badanie biorównoważności
Badanie biorównoważności to kluczowy element procesu rejestracji leków generycznych, mający na celu wykazanie równoważności biologicznej pomiędzy lekiem oryginalnym (referencyjnym) a jego odpowiednikiem generycznym. Biorównoważność oznacza, że lek generyczny dostarcza do organizmu taką samą ilość substancji czynnej, w takim samym czasie i w takim samym stopniu jak lek referencyjny.
Metodologia badania biorównoważności opiera się na analizie farmakokinetycznej, która obejmuje pomiar kluczowych parametrów: maksymalnego stężenia leku we krwi (Cmax), czasu osiągnięcia tego stężenia (Tmax) oraz pola powierzchni pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu (AUC). Dla uznania biorównoważności, 90% przedział ufności dla stosunku wartości AUC i Cmax badanego leku i leku referencyjnego musi mieścić się w zakresie 80-125%.
Badania biorównoważności przeprowadza się zazwyczaj jako badania przekrojowe z randomizacją, na zdrowych ochotnikach, w układzie naprzemiennym. Pozwala to na minimalizację wpływu różnic międzyosobniczych na wyniki badania. W niektórych przypadkach, gdy bezpośrednie pomiary stężenia leku we krwi są niemożliwe lub niewystarczające (np. dla leków działających miejscowo), stosuje się alternatywne metody oceny biorównoważności, takie jak badania farmakodynamiczne czy badania kliniczne.
Wykazanie biorównoważności jest podstawą do ekstrapolacji wyników badań skuteczności i bezpieczeństwa leku referencyjnego na lek generyczny, co pozwala na wprowadzenie tańszych odpowiedników leków oryginalnych bez konieczności powtarzania pełnego programu badań klinicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Sandoz 750 mg
Metformina chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest zbliżone do AUC po 1000 mg podawanych dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek nie wpływa istotnie na wchłanianie, z wyjątkiem dawki 1000 mg, gdzie po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dystrybuuje się do erytrocytów i ma objętość dystrybucji 63-276 l. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla znaczenie funkcji nerek dla farmakokinetyki metforminy.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, biotransformacja, Cmax i AUC, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketesse 25 mg
Deksketoprofen w dawce 25 mg podany w postaci roztworu doustnego w saszetce wykazuje szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 15-20 minutach (zakres 10-75 minut). Badania biorównoważności wykazały, że roztwór doustny i tabletki powlekane są równoważne pod względem całkowitej biodostępności (AUC), przy czym Cmax roztworu jest około 20% wyższe niż tabletek, jeśli podawany jest z wodą. Podanie bez wody nie wpływa na biorównoważność obu form. Pokarm nie zmienia AUC, ale obniża Cmax i opóźnia Tmax, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście szybkiego początku działania. Parametry dystrybucji obejmują okres półtrwania w fazie dystrybucji 0,35 godziny, eliminacji 1,65 godziny, bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%) oraz objętość dystrybucji poniżej 0,25 l/kg.
badanie biorównoważności, biodostępność, deksketoprofen, kumulacja deksketoprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, półtrwanie w fazie eliminacji, roztwór doustny, sprzęganie z glukuronidami, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphereline SR 22,5 mg 22,5 mg
Diphereline SR 22,5 mg zawiera 22,5 mg tryptoreliny w formie proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jej farmakokinetykę. Po domięśniowym podaniu u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 40,0 ng/ml (zakres 22,2-76,8 ng/ml) i osiągane jest w czasie tmax około 3 godzin (2-12 h). U dzieci z przedwczesnym dojrzewaniem płciowym tmax jest nieco dłuższy (4 godziny, zakres 2-8 h), a Cmax podobne (39,9 ng/ml, zakres 19,1-107,0 ng/ml). Tryptorelina nie kumuluje się w organizmie nawet przy długotrwałym stosowaniu do 12 miesięcy. Po dożylnym podaniu u zdrowych mężczyzn tryptorelina wykazuje trójfazowy model eliminacji z okresami półtrwania około 6 minut, 45 minut i 3 godzin, objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów, a całkowity klirens 212 ml/min. Nie obserwuje się istotnego wiązania z białkami osocza ani obecności metabolitów w osoczu, co wskazuje na ograniczony metabolizm i niskie ryzyko interakcji lekowych.
