cykliczny węglan erytromycyny
Cykliczny węglan erytromycyny, znany również jako erytromycyna estolat, jest pochodną erytromycyny – antybiotyku makrolidowego o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Modyfikacja struktury erytromycyny poprzez utworzenie węglanu cyklicznego poprawia stabilność związku w kwaśnym środowisku żołądka, co przekłada się na lepszą biodostępność po podaniu doustnym.
Mechanizm działania cyklicznego węglanu erytromycyny polega na wiązaniu się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co hamuje syntezę białek bakteryjnych. Jest skuteczny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich, niektórych Gram-ujemnych oraz atypowych patogenów, takich jak mykoplazma czy chlamydia.
W praktyce klinicznej cykliczny węglan erytromycyny znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, a także w przypadku zakażeń wywołanych przez wrażliwe patogeny u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki beta-laktamowe. Podobnie jak inne makrolidy, może być stosowany jako alternatywa dla penicylin.
Profil działań niepożądanych obejmuje głównie dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka), rzadziej obserwuje się hepatotoksyczność, która jest odwracalna po odstawieniu leku. Należy pamiętać o możliwych interakcjach z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Davercin
Davercin, zawierający cykliczny węglan erytromycyny, wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą wymagać natychmiastowego odstawienia leku i leczenia przeciwalergicznego. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub stosujących leki hepatotoksyczne zaleca się monitorowanie funkcji wątroby oraz ewentualne dostosowanie dawki. Istotne jest również rozważenie ryzyka rzekomobłoniastego zapalenia jelit w przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki podczas lub po terapii, co wymaga przerwania leczenia i unikania leków hamujących perystaltykę. Ponadto, erytromycyna może wydłużać odstęp QT, zwiększając ryzyko arytmii, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca, bradykardią, stosujących inne leki wydłużające QT oraz u osób starszych. W takich przypadkach konieczna jest szczególna ostrożność i ocena bilansu korzyści i ryzyka terapii.
antybiotyk makrolidowy, bradykardia, chlamydioza, choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca, ciężka reakcja alergiczna, cykliczny węglan erytromycyny, częstoskurcz komorowy, działanie hepatotoksyczne, krztusiec, niewydolność wątroby, ostra uogólniona osutka krostkowa, przerostowe zwężenie odźwiernika, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, sacharoza, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Davercin 150 mg/5 ml
Davercin, zawierający cykliczny 11,12-węglan erytromycyny w stężeniu 30 mg/ml, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Do najczęstszych należą dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak bóle brzucha, nudności, wymioty i biegunka, często związane z dawką leku. Rzadziej obserwuje się poważne reakcje alergiczne, w tym pokrzywkę, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy oraz anafilaksję, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadkażeń bakteriami i grzybami opornymi na erytromycynę. Ponadto, sporadycznie występują zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza, oraz zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota), szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Davercin może także indukować zaburzenia rytmu serca, w tym arytmie komorowe i torsades de pointes, a także poważne stany zagrożenia życia, jak zatrzymanie krążenia i migotanie komór.
