podjednostki 50S rybosomów

Podjednostki 50S rybosomów stanowią większy komponent rybosomów prokariotycznych (bakteryjnych), które są kluczowymi strukturami komórkowymi odpowiedzialnymi za syntezę białek. Podjednostka 50S, wraz z mniejszą podjednostką 30S, tworzy kompletny rybosom bakteryjny o współczynniku sedymentacji 70S.

W skład podjednostki 50S wchodzi około 33 białek rybosomalnych oraz dwa rodzaje rRNA: 23S rRNA (składający się z około 2900 nukleotydów) i 5S rRNA (około 120 nukleotydów). Ta podjednostka zawiera centrum peptydylotransferazowe, które katalizuje tworzenie wiązań peptydowych między aminokwasami podczas translacji, a także miejsce wiązania antybiotyków takich jak makrolidy, linkozamidy i streptograminy.

Zaburzenia struktury podjednostki 50S rybosomu mogą prowadzić do nieprawidłowości w syntezie białek, co jest podstawą działania wielu antybiotyków. Leki takie jak chloramfenikol, erytromycyna, azytromycyna czy klindamycyna działają właśnie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S, blokując różne etapy translacji i hamując wzrost bakterii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid 250 250 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A i substancją czynną leku Fromilid, należy do makrolidów o silnym działaniu przeciwbakteryjnym, realizowanym przez selektywne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakterii, co hamuje syntezę białka. W porównaniu do erytromycyny, klarytromycyna charakteryzuje się około dwukrotnie niższym minimalnym stężeniem hamującym (MIC), wykazując szczególnie silną aktywność wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (efektywność większa w środowisku obojętnym). Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub dwukrotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem H. influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla klarytromycyny wynoszą: Streptococcus spp. ≤0,25 μg/ml (oporność >0,5 μg/ml), Staphylococcus spp. ≤1 μg/ml (oporność >2 μg/ml), Haemophilus spp. ≤1 μg/ml (oporność >32 μg/ml), Moraxella catarrhalis ≤0,25 μg/ml (oporność >0,5 μg/ml). W przypadku eradykacji H. pylori, CLSI definiuje wrażliwość przy MIC ≤0,25 μg/ml.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, aktywny transport, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamaza, działanie przeciwbakteryjne, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowce oporne na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, makrolidy, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczki Gram-ujemne, podjednostki 50S rybosomów, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taclar 500 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostek 50S rybosomów bakterii. Jej minimalne stężenie hamujące (MIC) jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co przekłada się na większą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze silniejsze w środowisku obojętnym). Spektrum działania obejmuje tlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterie (Mycobacterium leprae, MAC) oraz mikroaerofilne Helicobacter pylori. Warto podkreślić, że beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA i MRSE wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem H. influenzae, gdzie jest 2-krotnie silniejszy, a ich działanie może być addycyjne lub synergiczne.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, Bacteroides melaninogenicus, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beztlenowa bakteria Gram-dodatnia, beztlenowa bakteria Gram-ujemna, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, CLSI, działanie synergiczne, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klindamycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na klarytromycynę, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, Pasteurella multocida, Peptococcus niger, podjednostki 50S rybosomów, Propionibacterium acnes, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego

podjednostki 50S rybosomów

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid 250 250 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Taclar 500 mg