sól lizynowa ibuprofenu
Sól lizynowa ibuprofenu (ibuprofenu lizyny) to forma ibuprofenu połączona z aminokwasem lizyną, stosowana w leczeniu bólu i stanów zapalnych. Charakteryzuje się lepszą rozpuszczalnością w wodzie niż standardowy ibuprofen, co prowadzi do szybszego wchłaniania i szybszego początku działania przeciwbólowego.
Pod względem farmakodynamicznym, sól lizynowa ibuprofenu działa podobnie jak ibuprofen – hamuje aktywność enzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), zmniejszając syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za ból, gorączkę i stan zapalny. Dzięki poprawionej biodostępności, efekt przeciwbólowy pojawia się już po około 15-30 minutach od podania, co ma szczególne znaczenie w terapii ostrych zespołów bólowych.
Wskazania do stosowania soli lizynowej ibuprofenu obejmują przede wszystkim ostre bóle o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, w tym bóle głowy, migreny, bóle zębów, bóle menstruacyjne, bóle mięśniowo-szkieletowe oraz stany gorączkowe. Profil działań niepożądanych jest podobny do klasycznego ibuprofenu, jednak forma lizynowa może być lepiej tolerowana przez przewód pokarmowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
Podczas stosowania produktów leczniczych, w tym miejscowych preparatów dermatologicznych takich jak Metafen żel Forte zawierający sól lizynową ibuprofenu w stężeniu 100 mg/g (10%), kluczowe jest ocenienie wpływu leku na zdolności psychomotoryczne pacjenta, istotne przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn. Charakterystyka produktu leczniczego Metafen Forte jednoznacznie wskazuje, że nie są znane działania niepożądane tego preparatu wpływające na te zdolności. Ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe ibuprofenu przy aplikacji miejscowej zmniejsza ryzyko wystąpienia niekorzystnych efektów farmakologicznych, które mogłyby zaburzać funkcje psychomotoryczne.
aplikacja miejscowa, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, farmakoterapia, metylu parahydroksybenzoesan, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, preparat miejscowy, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja organizmu, sól lizynowa ibuprofenu, stężenie leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
Metafen żel Forte zawiera 10% soli lizynowej ibuprofenu (100 mg/g), będącej niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o działaniu miejscowym. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn, co prowadzi do redukcji stanu zapalnego, bólu i obrzęku w tkankach podskórnych. Forma soli lizynowej ibuprofenu zapewnia lepszą rozpuszczalność i penetrację przez skórę, umożliwiając szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia w miejscu aplikacji. Preparat jest klasyfikowany w grupie ATC M02AA13, co potwierdza jego zastosowanie jako miejscowego środka przeciwzapalnego układu mięśniowo-szkieletowego.
aplikacja miejscowa na skórę, błona śluzowa przewodu pokarmowego, działanie drażniące, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, hamowanie syntezy prostaglandyn, Ibuprofenum lysinum, mediator stanu zapalnego, metylu parahydroksybenzoesan, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna kwasu propionowego, propylu parahydroksybenzoesan, prostaglandyna, reakcja alergiczna, sól lizynowa ibuprofenu, stężenie terapeutyczne, układ mięśniowo-szkieletowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
Metafen żel Forte zawiera 100 mg/g (10%) soli lizynowej ibuprofenu i jest przeznaczony do miejscowego stosowania w leczeniu bólu i stanów zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego. Preparat wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne bez istotnych efektów ogólnoustrojowych, co czyni go efektywnym w terapii bólów pleców (lędźwiowo-krzyżowego, szyjnego, piersiowego), nerwobóli (neuralgia międzyżebrowa, rwa kulszowa, nerwobóle pourazowe) oraz bólów pourazowych, takich jak stłuczenia, nadwyrężenia mięśni i ścięgien, skręcenia stawów i obrzęki pourazowe. Miejscowa aplikacja umożliwia szybkie zmniejszenie bólu i obrzęku, przyspieszając regenerację tkanek.
