para. Jest to krystaliczne ciało stałe o właściwościach amfoterycznych, wykazujące zarówno charakter kwasowy jak i zasadowy.
W medycynie p-aminofenol jest przede wszystkim znany jako prekursor paracetamolu (acetaminofenu), jednego z najczęściej stosowanych nieopioidowych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Reakcja acetylacji p-aminofenolu prowadzi do powstania N-acetylo-p-aminofenolu, czyli paracetamolu.
P-aminofenol wymaga ostrożnego obchodzenia się w środowisku klinicznym i laboratoryjnym, gdyż wykazuje właściwości nefrotoksyczne i może powodować methemoglobinemię. W organizmie może powstawać jako metabolit niektórych leków, w tym paracetamolu, w wyniku działania enzymów cytochromu P450, co ma znaczenie w kontekście monitorowania metabolizmu leków i potencjalnych interakcji.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
APAP dla dzieci FORTE to doustna zawiesina zawierająca paracetamol w stężeniu 40 mg/ml, dostępna w dawkach 200 mg (5 ml) lub 240 mg (6 ml). Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 10-60 minut. Charakteryzuje się nieistotnym wiązaniem z białkami osocza oraz szybkim i równomiernym rozprowadzeniem do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (80-85%) oraz mniejszym udziałem sprzęgania z kwasem siarkowym, deacetylacji i metabolizmu przez cytochrom P-450. Aktywny metabolit pośredni powstający w wyniku metabolizmu przez cytochrom P-450 może indukować hepatotoksyczność, zwłaszcza przy dużych dawkach, gdy dochodzi do wyczerpania glutationu i uszkodzenia wątroby.
acetylocysteina, cytochrom P-450, deacetylacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glukuronian acetaminofenu, glutation, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica wątroby, merkaptoamina, methemoglobinemia, niewydolność nerek, okres półtrwania, p-aminofenol, paracetamol, stężenie w osoczu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Paracetamol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 85-98%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 10-60 minut po podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (do 10%), choć w przypadku przedawkowania stopień ten może wzrosnąć, co wpływa na dystrybucję substancji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 55% dawki ulega koniugacji z kwasem glukuronowym, 35% z kwasem siarkowym, a pozostała część z cysteiną i kwasem merkapturowym, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów wydalanych przez nerki. Niewielka część (około 4%) jest wydalana w postaci niezmienionej. Toksyczne metabolity, takie jak p-aminofenol i N-acetylo-p-benzochinon, są neutralizowane przez glutation i cysteinę, co zabezpiecza przed ich szkodliwym działaniem przy dawkach terapeutycznych.
biodostępność względna, cysteina, enzymy wątrobowe, faza eliminacji, glutation, koniugacja z cysteiną, koniugacja z kwasem glukuronowym, koniugacja z kwasem siarkowym, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwas merkapturowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, p-aminofenol, parametr farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Paracetamol charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 70-90% oraz Tmax w zakresie 0,5-1,5 godziny, zależnie od dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (≤10%), które może wzrastać w przypadku przedawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (55%) i siarkowym (35%), a także z cysteiną i kwasem merkapturowym. W procesie biotransformacji powstają niewielkie ilości toksycznych metabolitów, takich jak NAPQI, które w warunkach fizjologicznych są neutralizowane przez glutation, jednak ich akumulacja w przedawkowaniu prowadzi do uszkodzenia hepatocytów. Paracetamol i jego metabolity są eliminowane głównie przez nerki, zaledwie 4% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność, cysteina, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, glutation, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm paracetamolu, NAPQI, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, p-aminofenol, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami
