erytromycyna A
Erytromycyna A jest antybiotykiem makrolidowym o szerokim spektrum działania, wyizolowanym po raz pierwszy w 1952 roku z kultury Streptomyces erythreus. Stanowi podstawowy związek w grupie makrolidów i wykazuje aktywność głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, niektórych Gram-ujemnych oraz patogenów atypowych.
Mechanizm działania erytromycyny A polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, co blokuje proces translokacji. Antybiotyk ten wykazuje działanie bakteriostatyczne, a w wyższych stężeniach może działać bakteriobójczo.
W praktyce klinicznej erytromycyna A znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, a także w terapii zakażeń wywołanych przez Chlamydia, Mycoplasma i Legionella. Jest również alternatywą dla pacjentów uczulonych na penicyliny. Ze względu na profil bezpieczeństwa, może być stosowana u kobiet w ciąży oraz dzieci.
Warto podkreślić, że w ostatnich dekadach obserwuje się wzrost oporności bakterii na erytromycynę A, co ogranicza jej zastosowanie kliniczne. Problem ten doprowadził do rozwoju półsyntetycznych pochodnych makrolidów, takich jak klarytromycyna czy azytromycyna, charakteryzujących się lepszymi właściwościami farmakokinetycznymi i mniejszą liczbą działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azimycin 500 mg
Azytromycyna, należąca do grupy makrolidów (podgrupa azalidów, ATC: J01FA10), jest pochodną erytromycyny A o masie cząsteczkowej 749,0. Jej mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co hamuje translację mRNA i syntezę białek bakteryjnych. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta, obejmując modyfikacje miejsca docelowego, zaburzenia transportu leku oraz enzymatyczną inaktywację. Istotna jest krzyżowa oporność między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz MRSA. Wrażliwość drobnoustrojów ocenia się na podstawie wartości granicznych MIC, np. dla większości patogenów ≤2 mg/L (wrażliwe) i ≥8 mg/L (oporne), a dla Streptococcus pneumoniae ≤0,5 mg/L (wrażliwe) i ≥2 mg/L (oporne).
9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A, angina paciorkowcowa, atypowe zapalenie płuc, azalid, biegunka podróżnych, biosynteza białek, borelioza, Borrelia burgdorferi, choroba przyzębia, działanie przeciwbakteryjne, Enterococcus faecalis, erytromycyna A, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, legionelloza, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, makrolid, malaria, Neisseria gonorrhoeae, niepowikłana malaria, oporność bakterii, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, paciorkowiec beta-hemolizujący, podjednostka 50S rybosomu, pozaszpitalne zapalenie płuc, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, szczep oporny na metycylinę, translacja mRNA, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie szpitalne, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zakażenie układu moczowo-płciowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azimycin 100 mg/5 ml
Azytromycyna, zawarta w preparacie Azimycin jako azytromycyna dwuwodna, jest antybiotykiem makrolidowym z grupy azalidów, działającym poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu. Preparat dostępny jest w formie proszku do sporządzania zawiesiny doustnej o stężeniach 100 mg/5 ml oraz 200 mg/5 ml. Oporność bakterii na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta i wynika z modyfikacji miejsca docelowego, zaburzeń transportu leku do komórki lub enzymatycznej inaktywacji antybiotyku. Istotne jest zjawisko całkowitej oporności krzyżowej między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami, szczególnie u patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz MRSA. Wartości graniczne MIC dla wrażliwości drobnoustrojów na azytromycynę wynoszą m.in. ≤2 mg/L (wrażliwe) i ≥8 mg/L (oporne) ogólnie, z bardziej szczegółowymi wartościami dla poszczególnych gatunków, np. Streptococcus pneumoniae ≤0,5 mg/L (wrażliwe) i ≥2 mg/L (oporne).