ból odcinka lędźwiowo-krzyżowego, ból pleców, ból pourazowy, choroba zwyrodnieniowa stawów, choroby układu mięśniowo-szkieletowego, nerwobóle, neuralgia międzyżebrowa, obrzęk pourazowy, ograniczona ruchomość stawu, reakcja alergiczna, reumatoidalne zapalenie stawów, rwa kulszowa, skręcenie stawu, sól lizynowa ibuprofenu, stłuczenie tkanek miękkich, zapalenie stawów, zapalenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metafen żel Forte
Stosowanie żelu z ibuprofenem w stężeniu 100 mg/g (10%) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, ze względu na podwyższone ryzyko działań niepożądanych. Osoby z astmą, które nie stosowały wcześniej NLPZ, powinny skonsultować się z lekarzem przed terapią. Mimo że stężenie ibuprofenu w krążeniu po aplikacji miejscowej jest znacznie niższe niż po podaniu doustnym, u pacjentów z chorobami nerek konieczna jest konsultacja lekarska, gdyż doustne stosowanie ibuprofenu może pogorszyć niewydolność nerek. Ibuprofen miejscowy może wywoływać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, a także ciężkie reakcje skórne (SCAR), które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszego miesiąca terapii i mogą zagrażać życiu.
astma, choroba nerek, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ciężka skórna reakcja niepożądana, ciężkie skórne działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, metylu parahydroksybenzoesan, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja fototoksyczna, reakcja typu późnego, sól lizynowa ibuprofenu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Byfonen 400 mg
Byfonen zawiera 400 mg ibuprofenu w postaci 684 mg lizynianu ibuprofenu w każdej tabletce powlekanej, należąc do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M01AE01). Ibuprofen działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co skutkuje zmniejszeniem bólu, obrzęków i gorączki. Dodatkowo wykazuje odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi. Po podaniu doustnym lizynian ibuprofenu dysocjuje do aktywnego ibuprofenu i lizyny, przy czym lizyna nie wykazuje działania farmakologicznego. Jedna tabletka zapewnia efekt przeciwbólowy trwający do 8 godzin, co jest istotne przy planowaniu terapii przeciwbólowej.
agregacja płytek krwi, aspiryna, badanie farmakodynamiczne, działanie kardioprotekcyjne, hamowanie agregacji płytek krwi, klasyfikacja farmakoterapeutyczna, kwas acetylosalicylowy, kwas propionowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, lizynian ibuprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odczyn zapalny, sól lizynowa ibuprofenu, synteza prostaglandyn, terapia przeciwbólowa, tromboksan, właściwość farmakodynamiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
W przypadku stosowania soli lizynowej ibuprofenu w preparacie Metafen żel Forte o stężeniu 100 mg/g (10%) dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone i nie dostarczają specyficznych informacji istotnych dla oceny ryzyka klinicznego. Opublikowane badania toksyczności ibuprofenu, zarówno przy podaniu miejscowym, jak i doustnym, potwierdzają jego dobry profil tolerancji, co jest kluczowe w kontekście stosowania miejscowego, gdzie ekspozycja ogólnoustrojowa jest znacznie mniejsza niż przy podaniu doustnym. Brak jest jednak dedykowanych badań przedklinicznych dotyczących soli lizynowej ibuprofenu w formie żelu, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa tej formulacji.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
Metafen żel Forte zawiera 100 mg/g (10%) soli lizynowej ibuprofenu i posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ibuprofen lub składniki pomocnicze, w tym metylu i propylu parahydroksybenzoesan, a także reakcje krzyżowe u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ. Preparat jest przeciwwskazany w chorobach alergicznych skóry, zakaźnych zmianach skórnych, oparzeniach oraz na uszkodzonej skórze ze względu na ryzyko nasilenia objawów, maskowania infekcji oraz zwiększonego wchłaniania systemowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji nadwrażliwości na NLPZ, takich jak skurcz oskrzeli, nieżyt nosa czy pokrzywka. Preparat nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat bez wyraźnej wskazówki lekarskiej oraz jest bezwzględnie przeciwwskazany w III trymestrze ciąży z powodu ryzyka przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego i wpływu na czynność macicy.