agranulocytoza, aminotransferaza wątrobowa, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, biegunka, cholestatyczne zapalenie wątroby, Clostridioides difficile, cykliczny węglan erytromycyny, częstoskurcz komorowy, granulocyt obojętnochłonny, hepatotoksyczność, kołatanie serca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, migotanie komór, nadkażenie, niewydolność wątroby, nudność, ostra uogólniona osutka krostkowa, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, śródmiąższowe zapalenie nerek, stan splątania, szum uszny, torsades de pointes, wymioty, wysypka skórna, zaburzenie słuchu, zakażenie grzybicze, zapalenie trzustki, zatrzymanie krążenia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Davercin 250 mg
Lek Davercin zawiera 250 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny A i jest związany z szerokim spektrum działań niepożądanych, które wymagają uważnego monitorowania podczas terapii. Do najpoważniejszych należą agranulocytoza (bardzo rzadko), anafilaksja (rzadko) oraz ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka i ostra uogólniona osutka krostkowa (częstość nieznana). Ponadto, mogą wystąpić zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota), szczególnie po dużych dawkach lub u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, które zazwyczaj są odwracalne po odstawieniu leku. Istotne są również potencjalnie zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy, torsades de pointes, migotanie komór oraz zatrzymanie krążenia (częstość nieznana), co wymaga ścisłego nadzoru kardiologicznego, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
agranulocytoza, anafilaksja, cholestatyczne zapalenie wątroby, Clostridioides difficile, cykliczny węglan erytromycyny, częstoskurcz komorowy, Davercin, dolegliwość gastryczna, granulocyty obojętnochłonne, kołatanie serca, koszmar nocny, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, migotanie komór, nadwrażliwość na alergeny, niewydolność wątroby, omam, ostra niewydolność nerek, ostra uogólniona osutka krostkowa, pokrzywka, produkt leczniczy, rumień wielopostaciowy, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, śródmiąższowe zapalenie nerek, stan splątania, torsades de pointes, zaburzenie słuchu, zapalenie trzustki, zatrzymanie krążenia, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych - Leksykon substancji czynnych
Erytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne
Erytromycyna, makrolidowy antybiotyk o złożonym profilu farmakokinetycznym, wykazuje zmienną biodostępność zależną od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Tabletki powlekane (Erythromycinum TZF) chronią lek przed dezaktywacją w żołądku, jednak wchłanianie jest niepełne i zmienne, a obecność pokarmu obniża jego absorpcję. Cykliczny 11,12-węglan erytromycyny (Davercin) cechuje się większą odpornością na kwaśne środowisko i wolniejszym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy 0,58-1,93 μg/ml po około 3 godzinach przy dawce 500 mg. Po podaniu dożylnym 500 mg stężenie osiąga 5-10 mg/l po 1 godzinie. Erytromycyna wiąże się z białkami osocza w 70-78%, dobrze przenika do tkanek (w tym płuc, płynów opłucnowego i otrzewnowego), przenika przez łożysko i do mleka ludzkiego, ale nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w warunkach prawidłowych. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny u osób z prawidłową funkcją nerek, wydłużając się do 6-8 godzin przy niewydolności nerek, natomiast cykliczny węglan erytromycyny charakteryzuje się okresem półtrwania około 9,5 godziny, co umożliwia rzadsze dawkowanie.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność doustna, cykliczny węglan erytromycyny, demetylacja, dializa otrzewnowa, działanie bakteriostatyczne, eliminacja z organizmu, enzymy mikrosomalne, hemodializa, krążenie ogólnoustrojowe, Micrococcus, motoryka przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, podłoże leku, Propionibacterium acnes, przenikanie do tkanek, przenikanie przez łożysko, sok żołądkowy, Staphylococcus, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tkanka płucna, wchłanianie erytromycyny, wiązanie z białkami osocza, właściwości prokinetyczne, wydzielina oskrzelowa, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Davercin 150 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyklicznego węglanu erytromycyny, substancji czynnej produktu Davercin (150 mg/5 ml), wykazały relatywnie niską toksyczność ostrą z LD50 wynoszącą 5,8 g/kg u szczurów i 4,05 g/kg u myszy po podaniu doustnym. W badaniach toksyczności przewlekłej (90 dni) na szczurach stosowano dawki odpowiadające 0,0125%, 0,025% i 0,05% LD50, nie obserwując istotnych zmian patologicznych w narządach wewnętrznych (wątroba, nerki, płuca, śledziona, jelita). Niewielkie, odwracalne powiększenie wątroby ustępowało w ciągu 4 tygodni po zakończeniu terapii. Dodatkowo, badania hepatotoksyczności wykazały wzrost aktywności enzymów wątrobowych związany ze zwiększoną produkcją żółci, co interpretowano jako fizjologiczną reakcję metaboliczną, a nie uszkodzenie wątroby.