badanie biorównoważności, białka osocza, Cmax, Diphereline SR, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, FSH, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, LH, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przedłużone uwalnianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, rak gruczołu krokowego, stężenie testosteronu, tryptorelina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etform SR 1 g
Metformina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Etform SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z medianą tmax około 7 godzin (w porównaniu do 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu dawki 2000 mg metforminy SR, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg formy natychmiastowej dwa razy dziennie, przy czym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wchłanianie metforminy SR jest stabilne niezależnie od składu posiłku, choć przyjmowanie na czczo zwiększa AUC o 30%. Po podaniu dawki 1500 mg (2×750 mg) średnie Cmax wynosi 1193 ng/ml (tmax 5 godzin), a po 1000 mg po posiłku Cmax to 1214 ng/ml (tmax 5 godzin), z biorównoważnością względem dawki 500 mg. Posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% przy dawce 1000 mg SR. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63–276 litrów.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, erytrocyt, Etform SR, farmakokinetyka metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinka czerwona, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg
Landulosin to preparat zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny) w formie kapsułek twardych o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dutasteryd charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%), dużą objętością dystrybucji (300-500 l) oraz długim okresem półtrwania w stanie stacjonarnym wynoszącym 3-5 tygodni. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stan stacjonarny po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Tamsulosyna wykazuje niemal całkowitą biodostępność, wiąże się w około 99% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg oraz okres półtrwania około 13 godzin w stanie stacjonarnym. Po posiłku Cmax tamsulosyny zmniejsza się o 30%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku zawsze po tym samym posiłku, aby zapewnić stabilną farmakokinetykę. Dutasteryd nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych pod wpływem posiłku.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie biorównoważności, białka osocza krwi, biodostępność, biokonwersja, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, cytochrom P-450, dutasteryd, dysfagia, enancjomeryczna biokonwersja, farmakokinetyka dutasterydu, izoenzym CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wewnętrzny, maksymalne stężenie w surowicy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, sprzężenie z glukuronidem, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tamsulosyny chlorowodorek, upośledzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alotendin 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Alotendin zawiera amlodypinę i bisoprolol, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (21 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (93-98%) oraz długim półokresem eliminacji wynoszącym 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny jest intensywny (90% w wątrobie), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60% metabolitów) i kał (20-25%), przy czym tylko 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. U pacjentów geriatrycznych i z zastoinową niewydolnością serca obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania, co prowadzi do zwiększenia AUC. W niewydolności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast w niewydolności wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 40-60% i wydłużeniem półtrwania, wymagając ostrożności w stosowaniu.
amlodypina, AUC, badanie biorównoważności, biodostępność amlodypiny, bisoprolol, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, kinetyka bisoprololu, klirens amlodypiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 750 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku metforminy w preparacie Formetic SR (750 mg) charakteryzuje się osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) na poziomie 1193 ng/ml po jednorazowej dawce 1500 mg (2 tabletki), z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 godzin). Produkt o przedłużonym uwalnianiu wykazuje biorównoważność względem tabletek o mocy 500 mg podawanych w tej samej dawce, zarówno na czczo, jak i po posiłku, co potwierdza podobne wartości Cmax i AUC. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu podawanej dwukrotnie na dobę. Pokarm zmniejsza AUC o 30% przy podaniu na czczo, nie wpływając jednak na Cmax i Tmax, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
badanie biorównoważności, chlorowodorek metforminy, dysfagia, ekspozycja na metforminę, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon – Właściwości farmakokinetyczne
Pirfenidon, stosowany w terapii idiopatycznego włóknienia płuc (IPF), wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem spożycia pokarmu. Podanie leku z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na pole pod krzywą (AUC), które wynosi około 80-85% wartości po podaniu na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna z trzema kapsułkami po 267 mg podawanymi na czczo, natomiast po posiłku Cmax tabletek nieznacznie przekracza górną granicę standardowego limitu biorównoważności (90% CI: 108,26%-125,60%). Z klinicznego punktu widzenia, podawanie pirfenidonu podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co uzasadnia rekomendację stosowania leku z jedzeniem. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%) i ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L, wskazującą na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a główny metabolit 5-karboksy-pirfenidon wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których ekspozycja na ten metabolit jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, badanie biorównoważności, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP1A2, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (1000 mg) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1214 ng/ml osiąganym średnio po około 5 godzinach (Tmax 4-10 h). Podanie po posiłku zwiększa AUC o około 77% oraz Cmax o 26%, przy nieznacznym wydłużeniu Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowite wchłanianie leku. Farmakokinetyka metforminy jest nieliniowa, a brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg potwierdza bezpieczeństwo stosowania. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, szeroką dystrybucją (Vd 63-276 l) oraz penetracją do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, badanie biorównoważności, biotransformacja, klirens nerkowy, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metforminy chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Tenofowir dizoproksyl – Właściwości farmakokinetyczne
Tenofowir dizoproksyl, prolek szybko przekształcany do aktywnego tenofowiru, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 296 ± 90 ng/ml w ciągu 1 godziny. Biodostępność na czczo wynosi około 25%, jednak podanie z pokarmem zwiększa AUC o 40-44% i Cmax o 13-16%. Tenofowir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<0,7%) i dużą objętość dystrybucji (~800 ml/kg), co umożliwia szeroką penetrację do tkanek. Nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70-80% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 210 ml/min, a okres półtrwania wynosi 12-18 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.