absorpcja ibuprofenu, astma oskrzelowa, choroba alergiczna skóry, choroba zakaźna, działanie niepożądane, kwas acetylosalicylowy, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nieżyt nosa, NLPZ, opatrunek okluzyjny, pokrzywka, propylu parahydroksybenzoesan, przeciwwskazanie, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, reakcja alergiczna, reakcja bronchospastyczna, reakcja krzyżowa, skurcz oskrzeli, sól lizynowa ibuprofenu, trzeci trymestr ciąży, wchłanianie systemiczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
Metafen żel Forte zawierający 100 mg/g soli lizynowej ibuprofenu stosowany miejscowo cechuje się niskim ryzykiem interakcji lekowych w porównaniu z formami doustnymi. Niemniej jednak, przy znaczącym wchłanianiu systemowym, zwłaszcza przy aplikacji na duże powierzchnie skóry lub długotrwałym stosowaniu, mogą wystąpić interakcje charakterystyczne dla ibuprofenu doustnego. Ibuprofen może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, znosić efekt antyagregacyjny kwasu acetylosalicylowego (ASA), zwiększać ryzyko działań niepożądanych przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i kortykosteroidów oraz nasilać ryzyko krwawień u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub trombolityczne. Ponadto, ibuprofen może zwiększać stężenie litu i nasilać toksyczność metotreksatu, a także osłabiać działanie leków moczopędnych.
agregacja płytek krwi, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego, czas krzepnięcia krwi, czynnik trombolityczny, działanie hipotensyjne, hepatotoksyczność, incydent sercowo-naczyniowy, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek obniżający ciśnienie krwi, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lit, metotreksat, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, sól lizynowa ibuprofenu, streptokinaza, synteza prostaglandyn, terapia przeciwzakrzepowa, warfaryna, wchłanianie systemowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
Metafen żel Forte zawiera sól lizynową ibuprofenu w stężeniu 100 mg/g (10%) i może wywoływać różnorodne działania niepożądane, które należy uwzględnić podczas terapii. Do najważniejszych należą reakcje ze strony układu oddechowego, takie jak astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli i duszność, występujące bardzo rzadko. Miejscowe stosowanie może powodować objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym ból brzucha i niestrawność, a przy długotrwałym stosowaniu na dużych powierzchniach ciała także nudności, wymioty, utratę łaknienia oraz nawrót choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Skórne działania niepożądane obejmują wysypki, świąd, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje nadwrażliwości na światło o nieznanej częstości. Szczególnie istotne są ciężkie reakcje skórne (SCAR), takie jak rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które występują bardzo rzadko, ale stanowią poważne zagrożenie dla pacjenta.
agranulocytoza, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ciężka reakcja skórna, duszność, granulocytopenia, hiperurykemia, nadwrażliwość na światło, obraz krwi, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, sól lizynowa ibuprofenu, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, uszkodzenie nerek, zaburzenie skóry i tkanki podskórnej, zaburzenie układu oddechowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Lysine InnFarm 200 mg
Lizynian ibuprofenu charakteryzuje się farmakokinetyką zbliżoną do wolnego kwasu ibuprofenowego, z istotną różnicą w szybkości wchłaniania. Po podaniu doustnym sól lizynowa osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) już po około 35 minutach na czczo, podczas gdy standardowy ibuprofen wymaga 1-2 godzin. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 99%, co jest zgodne z postacią wolnego kwasu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie 1,8-3,5 godziny, bez różnic między formami leku. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową (90%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią (10%).
absorpcja w żołądku, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, biotransformacja ibuprofenu, eliminacja nerkowa, enzym wątrobowy, hydroksylacja, karboksylacja, lizynian ibuprofenu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sól lizynowa ibuprofenu, stężenie osoczowe, wchłanianie w jelicie cienkim