antybiotyk makrolidowy, azalid, azytromycyna dwuwodna, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Borrelia burgdorferi, breakpoint, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, erytromycyna A, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, makrolid, malaria, mechanizm działania przeciwbakteryjnego, Moraxella catarrhalis, MRSA, mycoplasma pneumoniae, oporność bakteryjna, oporność krzyżowa, Pseudomonas aeruginosa, rybosom bakteryjny, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, terapia skojarzona, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azycyna 500 mg
Azytromycyna, należąca do grupy antybiotyków makrolidowych (kod ATC: J01FA10), jest azalidem działającym bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Chemicznie jest to 9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A o masie cząsteczkowej 749,0. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta i wynika z trzech głównych mechanizmów: modyfikacji miejsca docelowego (rybosomu), zaburzeń transportu leku do komórki bakteryjnej oraz enzymatycznej inaktywacji antybiotyku. Istotne jest zjawisko całkowitej oporności krzyżowej między makrolidami, linkozamidami i erytromycyną, szczególnie w szczepach Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-hemolizujących grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym MRSA. Wrażliwość bakterii na azytromycynę ocenia się według wartości granicznych NCCLS i EUCAST, np. dla Streptococcus pneumoniae wartości te wynoszą ≤0,5 mg/l (NCCLS) i ≤0,25 mg/l (EUCAST) dla szczepów wrażliwych oraz ≥2 mg/l (NCCLS) i >0,5 mg/l (EUCAST) dla szczepów opornych.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, Bacteroides fragilis, borelioza, Chlamydia trachomatis, erytromycyna A, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białka, Klebsiella, Legionella pneumophila, malaria, Moraxella catarrhalis, MRSA, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność na azytromycynę, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, szczep metycylinooporny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Macromax 500 mg
Azytromycyna, antybiotyk azalidowy z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA), działa poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Jej masa cząsteczkowa wynosi 749,0, a mechanizmy oporności bakterii obejmują modyfikację miejsca docelowego, zmiany w systemach transportu oraz chemiczną modyfikację antybiotyku. Oporność krzyżowa występuje między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-hemolizujących grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym MRSA. Wartości graniczne wrażliwości według NCCLS i EUCAST różnią się w zależności od patogenu, np. dla S. pneumoniae wrażliwość ustalono na ≤0,5 mg/l (NCCLS) i ≤0,25 mg/l (EUCAST), a oporność na ≥2 mg/l i >0,5 mg/l odpowiednio.
antybiotyk azalidowy, azytromycyna, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, dysfagia, erytromycyna A, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, makrolid, malaria, mechanizm przeciwbakteryjny, MRSA, oporność bakteryjna, oporność krzyżowa, oporność nabyta, oporność naturalna, patogen bakteryjny, podjednostka 50S rybosomu, synteza białka bakteryjnego, szczep metycylinooporny, wartość graniczna wrażliwości, wrażliwość na azytromycynę - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin Teva 250 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów, dostępna w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej o dawkach 250 mg i 500 mg, działa poprzez hamowanie syntezy białka bakteryjnego przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, co blokuje translokację i namnażanie drobnoustrojów. Kluczowym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym jest stosunek AUC do MIC, który koreluje z efektywnością terapeutyczną. Oporność na azytromycynę może być naturalna lub nabyta i obejmuje mechanizmy takie jak modyfikacja miejsca docelowego (np. metylacja 23S rRNA przez geny erm), zmniejszona penetracja leku oraz enzymatyczna degradacja. Szczególnie istotny jest mechanizm MLSB u bakterii Gram-dodatnich, prowadzący do oporności krzyżowej na makrolidy, linkozamidy i streptograminy typu B.
aktywne usuwanie leku, antybiotyk makrolidowy, atypowa mykobakteria, atypowe zapalenie płuc, AUC, azalid, azytromycyna, Bacteroides fragilis, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, choroba legionistów, enzymatyczna degradacja antybiotyku, epidemiologiczna wartość odcięcia, erytromycyna A, Escherichia coli, graniczna wartość wrażliwości, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białka, Klebsiella, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, linkozamid, malaria, metylaza, metylaza rybosomalna, MIC, Moraxella catarrhalis, MRSA, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, oporność typu MLSB, paciorkowiec grupy A, paciorkowiec grupy B, pałeczka ropy błękitnej, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, rybosomalne RNA, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep oporny na metycylinę, transferaza peptydylowa, Ureaplasma urealyticum, wskaźnik farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Davercin 250 mg
Davercin, zawierający 250 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny A w formie tabletek powlekanych, jest antybiotykiem makrolidowym stosowanym w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na erytromycynę. Lek znajduje zastosowanie przede wszystkim w infekcjach górnych i dolnych dróg oddechowych, takich jak zapalenie gardła (zwłaszcza paciorkowcowe), zapalenie zatok przynosowych, ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli oraz pozaszpitalne zapalenie płuc o etiologii atypowej. Ponadto, Davercin jest wskazany w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich (ropnie, czyraki, róża), zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez Campylobacter spp., a także w stomatologii – w zapaleniu dziąseł i anginie Vincenta. Lek stanowi alternatywę dla antybiotyków beta-laktamowych u pacjentów z ich nadwrażliwością, co jest szczególnie istotne w terapii płonicy (szkarlatyny) wywołanej przez paciorkowce grupy A.