badania hematologiczne, cykliczny węglan erytromycyny, dawka śmiertelna, efekt toksyczny, enzymy wątrobowe, funkcje hematologiczne, hepatotoksyczność, LD50, mutacja genetyczna, ocena makroskopowa, parametry krwi, potencjał mutagenny, powiększenie wątroby, profil bezpieczeństwa, test mutagenności, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ krwiotwórczy, wytwarzanie żółci - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Davercin 250 mg
Lek Davercin zawierający 11,12-węglan erytromycyny A w dawce 250 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy, ciężką niewydolnością wątroby oraz u osób z wydłużonym odstępem QT (zarówno wrodzonym, jak i nabytym), historią torsades de pointes lub częstoskurczu komorowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko proarytmiczne związane z hipokaliemią i hipomagnezemią, które nasilają potencjalne zaburzenia rytmu serca. Ponadto, erytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, co powoduje liczne interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna), lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna), prokinetykami (cisapryd, domperidon), neuroleptykami (pimozyd), pochodnymi ergotaminy oraz lomitapidem, co może prowadzić do zagrażających życiu działań niepożądanych, w tym rabdomiolizy i zaburzeń rytmu serca.
antybiotyk makrolidowy, bradykardia, choroba wieńcowa, cykliczny węglan erytromycyny, częstoskurcz komorowy, dysfagia, działanie proarytmiczne, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A4, lek przeciwhistaminowy, lomitapid, nadwrażliwość na erytromycynę, nagła śmierć sercowa, neuroleptyk, niewydolność serca, niewydolność wątroby, prokinetyk przewodu pokarmowego, rabdomioliza, torsades de pointes, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Davercin 250 mg
Przedawkowanie cyklicznego węglanu erytromycyny, substancji czynnej leku Davercin, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, manifestujące się głównie objawami żołądkowo-jelitowymi oraz ototoksycznymi. W układzie pokarmowym obserwuje się ból brzucha, nudności, wymioty oraz biegunkę, które mogą prowadzić do zaburzeń wodno-elektrolitowych i odwodnienia. W zakresie narządu słuchu występują zaburzenia słuchu, takie jak szumy uszne, obniżenie ostrości słuchu oraz zawroty głowy, wskazujące na ototoksyczne działanie leku.
biegunka, ból brzucha, ciśnienie tętnicze, cykliczny węglan erytromycyny, Davercin, dializa otrzewnowa, działanie ototoksyczne, hemodializa, interwencja medyczna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, niedosłuch, nietolerancja przewodu pokarmowego, nudności, objawy żołądkowo-jelitowe, odwodnienie, ototoksyczność, parametry życiowe, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, szumy uszne, wymioty, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia słuchu, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Erytromycyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Erytromycyna wykazuje bardzo niską toksyczność ostrą, co potwierdzają badania przedkliniczne na zwierzętach, gdzie dawka LD50 dla cyklicznego węglanu erytromycyny wynosiła 5,8 g/kg masy ciała u szczurów oraz 4,05 g/kg u myszy po podaniu doustnym. Badania toksyczności przewlekłej, prowadzone przez 90 dni na szczurach przy dawkach 0,0125%, 0,025% i 0,05% dawki LD50, nie wykazały istotnych zmian patologicznych w narządach takich jak wątroba, nerki, płuca, śledziona i jelita, z wyjątkiem odwracalnego powiększenia wątroby. Dodatkowo, nie stwierdzono wzrostu hepatotoksyczności ani patologii hematologicznych przy dawkach do 400 mg/kg masy ciała. Erytromycyna nie wykazuje właściwości mutagennych ani rakotwórczych w testach in vitro i długoterminowych badaniach na szczurach i myszach, a także nie wpływa negatywnie na płodność i rozwój zarodkowo-płodowy w badaniach na zwierzętach.
