farmakokinetyka gliklazydu

Farmakokinetyka gliklazydu odnosi się do sposobu, w jaki ten lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika jest wchłaniany, dystrybuowany, metabolizowany i wydalany przez organizm. Gliklazyd charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi około 97%.

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie gliklazydu w osoczu osiągane jest po 2-8 godzinach, w zależności od formulacji. Preparat o zmodyfikowanym uwalnianiu (MR) zapewnia stabilne stężenie leku przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek w 95% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami.

Gliklazyd jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie przez CYP2C9, do nieaktywnych metabolitów. Wydalanie następuje głównie przez nerki (60-70%) w postaci metabolitów, z niewielką ilością wydalana z żółcią (10-20%). Czas półtrwania gliklazydu wynosi 8-12 godzin dla formy o natychmiastowym uwalnianiu i 12-20 godzin dla preparatu o zmodyfikowanym uwalnianiu.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm gliklazydu może być spowolniony, co prowadzi do wydłużonego czasu półtrwania i zwiększonego ryzyka hipoglikemii. Chociaż niewydolność nerek ma mniejszy wpływ na farmakokinetykę gliklazydu niż w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lek powinien być stosowany z ostrożnością.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oziclide MR 60 mg

Gliklazyd, substancja czynna preparatu Oziclide MR, wykazuje przewidywalny i stabilny profil farmakokinetyczny, co jest kluczowe w terapii cukrzycy typu 2. Po podaniu doustnym o zmodyfikowanym uwalnianiu, stężenie leku w osoczu rośnie stopniowo przez 6 godzin, a następnie utrzymuje się stabilnie do 12 godzin, z całkowitym wchłanianiem niezależnym od posiłków. Wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz umiarkowana objętość dystrybucji (~30 l) wpływają na farmakodynamiczne właściwości leku. Metabolizm gliklazydu zachodzi głównie w wątrobie, bez obecności aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 1% leku wydalanym w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 12-20 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę i stabilną kontrolę glikemii.
AUC, białka osocza, biodostępność leku, cukrzyca typu 2, dawkowanie dobowe, działanie hipoglikemizujące, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka gliklazydu, gliklazyd, kontrola glikemii, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stężenie w osoczu, wchłanianie
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Gliclada

Gliklazyd w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów nieregularnie spożywających posiłki lub stosujących diety niskokaloryczne. Hipoglikemia może być nasilona przez czynniki takie jak intensywny wysiłek fizyczny, spożycie alkoholu, terapia skojarzona z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, niewydolność nerek i wątroby, a także zaburzenia endokrynologiczne. W przypadku ciężkiej hipoglikemii konieczne może być hospitalizacyjne podawanie glukozy. Kluczowe jest dostosowanie dawki, edukacja pacjenta oraz monitorowanie glikemii, w tym regularne oznaczanie HbA1c i glukozy na czczo. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), u których stosowanie gliklazydu może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej.
dieta niskokaloryczna, dysglikemia, farmakokinetyka gliklazydu, fluorochinolon, gliklazyd, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, insulinoterapia, interakcja lekowa, lek przeciwcukrzycowy, monitorowanie glukozy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedoczynność przysadki, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność nadnerczy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pochodna sulfonylomocznika, spożycie alkoholu, stan gorączkowy, terapia skojarzona, wtórne niepowodzenie terapeutyczne, wysiłek fizyczny, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie endokrynologiczne, zespół złego wchłaniania, ziele dziurawca
Leksykon substancji czynnych
Gliklazyd – Właściwości farmakokinetyczne

Gliklazyd, pochodna sulfonylomocznika, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępny jest w formie tabletek konwencjonalnych (np. Diabrezide 80 mg, Diazidan 80 mg) oraz o zmodyfikowanym uwalnianiu (np. Diaprel MR, Diamicron 30 mg). Charakteryzuje się pełnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z niewielką zmiennością międzyosobniczą i brakiem wpływu spożycia pokarmu na farmakokinetykę. W przypadku postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu stężenie w osoczu rośnie stopniowo przez 6 godzin i utrzymuje się na stałym poziomie do 12 godzin, co umożliwia stosowanie raz na dobę. Gliklazyd wiąże się w około 95% z białkami osocza, głównie albuminami, a jego objętość dystrybucji wynosi około 19-30 litrów. Metabolizowany jest intensywnie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 10 do 20 godzin, co sprzyja stabilnemu stężeniu terapeutycznemu przy jednorazowej dawce dobowej. Farmakokinetyka gliklazydu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (do 120 mg, a dla Diazidanu do 400 mg), a u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych, co pozwala na stosowanie standardowych schematów dawkowania.
agregacja płytek krwi, aktywator plazminogenu, aktywny metabolit, albuminy, badanie biorównoważności, biotransformacja, cukrzyca typu 2, dysmutaza nadtlenkowa, działanie hematologiczne, działanie hipoglikemizujące, działanie pozatrzustkowe, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka gliklazydu, klirens glukozy, krzywa stężenia od czasu, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie mikronaczyniowe, retinopatia cukrzycowa, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, syntaza glikogenu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zmienność międzyosobnicza, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliclada 60 mg

Gliklazyd, substancja czynna produktu Gliclada (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co zapewnia pełną biodostępność. Po podaniu doustnym stężenie w osoczu wzrasta stopniowo przez pierwsze 6 godzin, a następnie utrzymuje się na względnie stałym poziomie do 12. godziny. Wysokie (ok. 95%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowana objętość dystrybucji (~30 l) wpływają na farmakokinetykę leku. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się ponad 24 godziny po jednorazowej dawce, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki; jedynie około 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto aktywnych metabolitów, co ogranicza ryzyko interakcji farmakodynamicznych.
aktywne metabolity, AUC, biodostępność, dawkowanie leku, farmakokinetyka gliklazydu, gliklazyd, kinetyka wchłaniania, liniowość farmakokinetyki, metabolizm gliklazydu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza

farmakokinetyka gliklazydu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Oziclide MR 60 mg

Specjalne ostrzeżenia – Gliclada

Gliklazyd – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Gliclada 60 mg