angina Vincenta, antybiotyk, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotykoterapia, bakteria beztlenowa, biegunka bakteryjna, Campylobacter, Chlamydophila pneumoniae, czyrak, erytromycyna A, etiologia atypowa, etiologia gronkowcowa, lek przeciwbakteryjny, makrolid, mycoplasma pneumoniae, nadwrażliwość na penicyliny, oporność bakterii, ostre zapalenie oskrzeli, paciorkowiec, paciorkowiec grupy A, płonica, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, róża (choroba), szkarlatyna, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie przewodu pokarmowego, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, zapalenie płuc, zapalenie zatok przynosowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumamed 100 mg/5 ml
Azytromycyna, będąca azalidem z grupy makrolidów (kod ATC J01FA10), działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Strukturalnie jest pochodną erytromycyny A z masą cząsteczkową 749,0. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta i obejmuje mechanizmy takie jak zmiana miejsca docelowego, modyfikacja transportu oraz enzymatyczna modyfikacja antybiotyku. Istotna jest oporność krzyżowa z innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym szczepy MRSA. Wrażliwość drobnoustrojów ocenia się na podstawie wartości MIC, np. dla S. pneumoniae i S. pyogenes według NCCLS: ≤0,5 mg/l (wrażliwe) i ≥2 mg/l (oporne), a według EUCAST: ≤0,25 mg/l (wrażliwe) i >0,5 mg/l (oporne).
antybiotyk makrolidowy, azalid, azytromycyna, Bacteroides fragilis, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, chlorochina, Clostridium perfringens, drobnoustrój beztlenowy, Enterococcus faecalis, erytromycyna A, Escherichia coli, gronkowiec złocisty, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Legionella pneumophila, malaria, Moraxella catarrhalis, MRSA, mycoplasma pneumoniae, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, oporność nabyta, paciorkowiec beta-hemolizujący, Pasteurella multocida, pierścień laktonowy, pochodna artemizyniny, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Sumamed, synteza białka, wartość graniczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Davercin 150 mg/5 ml
Davercin zawiera cykliczny 11,12-węglan erytromycyny w stężeniu 30 mg/ml, będący pochodną erytromycyny A, charakteryzującą się dwukrotnie silniejszym działaniem przeciwbakteryjnym, lepszą stabilnością w kwaśnym środowisku soku żołądkowego oraz korzystniejszymi parametrami farmakokinetycznymi, w tym trzykrotnie dłuższym okresem półtrwania w porównaniu do erytromycyny. Mechanizm działania opiera się na bakteriostatycznym hamowaniu biosyntezy białek poprzez odwracalne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, blokując aktywne centrum rybosomu i uniemożliwiając reakcję transpeptydacji. Aktywność leku jest zależna od pH, osiągając maksimum przy pH 8,5 i znacząco obniżając się poniżej pH 5, co ma istotne znaczenie kliniczne przy doborze terapii w różnych lokalizacjach zakażeń.