badanie hematologiczne, cykliczny węglan erytromycyny, dawka LD50, działanie uczulające, enzym wątrobowy, erytromycyna, hepatotoksyczność, laktobionian, octan cynku dwuwodny, powiększenie wątroby, substancja antybiotykowa, teratogeneza, test maksymalizacji, toksyczne działanie na zarodek, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tretynoina, właściwość fotouczulająca, właściwość karcynogenna, właściwość mutagenna, właściwość rakotwórcza, wytwarzanie żółci, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedawkowanie – Davercin 150 mg/5 ml
Przedawkowanie cyklicznego węglanu erytromycyny (Davercin 150 mg/5 ml) objawia się głównie zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty, biegunka oraz ból brzucha, a także ototoksycznością manifestującą się zaburzeniami słuchu. Wystąpienie tych objawów wymaga natychmiastowego przerwania terapii oraz wdrożenia leczenia objawowego, w tym odpowiedniego nawodnienia i monitorowania funkcji życiowych, takich jak oddech, tętno i ciśnienie tętnicze. Ze względu na brak określonych dawek toksycznych, każdy przypadek przedawkowania należy traktować jako stan nagły, wymagający pilnej interwencji medycznej i ścisłej obserwacji pacjenta. Ważnym aspektem farmakokinetycznym jest fakt, że cykliczny węglan erytromycyny nie jest usuwany z organizmu za pomocą hemodializy ani dializy otrzewnowej, co ogranicza możliwości eliminacji leku w przypadku ciężkiego przedawkowania. W związku z tym, postępowanie opiera się wyłącznie na leczeniu objawowym i monitorowaniu stanu pacjenta. Znajomość tych właściwości jest kluczowa dla lekarzy w planowaniu odpowiedniej strategii terapeutycznej i zapewnieniu bezpieczeństwa pacjentów przyjmujących ten antybiotyk makrolidowy.
antybiotyk makrolidowy, ciśnienie tętnicze, cykliczny węglan erytromycyny, Davercin, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, funkcje życiowe, hemodializa, leczenie objawowe, ototoksyczność, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, zaburzenia słuchu, zaburzenia trawienne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Davercin 250 mg
Cykliczny węglan erytromycyny A, substancja czynna leku Davercin (250 mg), wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego zastosowanie kliniczne. Po podaniu doustnym dawki 500 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) w zakresie 0,58-1,93 μg/ml, z czasem do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) około 3 godzin. Substancja cechuje się zwiększoną opornością na działanie soku żołądkowego, co poprawia biodostępność, choć obecność pokarmu opóźnia wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 78%, a okres półtrwania (t₁/₂) to 9,5 godziny, co umożliwia rzadsze dawkowanie w porównaniu do podstawowej erytromycyny. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią i kałem w postaci niezmienionej, z jedynie 2,5% wydalanym przez nerki, a lek nie ulega usunięciu podczas hemodializy i dializy otrzewnowej, co ma znaczenie przy terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
białka osocza, biodostępność, cykliczny węglan erytromycyny, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializa otrzewnowa, droga eliminacji, hemodializa, jama opłucnowa, migdałki podniebienne, mleko ludzkie, niewydolność nerek, okres półtrwania, patogen wewnątrzkomórkowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn stawowy, przenikanie przez łożysko, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne we krwi, wydalanie z żółcią, wydzielina oskrzelowa, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Davercin 150 mg/5 ml
Davercin to preparat w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej o stężeniu 150 mg/5 ml, zawierający substancję czynną cykliczny 11,12-węglan erytromycyny (Erythromycini cyclocarbonas). Po rekonstytucji 60 ml zawiesiny zawiera łącznie 1800 mg erytromycyny, a standardowa dawka 5 ml dostarcza 150 mg substancji czynnej. Preparat charakteryzuje się żółtym zabarwieniem granulatu (zawiera barwnik żółcień chinolinową E 104) oraz smakiem wiśniowo-karmelowym. W składzie pomocniczym znajdują się m.in. sacharoza (2146 mg/5 ml) oraz sód (46 mg/5 ml), co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca. Ponadto, obecność lecytyny sojowej wymaga ostrożności u osób z alergią na soję.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Davercin 150 mg/5 ml
Davercin zawiera cykliczny 11,12-węglan erytromycyny w stężeniu 30 mg/ml, będący pochodną erytromycyny A, charakteryzującą się dwukrotnie silniejszym działaniem przeciwbakteryjnym, lepszą stabilnością w kwaśnym środowisku soku żołądkowego oraz korzystniejszymi parametrami farmakokinetycznymi, w tym trzykrotnie dłuższym okresem półtrwania w porównaniu do erytromycyny. Mechanizm działania opiera się na bakteriostatycznym hamowaniu biosyntezy białek poprzez odwracalne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, blokując aktywne centrum rybosomu i uniemożliwiając reakcję transpeptydacji. Aktywność leku jest zależna od pH, osiągając maksimum przy pH 8,5 i znacząco obniżając się poniżej pH 5, co ma istotne znaczenie kliniczne przy doborze terapii w różnych lokalizacjach zakażeń.