badanie biorównoważności, biodostępność tenofowiru, cytochrom P450, działanie przeciwwirusowe, izoenzymy CYP, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens nerkowy, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, tenofowir, tenofowir dizoproksyl, transport kanalikowy, wiązanie z białkami osocza, wirusowe zapalenie wątroby, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV-1 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabrezide 80 mg
Gliklazyd, substancja czynna leku Diabrezide, charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką z aktywnym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, wykazującym znaczną zmienność międzyosobniczą. Po podaniu dawki 80 mg u zdrowych mężczyzn (wiek 33 ±7 lat) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 2,652 ±0,651 mg/l w czasie tmax wynoszącym 9 (3-9) godzin. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania, a okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Gliklazyd wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (95% związane z albuminami) i dystrybuuje się głównie do wątroby i nerek, z minimalnym przenikaniem do OUN i brakiem obecności w mleku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie do nieaktywnych metabolitów, które wraz z lekiem są eliminowane głównie przez nerki, przy czym mniej niż 20% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej konieczności modyfikacji dawkowania.
agregacja płytek krwi, aktywator plazminogenu, badanie biorównoważności, biotransformacja, cukrzyca insulinoniezależna, cukrzyca typu 2, Diabrezide, dysmutaza nadtlenkowa, działanie przeciwutleniające, gliklazyd, komórka beta trzustki, mięsień szkieletowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna sulfonylomocznika, powinowactwo do białek osocza, przewód pokarmowy, receptor insulinowy, retinopatia cukrzycowa, stan stacjonarny, stężenie glukozy we krwi, syntaza glikogenu, wchłanianie aktywne, wolny rodnik, wydzielanie insuliny, wytwarzanie glukozy w wątrobie, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 1000 mg
Produkt leczniczy VALIMAR zawiera 1000 mg metforminy chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenie metforminy (Cmax) wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągane jest po około 5 godzinach (zakres 4-10 godzin). Posiłek zwiększa pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) o 77% oraz Cmax o 26%, a także wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa na całkowite wchłanianie leku. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji metforminy nawet przy dawkach do 2000 mg. Produkt jest biorównoważny z podwójną dawką 500 mg tabletek VALIMAR, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu.
badanie biorównoważności, biotransformacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę o zmodyfikowanym uwalnianiu (500 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h dla dawki 100 mg), wysoką biodostępnością (~87%) oraz eliminacją głównie przez nerki (ok. 79% w postaci niezmienionej). AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do dawki, a jej okres półtrwania wynosi około 12,4 h. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie (1,2-1,6-krotny), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest słabym inhibitorem glikoproteiny p i nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP. U osób starszych i dzieci (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki. Metformina o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje opóźnione Tmax (~7 h) w porównaniu do formy natychmiastowej (2,5 h), a jej AUC po dawce 2000 mg jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Metformina jest wydalana niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest zmienne w zależności od posiłku, który może zwiększać AUC o 62% przy podaniu po jedzeniu.
badanie biorównoważności, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Lysine InnFarm 200 mg
Lizynian ibuprofenu charakteryzuje się farmakokinetyką zbliżoną do wolnego kwasu ibuprofenowego, z istotną różnicą w szybkości wchłaniania. Po podaniu doustnym sól lizynowa osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) już po około 35 minutach na czczo, podczas gdy standardowy ibuprofen wymaga 1-2 godzin. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 99%, co jest zgodne z postacią wolnego kwasu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie 1,8-3,5 godziny, bez różnic między formami leku. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową (90%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią (10%).
absorpcja w żołądku, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja ibuprofenu, eliminacja nerkowa, enzym wątrobowy, hydroksylacja, karboksylacja, lizynian ibuprofenu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sól lizynowa ibuprofenu, stężenie osoczowe, wchłanianie w jelicie cienkim