aglikon, antybiotyk makrolidowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, białko L4, białko osocza, biosynteza białka, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, cykliczny węglan erytromycyny, działanie bakteriostatyczne, erytromycyna A, etiologia zakażenia, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, łańcuch polipeptydowy, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, okres półtrwania, peptydylo-t-RNA, podjednostka 50S rybosomu, sok żołądkowy, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza białka, terapia empiryczna, transpeptydacja, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azycyna 200 mg/5 ml
Azytromycyna, należąca do grupy makrolidów (podgrupa azalidów, kod ATC: J01FA10), działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakterii. Strukturalnie jest pochodną erytromycyny A, z modyfikacją polegającą na wprowadzeniu atomu azotu do pierścienia laktonowego. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta, obejmując mechanizmy takie jak zmiana miejsca docelowego, zmiana transportu antybiotyku oraz modyfikacja jego struktury chemicznej. Istnieje całkowita oporność krzyżowa między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami w przypadku patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym szczepy MRSA. Graniczne wartości MIC dla wrażliwości patogenów na azytromycynę wynoszą m.in. ≤2 mg/l dla większości patogenów, ≤0,5 mg/l dla Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes, oraz ≤1 mg/l dla Staphylococcus aureus, co stanowi istotny punkt odniesienia w doborze terapii.
antybiotyk makrolidowy, atom azotu, atypowe zapalenie płuc, azalid, azytromycyna, Bacteroides fragilis, biegunka podróżnych, borelioza z Lyme, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Clostridium perfringens, erytromycyna A, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, infekcja górnych dróg oddechowych, leczenie malarii, Legionella pneumophila, legionelloza, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, MRSA, mycoplasma pneumoniae, niepowikłana malaria, oporność krzyżowa, oporność na azytromycynę, oporność nabyta, paciorkowiec beta-hemolizujący, podjednostka 50S rybosomu, pozaszpitalne zapalenie płuc, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza białka, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowo-płciowego, zaostrzenie POChP, zapalenie oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin ZIM 500 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów o masie cząsteczkowej 749,0, działa poprzez specyficzne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu (23S RNA), hamując syntezę białek bakteryjnych. W badaniu klinicznym wykazano, że jednoczesne stosowanie azytromycyny (dawki 500 mg, 1000 mg, 1500 mg) z chlorochiną (1000 mg) powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QTc o maksymalnie 9 ms (przy 95% górnej granicy przedziału ufności 14 ms). Mechanizmy oporności na azytromycynę obejmują modyfikację miejsca docelowego (dimetylacja adeniny w pozycji N6 nukleotydu A2058 23S rRNA przez geny erm) oraz aktywne usuwanie antybiotyku z komórki bakteryjnej przez pompy efflux kodowane przez geny mef(A). Oporność może być zróżnicowana geograficznie i gatunkowo, co wymaga uwzględnienia lokalnych danych epidemiologicznych.
antybiotyk makrolidowy, badanie przesiewowe, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, działanie przeciwbakteryjne, epidemiologiczna wartość odcięcia, erytromycyna A, fenotyp MLSB, graniczna wartość wrażliwości, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białek, klindamycyna, leczenie malarii, lek przeciwmalaryczny, malaria niepowikłana, mechanizm oporności, metylacja rybosomalnego RNA, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na erytromycynę, oporność na penicylinę, oporność nabyta, podjednostka 50S rybosomu, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, streptogramina B, wrażliwość na erytromycynę, wrażliwość na metycylinę, wrażliwość na penicylinę, wydłużenie odstępu QTc, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Davercin 250 mg
Davercin to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 250 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny A (Erythromycini cyclocarbonas) – zmodyfikowaną formę erytromycyny, makrolidowego antybiotyku stosowanego w terapii zakażeń bakteryjnych. Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe i obustronnie wypukłe, powlekane specjalną otoczką z celulozy octanoftalanu, makrogolu 6000, tytanu dwutlenku (E 171) oraz talku, co maskuje gorzki smak substancji czynnej, ułatwia połykanie i chroni przed czynnikami zewnętrznymi. Substancje pomocnicze rdzenia to karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), talk, magnezu stearynian oraz celuloza mikrokrystaliczna, które zapewniają odpowiednią stabilność, rozpad i właściwości mechaniczne tabletki.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność leku, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, erytromycyna A, karboksymetyloskrobia sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, octanoftalan celulozy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja przeciwzbrylająca, tabletka powlekana, uwalnianie substancji czynnej, węglan erytromycyny, zakażenie bakteryjne