aglikon, antybiotyk makrolidowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, białko L4, białko osocza, biosynteza białka, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, cykliczny węglan erytromycyny, działanie bakteriostatyczne, erytromycyna A, etiologia zakażenia, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, łańcuch polipeptydowy, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, okres półtrwania, peptydylo-t-RNA, podjednostka 50S rybosomu, sok żołądkowy, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza białka, terapia empiryczna, transpeptydacja, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum - Leksykon leków
Interakcje leku – Davercin 250 mg
Cykliczny węglan erytromycyny, substancja czynna Davercinu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie izoenzymu CYP3A4, co prowadzi do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym. Szczególnie istotne są interakcje z lekami kardiologicznymi, takimi jak terfenadyna, astemizol, cisapryd, hydroksychlorochina i chlorochina, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT i groźne zaburzenia rytmu serca. Erytromycyna zwiększa także stężenie digoksyny, co wymaga monitorowania jej poziomu w surowicy. Ponadto, nasila działanie przeciwzakrzepowe doustnych antykoagulantów (np. warfaryny, acenokumarolu, rywaroksabanu), co wiąże się z ryzykiem wydłużenia czasu protrombinowego i krwawień, zwłaszcza u osób starszych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie erytromycyny z lowastatyną i symwastatyną ze względu na ryzyko rabdomiolizy, a także z lomitapidem z powodu ryzyka znacznego wzrostu aktywności aminotransferaz.
alkaloid sporyszu, aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, cholestatyczne zapalenie wątroby, cisapryd, cykliczny węglan erytromycyny, cyklosporyna, cytochrom P-450, czas protrombinowy, digoksyna, ergotamina, fenytoina, hepatotoksyczność, hydroksychlorochina, inhibitor reduktazy HMG-CoA, komorowe zaburzenie rytmu, kortykosteroid, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, lowastatyna, nefrotoksyczność, niewydolność wątroby, rabdomioliza, skurcz naczyń obwodowych, teofilina, terfenadyna, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Davercin 250 mg
Davercin zawiera cykliczny 11,12-węglan erytromycyny A w dawce 250 mg, będący pochodną erytromycyny A z modyfikacją w postaci węglanowej cyklizacji grup hydroksylowych w pozycjach 11 i 12 aglikonu. Ta modyfikacja przekłada się na dwukrotnie silniejsze działanie przeciwbakteryjne, lepszą stabilność w kwaśnym środowisku soku żołądkowego, wyższą biodostępność, mniejszą toksyczność oraz trzykrotnie dłuższy biologiczny okres półtrwania w porównaniu do erytromycyny. Mechanizm działania polega na bakteriostatycznym hamowaniu biosyntezy białka poprzez odwracalne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co blokuje elongację łańcucha polipeptydowego. Aktywność leku jest zależna od pH, osiągając maksimum przy pH 8,5 i znacząco spadając poniżej pH 5.
antybiotyk makrolidowy, Corynebacterium diphtheriae, cykliczny węglan erytromycyny, działanie bakteriostatyczne, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, metylacja rybosomalnego RNA, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, podjednostka 50S rybosomu, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, terapia przeciwbakteryjna, transpeptydacja, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, zakażenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Davercin 150 mg/5 ml
Produkt leczniczy Davercin, zawierający 150 mg/5 ml cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, nie wykazuje danych wskazujących na negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (2146 mg/5 ml) oraz sód (46 mg/5 ml). Pomimo braku bezpośrednich dowodów na zaburzenia funkcji psychomotorycznych, zaleca się indywidualną ocenę pacjenta, uwzględniając wiek, schorzenia współistniejące oraz możliwe interakcje lekowe, zwłaszcza w kontekście politerapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne działania niepożądane, takie jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe, senność czy zmęczenie, które mogą pośrednio wpływać na bezpieczeństwo wykonywania czynności wymagających koncentracji i koordynacji.
cykliczny węglan erytromycyny, dawkowanie leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, erytromycyna, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, inicjacja leczenia, interakcja lekowa, koncentracja uwagi, koordynacja psychoruchowa, politerapia, sacharoza, schorzenie współistniejące, skuteczność terapeutyczna, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Davercin 150 mg/5 ml
Cykliczny węglan erytromycyny, substancja czynna produktu Davercin (150 mg/5 ml, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej), charakteryzuje się zwiększoną opornością na działanie soku żołądkowego, co poprawia jego biodostępność po podaniu doustnym. Po jednorazowej dawce 500 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w zakresie 0,58-1,93 μg/ml, z czasem do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) około 3 godzin, przy czym obecność pokarmu może opóźniać wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 78%, a lek wykazuje dobrą penetrację do tkanek, osiągając stężenia porównywalne do surowicy w uchu środkowym, migdałkach podniebiennych, płynie opłucnowym i otrzewnowym. W tkance płucnej i wydzielinie oskrzelowej stężenia są czterokrotnie wyższe niż standardowej erytromycyny, co ma istotne znaczenie w terapii zakażeń dolnych dróg oddechowych.
biodostępność, cykliczny węglan erytromycyny, Davercin, dializa otrzewnowa, dializoterapia, hemodializa, migdałki podniebienne, niewydolność nerek, okres półtrwania, patogen wewnątrzkomórkowy, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, płyn stawowy, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, sok żołądkowy, stężenie leku w surowicy, stężenie we krwi, tkanka płucna, ucho środkowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielina oskrzelowa, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Davercin 150 mg/5 ml
Cykliczny węglan erytromycyny, składnik produktu leczniczego Davercin, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez hamowanie enzymów cytochromu P-450, co prowadzi do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych tym szlakiem. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak teofilina (wymaga monitorowania stężenia i ewentualnej redukcji dawki), digoksyna (konieczne dostosowanie dawkowania), cyklosporyna (wymaga kontroli funkcji nerek z uwagi na ryzyko nefrotoksyczności) oraz doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, rywaroksaban) ze względu na ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego i krwawień. Ponadto, erytromycyna jest przeciwwskazana w połączeniu z ergotaminą, dihydroergotaminą, terfenadyną, astemizolem, inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna) oraz lomitapidem ze względu na wysokie ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak rabdomioliza, groźne zaburzenia rytmu serca czy ostre zatrucie alkaloidami sporyszu.
alkaloidy sporyszu, aminotransferazy, astemizol, benzodiazepiny, cisapryd, cykliczny węglan erytromycyny, cyklosporyna, cytochrom P-450, digoksyna, doustne leki przeciwzakrzepowe, doustne środki antykoncepcyjne, działanie hepatotoksyczne, ergotamina, hepatotoksyczność, hydroksychlorochina, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitory reduktazy HMG-CoA, komorowe zaburzenia rytmu serca, kortykosteroidy, lomitapid, nefrotoksyczność, rabdomioliza, rywaroksaban, skurcz naczyń obwodowych, symwastatyna, teofilina, wąski indeks terapeutyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca