toksyczność ibuprofenu
Ibuprofen jest powszechnie stosowanym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Pomimo relatywnie dobrego profilu bezpieczeństwa, może powodować szereg działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przekraczaniu zalecanych dawek.
Toksyczność ibuprofenu przejawia się głównie w trzech układach: pokarmowym, sercowo-naczyniowym i nerkowym. W obrębie przewodu pokarmowego może powodować nadżerki, owrzodzenia, krwawienia oraz perforacje. Działanie to wynika z hamowania syntezy prostaglandyn pełniących funkcję ochronną dla błony śluzowej żołądka. Ryzyko to wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobą wrzodową w wywiadzie oraz stosujących jednocześnie glikokortykosteroidy.
W układzie sercowo-naczyniowym ibuprofen, zwłaszcza stosowany długotrwale i w wysokich dawkach, może zwiększać ryzyko incydentów zakrzepowo-zatorowych, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu. Mechanizm tego działania wiąże się z zaburzeniem równowagi między tromboksanem A2 a prostacykliną, co sprzyja agregacji płytek krwi i skurczowi naczyń.
Nefrotoksyczność ibuprofenu objawia się głównie jako ostre uszkodzenie nerek, które może wystąpić szczególnie u pacjentów z już istniejącą chorobą nerek, u osób w podeszłym wieku, odwodnionych lub przyjmujących jednocześnie inne leki nefrotoksyczne. W ciężkich przypadkach przedawkowania ibuprofenu może dojść do kwasicy metabolicznej, zaburzeń elektrolitowych, niewydolności wielonarządowej, a nawet zgonu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Kidofen 100 mg/5 ml
Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny hamujący syntezę prostaglandyn, może negatywnie wpływać na płodność, przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych, zwłaszcza we wczesnych etapach ciąży, przy czym ryzyko to rośnie wraz z dawką i czasem stosowania. W pierwszym i drugim trymestrze ibuprofen (w preparacie Kidofen 100 mg/5 ml zawiesina doustna) powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach medycznej konieczności, w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. W trzecim trymestrze stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń u płodu, takich jak przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek z małowodziem oraz działania niepożądane u matki, w tym wydłużenie czasu krwawienia i zahamowanie skurczów macicy.
działanie antyagregacyjne, działanie niepożądane, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, metabolit, nadciśnienie płucne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, poronienie, przewód tętniczy Botalla, reakcja alergiczna, skurcz macicy, synteza prostaglandyn, toksyczność ibuprofenu, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa płodu, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ibuprofen Dr. Max 400 mg
Przedawkowanie ibuprofenu manifestuje się szerokim spektrum objawów klinicznych, których nasilenie zależy od dawki oraz czasu od zażycia leku. Dawki poniżej 100 mg/kg masy ciała rzadko wywołują toksyczność, natomiast u dzieci objawy zatrucia pojawiają się zwykle po spożyciu ≥400 mg/kg. Okres półtrwania ibuprofenu po przedawkowaniu wynosi 1,5-3 godziny, a objawy kliniczne rozwijają się najczęściej w ciągu 4-6 godzin. Dominują symptomy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha), ośrodkowego układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, splątanie, drgawki, utrata przytomności) oraz rzadziej układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, bradykardia, tachykardia). Przy znacznym przedawkowaniu obserwuje się niewydolność nerek, kwasicę metaboliczną oraz uszkodzenie wątroby. Mimo to, nawet duże dawki ibuprofenu są zwykle dobrze tolerowane, o ile nie występuje jednoczesne przyjęcie innych leków.
bezdech, ból brzucha, bradykardia, centrum informacji toksykologicznej, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, drgawka, hipotermia, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwasica metaboliczna, niedociśnienie, niewydolność nerek, nudność, objawy kliniczne, oczopląs, okres półtrwania, ospałość, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie ibuprofenu, przewód pokarmowy, śpiączka, splątanie, suchość w jamie ustnej, szum uszny, tachykardia, toksyczność ibuprofenu, układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie wątroby, utrata przytomności, węgiel aktywny, wymioty, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Babyfen 100 mg/5 ml
Przedawkowanie ibuprofenu w postaci zawiesiny doustnej Babyfen (20 mg/ml) stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, szczególnie przy dawkach przekraczających 400 mg/kg masy ciała u dzieci, gdzie obserwuje się objawy toksyczności. Dawki do 100 mg/kg zwykle nie wywołują symptomów, jednak indywidualne reakcje mogą wymagać wsparcia medycznego. Okres półtrwania leku w zatruciu wynosi 1,5-3 godziny, a objawy kliniczne pojawiają się zwykle w ciągu 4-6 godzin od spożycia. Typowe manifestacje obejmują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha, suchość w ustach), ośrodkowego układu nerwowego (szumy uszne, ból głowy, zawroty głowy, dezorientacja, senność, drgawki, utrata przytomności) oraz rzadziej układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i moczowego, w tym ciężkie powikłania jak niewydolność nerek, kwasica metaboliczna i uszkodzenie wątroby.
antidotum, bezdech, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, centrum toksykologiczne, dawka toksyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dezorientacja, diureza, drgawki, funkcja nerek, funkcja wątroby, hepatotoksyczność, hipotermia, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwasica metaboliczna, leki rozszerzające oskrzela, nefrotoksyczność, niedociśnienie, niewydolność nerek, nudności, oczopląs, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie ibuprofenu, senność, śpiączka, suchość w ustach, szumy uszne, tachykardia, toksyczność ibuprofenu, toksyczność sercowo-naczyniowa, układ oddechowy, uszkodzenie wątroby, utrata przytomności, węgiel aktywny, zawiesina doustna ibuprofenu, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku malinowym 200 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ibuprofenu, zawartego w produkcie Ibufen dla dzieci FORTE (200 mg/5 ml), wykazały, że głównym obszarem toksycznego działania jest przewód pokarmowy, gdzie obserwowano zmiany zapalne i owrzodzenia błony śluzowej, co jest związane z inhibitorem syntezy prostaglandyn. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały istotnego potencjału mutagennego, a długoterminowe testy na myszach i szczurach nie potwierdziły właściwości karcynogennych. W zakresie wpływu na rozrodczość, ibuprofen hamował owulację u królików, zaburzał implantację zarodka u różnych gatunków oraz przenikał przez barierę łożyskową, co potwierdza jego zdolność do oddziaływania na płód.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, ból brzucha, dyspepsja, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hamowanie owulacji, inhibitor syntezy prostaglandyn, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, przegroda międzykomorowa serca, toksyczność ibuprofenu, toksyczność przewodu pokarmowego, trymestr ciąży, wada rozwojowa, własność rakotwórcza, zaburzenie implantacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nurofen dla dzieci o smaku truskawkowym 100 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ibuprofenu, substancji czynnej zawartej w produkcie Nurofen dla dzieci (100 mg/5 ml, zawiesina doustna), wykazały, że głównym narządem narażonym na toksyczne działanie leku jest przewód pokarmowy, gdzie obserwowano zmiany chorobowe i owrzodzenia. Mechanizm ten jest związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn, które fizjologicznie chronią błonę śluzową przewodu pokarmowego. Testy genotoksyczności in vitro nie wykazały mutagenności ibuprofenu, a długoterminowe badania kancerogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tych aspektach.
badanie in vitro, bariera łożyskowa, błona śluzowa przewodu pokarmowego, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, genotoksyczność, kancerogenność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, potencjał rakotwórczy, synteza prostaglandyn, toksyczność ibuprofenu, toksyczność przewodu pokarmowego, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, zmiana chorobowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprofen AFL 200 mg
Przedkliniczne badania toksyczności ibuprofenu na modelach zwierzęcych wykazały umiarkowaną toksyczność ostrą, z wartościami LD50 wynoszącymi 495 mg/kg (i.p.) i 1255 mg/kg (p.o.) u myszy oraz 626 mg/kg (i.p.) i 1050 mg/kg (p.o.) u szczurów. Dootrzewnowe podanie leku wiązało się z wyższą toksycznością w porównaniu do podania doustnego. Głównym narządem docelowym toksyczności jest przewód pokarmowy, co koreluje z mechanizmem działania NLPZ i obserwowanym profilem bezpieczeństwa klinicznego. Badania genotoksyczności in vitro nie wykazały działania mutagennego, a testy na gryzoniach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego ibuprofenu, co wspiera bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku.
bariera łożyskowa, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ibuprofen, mediana dawki śmiertelnej, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, przewód pokarmowy, synteza prostaglandyn, toksyczność ibuprofenu, toksyczność ostra ibuprofenu, trzeci trymestr ciąży - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Iburapid 400 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne ibuprofenu wykazały przede wszystkim działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nadżerki błony śluzowej żołądka oraz choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, co koreluje z obserwacjami klinicznymi u ludzi. Badania genotoksyczności in vitro nie potwierdziły mutagenności leku, a długoterminowe testy kancerogenności na myszach i szczurach nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów, co wskazuje na niski potencjał genotoksyczny i rakotwórczy ibuprofenu. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej odnotowano zahamowanie owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt, a także przenikanie substancji przez barierę łożyskową u szczurów i królików. Szczególnie istotne jest stwierdzenie teratogenności przy toksycznych dawkach, manifestującej się wadami rozwojowymi, zwłaszcza uszkodzeniami przegrody międzykomorowej serca u potomstwa szczurów.
aberracja chromosomowa, bariera łożyskowa, choroba wrzodowa, genotoksyczność, ibuprofen, implantacja zarodka, kancerogeneza, mutacja genowa, mutagenność, nadżerki błony śluzowej, płodność, potencjał rakotwórczy, przegroda międzykomorowa serca, przewód pokarmowy, teratogenność, toksyczność dla samic, toksyczność ibuprofenu, trymestr ciąży, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprom Regular 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ibuprofenu wykazały, że głównym obszarem toksyczności jest przewód pokarmowy, gdzie obserwowano zmiany chorobowe oraz owrzodzenia błony śluzowej, co jest zgodne z mechanizmem hamowania syntezy prostaglandyn przez NLPZ. Testy genotoksyczności in vitro nie wykazały mutagenności, a długoterminowe badania karcynogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły działania rakotwórczego, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu leku. Warto podkreślić, że ibuprofen przenika przez barierę łożyskową, co może skutkować ekspozycją płodu na substancję czynną.
bariera łożyskowa, błona śluzowa żołądka, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, genotoksyczność, karcynogenność, model zwierzęcy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, synteza prostaglandyn, test in vitro, toksyczność ibuprofenu, wady rozwojowe płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Babyfen 100 mg/5 ml
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa ibuprofenu w produkcie Babyfen (20 mg/mL, zawiesina doustna) opiera się na badaniach toksykologicznych na zwierzętach, które wykazały wartość LD50 w zakresie 800-1600 mg/kg masy ciała. Ta dawka jest ponad 60-krotnie wyższa niż maksymalna pojedyncza dawka stosowana u ludzi (<12 mg/kg), co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa terapeutycznego. Głównym objawem toksyczności była owrzodzenia przewodu pokarmowego, typowe dla NLPZ, wynikające z hamowania syntezy prostaglandyn ochronnych dla błony śluzowej. Potencjał hepatotoksyczny ibuprofenu okazał się minimalny lub nieistotny w porównaniu z innymi NLPZ, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie funkcji wątroby.
badania toksykologiczne, błona śluzowa przewodu pokarmowego, dawka letalna, działanie rakotwórcze, funkcja wątroby, genotoksyczność, hepatotoksyczność, kancerogenność, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, mutagenność, niesteroidowe leki przeciwzapalne, owrzodzenie przewodu pokarmowego, synteza prostaglandyn, toksyczność ibuprofenu, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprofen Pharmaclan 200 mg
Przedkliniczne badania toksyczności ibuprofenu wykazały, że główne działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego, gdzie obserwowano zmiany chorobowe błony śluzowej oraz owrzodzenia, co koreluje z klinicznym profilem bezpieczeństwa leku. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego, a testy karcinogenności na szczurach i myszach nie wykazały działania rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania ibuprofenu pod tym kątem.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, choroba błony śluzowej, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekotoksykologia, karcinogenność, owrzodzenie przewodu pokarmowego, potencjał mutagenny, teratogenność, toksyczność ibuprofenu, toksyczność przewodu pokarmowego, toksyczność subchroniczna i przewlekła, ubytek przegrody międzykomorowej, wada wrodzona, wpływ na rozrodczość, zaburzenie implantacji zarodka, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprofen B. Braun 400 mg/100 ml
Przedkliniczne badania toksyczności ibuprofenu wykazały, że główne działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego, manifestując się zmianami błony śluzowej oraz owrzodzeniami, co koreluje z klinicznym profilem bezpieczeństwa u ludzi. W badaniach mutagenności i kancerogenności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie stwierdzono istotnych dowodów na mutagenne lub rakotwórcze działanie ibuprofenu. Długoterminowe eksperymenty na szczurach i myszach nie wykazały zwiększonej częstości nowotworów w grupach poddanych ekspozycji na lek w porównaniu do kontroli.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, implantacja zarodka, mutacja genetyczna, owrzodzenie przewodu pokarmowego, owulacja, przewód pokarmowy, teratogenność, toksyczność ibuprofenu, toksyczność matczyna, ubytek przegrody międzykomorowej, układ trawienny, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprofen B. Braun 200 mg/50 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ibuprofenu wykazały, że główne efekty toksyczne dotyczą przewodu pokarmowego, manifestujące się zmianami błony śluzowej i owrzodzeniami, co jest zgodne z mechanizmem hamowania syntezy prostaglandyn. Badania genotoksyczności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały działania mutagennego, a testy rakotwórczości na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału kancerogennego. W zakresie wpływu na rozrodczość i rozwój stwierdzono zahamowanie owulacji u królików, zaburzenia zagnieżdżania zarodków u różnych gatunków oraz przenikanie leku przez barierę łożyskową u szczurów i królików. Zwiększona częstość wad wrodzonych, w tym ubytku przegrody międzykomorowej, obserwowana była jedynie przy dawkach toksycznych dla matki.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, błona śluzowa, działanie rakotwórcze, ekotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie przewodu pokarmowego, owulacja, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, synteza prostaglandyn, toksyczność ibuprofenu, toksyczność matczyna, trymestr ciąży, ubytek przegrody międzykomorowej, wada wrodzona, zagnieżdżanie zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprofen Aflofarm 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ibuprofenu wykazały, że dawki śmiertelne (LD50) różnią się w zależności od gatunku i drogi podania, wynosząc dla myszy 495 mg/kg (i.p.) oraz 1255 mg/kg (p.o.), a dla szczurów 626 mg/kg (i.p.) i 1050 mg/kg (p.o.). Wyższa toksyczność przy podaniu dootrzewnowym wiąże się z większą biodostępnością leku. Wartości LD50 dla podania doustnego są znacznie wyższe niż stosowane dawki terapeutyczne u ludzi, co wskazuje na szeroki indeks terapeutyczny ibuprofenu. Badania toksyczności przewlekłej potwierdziły toksyczne działanie na przewód pokarmowy, zgodne z mechanizmem hamowania syntezy prostaglandyn, które chronią błonę śluzową żołądka i jelit.
bariera łożyskowa, biodostępność leku, czas krwawienia, droga podania, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, indeks terapeutyczny, LD50, niesteroidowe leki przeciwzapalne, podanie dootrzewnowe, potencjał mutagenny, praktyka kliniczna, przewód tętniczy Botalla, synteza prostaglandyn, toksyczność ibuprofenu, toksyczność ostra, wady rozwojowe płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Acatar Zatoki Tabs 200 mg + 6,1 mg
Produkt leczniczy Acatar Zatoki Tabs zawiera ibuprofen (200 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (6,1 mg). Badania przedkliniczne wykazały, że ibuprofen wykazuje toksyczność głównie w obrębie przewodu pokarmowego, powodując uszkodzenia błony śluzowej i owrzodzenia, co koreluje z działaniami niepożądanymi u ludzi. W modelach zwierzęcych stwierdzono również wpływ ibuprofenu na układ rozrodczy, w tym zahamowanie owulacji, zaburzenia implantacji, krwawienia wewnątrzmaciczne oraz komplikacje porodowe. Ponadto ibuprofen przenika przez barierę łożyskową, a podanie dawek toksycznych dla matki zwiększa ryzyko wad rozwojowych płodu, zwłaszcza wad przegrody międzykomorowej serca.
bariera łożyskowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie teratogenne, fenylefryna, hamowanie owulacji, ibuprofen, krwawienie wewnątrzmaciczne, organogeneza, owrzodzenie przewodu pokarmowego, położenie odwrotne, rozwój embrionalny, situs inversus, toksyczność ibuprofenu, uszkodzenie błony śluzowej, wada przegrody międzykomorowej, zaburzenie implantacji, zaburzenie porodu, zaburzenie wzrostu płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprom Max Rapid 400 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące ibuprofenu (400 mg w postaci 512 mg ibuprofenu sodowego dwuwodnego, Ibuprom Max Rapid) wykazały, że głównym objawem toksyczności są zmiany patologiczne w przewodzie pokarmowym, w tym uszkodzenia błony śluzowej i owrzodzenia, co jest zgodne z mechanizmem hamowania syntezy prostaglandyn. Badania in vitro nie wykazały potencjału mutagennego, a badania rakotwórczości na szczurach i myszach nie potwierdziły działania karcinogennego, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku.
badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, hamowanie syntezy prostaglandyn, ibuprofen, ibuprofen sodowy dwuwodny, Ibuprom Max Rapid, mutacja genetyczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, toksyczność ibuprofenu, toksyczność przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibenal Forte 400 mg
Badania przedkliniczne ibuprofenu, substancji czynnej leku Ibenal Forte, wykazały, że głównym miejscem toksycznego działania jest przewód pokarmowy, gdzie obserwowano zmiany śluzówki oraz owrzodzenia, co jest zgodne z mechanizmem hamowania syntezy prostaglandyn przez NLPZ. Testy genotoksyczności in vitro nie wykazały mutagenności, a długoterminowe badania na szczurach i myszach nie potwierdziły działania rakotwórczego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa substancji przy przewlekłym stosowaniu.
badanie kliniczne, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, genotoksyczność, ibuprofen, mutacja genetyczna, mutagenność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenia, potencjał karcinogenny, przewód pokarmowy, rakotwórczość, synteza prostaglandyn, test in vitro, toksyczność ibuprofenu, wada rozwojowa, warstwa śluzu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metafen żel Forte 100 mg/g (10%)
W przypadku stosowania soli lizynowej ibuprofenu w preparacie Metafen żel Forte o stężeniu 100 mg/g (10%) dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone i nie dostarczają specyficznych informacji istotnych dla oceny ryzyka klinicznego. Opublikowane badania toksyczności ibuprofenu, zarówno przy podaniu miejscowym, jak i doustnym, potwierdzają jego dobry profil tolerancji, co jest kluczowe w kontekście stosowania miejscowego, gdzie ekspozycja ogólnoustrojowa jest znacznie mniejsza niż przy podaniu doustnym. Brak jest jednak dedykowanych badań przedklinicznych dotyczących soli lizynowej ibuprofenu w formie żelu, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa tej formulacji.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibufen dla dzieci o smaku malinowym 100 mg/5 ml
Przedkliniczne badania toksyczności ibuprofenu na modelach zwierzęcych wykazały, że główne działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego, manifestując się zapaleniem błony śluzowej oraz owrzodzeniami. Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego leku, a badania karcynogenności na szczurach i myszach nie wykazały działania rakotwórczego. Te wyniki potwierdzają bezpieczeństwo długoterminowego stosowania ibuprofenu pod względem genotoksyczności i karcynogenności, co jest istotne w kontekście przewlekłych terapii.
bariera łożyskowa, choroba przewodu pokarmowego, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, implantacja zarodka, mutacja genetyczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, owulacja, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, teratogenność, toksyczność ibuprofenu, trymestr ciąży, wada przegrody międzykomorowej, wada rozwojowa, zapalenie błony śluzowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Laboratoria PolfaŁódź Zatoki 200 mg + 30 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Laboratoria PolfaŁódź ZATOKI, zawierającego 200 mg ibuprofenu i 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, wskazują na charakterystyczne dla ibuprofenu działanie toksyczne głównie w obrębie przewodu pokarmowego, manifestujące się nadżerkami oraz chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy. Badania genotoksyczności in vitro nie wykazały mutagenności ibuprofenu, a długoterminowe eksperymenty na myszach i szczurach nie potwierdziły działania rakotwórczego. Istotne są jednak obserwacje dotyczące wpływu na rozrodczość – ibuprofen hamował owulację i zaburzał implantację zarodka, przenikał przez barierę łożyska, a dawki toksyczne dla samicy zwiększały częstość wad rozwojowych, w tym uszkodzenia przegrody międzykomorowej u potomstwa szczurów.
aktywność sympatykomimetyczna, bariera łożyska, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, działanie farmakologiczne, działanie gastrotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie sympatykomimetyczne, genotoksyczność, nadżerka, niesteroidowy lek przeciwzapalny, toksyczność ibuprofenu, uszkodzenie przegrody międzykomorowej, wada rozwojowa, zaburzenie implantacji zarodka, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml
Dane przedkliniczne dotyczące ibuprofenu, substancji czynnej preparatu Ibufen dla dzieci FORTE (200 mg/5 ml), wskazują na toksyczność głównie w obrębie przewodu pokarmowego, manifestującą się zmianami chorobowymi i owrzodzeniami, co koreluje z obserwowanymi u ludzi działaniami niepożądanymi żołądkowo-jelitowymi. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały istotnego potencjału mutagennego, a długoterminowe testy na myszach i szczurach nie potwierdziły właściwości karcynogennych ibuprofenu. W kontekście rozrodczości, ibuprofen hamował owulację u królików oraz powodował zaburzenia implantacji zarodka u różnych gatunków zwierząt, co wskazuje na możliwy wpływ na płodność i wczesne etapy ciąży. Substancja czynna przenika przez barierę łożyskową, a toksyczne dawki u ciężarnych samic zwiększały częstość wad rozwojowych potomstwa, w tym wad przegrody międzykomorowej serca, przy czym efekt teratogenny był związany z toksycznością matczyną.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, maltitol ciekły, mutacja genetyczna, nowotwór złośliwy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, przewód pokarmowy, sodu benzoesan, substancja pomocnicza, teratogenność, toksyczność ibuprofenu, toksyczność matczyna, wada rozwojowa, własność rakotwórcza, wpływ na rozrodczość, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Gexiro 32 mg/ml + 9,6 mg/ml
Przedawkowanie leku Gexiro, zawierającego paracetamol (32 mg/ml) i ibuprofen (9,6 mg/ml), stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na odrębne i nakładające się objawy toksyczności obu substancji. Paracetamol wykazuje hepatotoksyczność, szczególnie u dzieci, pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz osób niedożywionych. Toksyczne dawki to ≥10 g u dorosłych oraz ≥150 mg/kg masy ciała u dzieci. Przebieg zatrucia paracetamolem jest dwufazowy: w pierwszych 24 godzinach dominują objawy prodromalne (bladość skóry, nudności, wymioty, ból brzucha), a w okresie 12-48 godzin pojawiają się objawy uszkodzenia wątroby, zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkich przypadkach może dojść do niewydolności wątroby, encefalopatii, śpiączki, ostrej niewydolności nerek oraz zaburzeń rytmu serca. Ibuprofen powoduje objawy ze strony przewodu pokarmowego i OUN (nudności, ból brzucha, zawroty głowy, drgawki), a w ciężkich zatruciach obserwuje się zahamowanie czynności OUN i układu oddechowego oraz kwasicę metaboliczną, z możliwym opóźnionym wystąpieniem objawów nawet do 4-5 dni po przedawkowaniu.
acetylocysteina, aminotransferazy wątrobowe, anoreksja, ból brzucha, czas protrombinowy, depresja OUN, diureza, drgawki, encefalopatia, hepatotoksyczność paracetamolu, induktory enzymów, kwasica metaboliczna, martwica kanalików nerkowych, niewydolność wątroby, objawy przedawkowania, paracetamol z ibuprofenem, piorunująca niewydolność wątroby, płukanie żołądka, prowokacja wymiotów, przedawkowanie Gexiro, reabsorpcja leku, toksyczność, toksyczność ibuprofenu, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprom Zatoki Max 400 mg + 60 mg
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Ibuprom Zatoki Max opierają się na badaniach ibuprofenu (400 mg) oraz pseudoefedryny chlorowodorku (60 mg). Ibuprofen wykazuje w modelach zwierzęcych toksyczność głównie w obrębie przewodu pokarmowego, powodując uszkodzenia błony śluzowej i owrzodzenia. Badania in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego ani rakotwórczego ibuprofenu. Jednakże, ibuprofen wpływa na procesy reprodukcyjne, powodując zahamowanie owulacji, zaburzenia implantacji oraz przenikanie przez barierę łożyskową, co w toksycznych dawkach skutkowało zwiększoną częstością wad rozwojowych, zwłaszcza uszkodzeń przegrody międzykomorowej serca u potomstwa szczurów i królików.
badanie in vitro, badanie in vivo, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, owrzodzenie przewodu pokarmowego, proces reprodukcyjny, przewód pokarmowy, pseudoefedryna chlorowodorek, teratogenność, toksyczność ibuprofenu, uszkodzenie błony śluzowej, uszkodzenie przegrody międzykomorowej, wada rozwojowa, zaburzenie implantacji zarodka, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kidofen 100 mg/5 ml
Dane przedkliniczne dotyczące ibuprofenu, substancji czynnej w produkcie Kidofen (100 mg/5 ml zawiesina doustna), wskazują na toksyczność głównie w obrębie przewodu pokarmowego, manifestującą się zmianami chorobowymi śluzówki oraz owrzodzeniami. Mechanizm ten jest zgodny z hamowaniem syntezy prostaglandyn, które pełnią funkcję ochronną dla błony śluzowej żołądka i jelit. Badania genotoksyczności in vitro nie wykazały mutagenności, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku. Ponadto, długoterminowe badania na szczurach i myszach nie potwierdziły potencjału rakotwórczego ibuprofenu, co dodatkowo potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście ryzyka nowotworowego.
badanie in vitro, bariera łożyskowa, błona śluzowa żołądka, działanie teratogenne, genotoksyczność, inhibitor syntezy prostaglandyn, model zwierzęcy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przewód pokarmowy, śluzówka przewodu pokarmowego, substancja czynna, toksyczność ibuprofenu, wada rozwojowa, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nurofen Plus 200 mg + 12,8 mg
Przedawkowanie leku Nurofen Plus, zawierającego ibuprofen (200 mg) oraz kodeinę fosforanu półwodnego (12,8 mg), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, z toksycznością kodeiny manifestującą się zwykle wcześniej niż ibuprofenu. U dzieci dawka toksyczna ibuprofenu przekracza 400 mg/kg masy ciała, natomiast u dorosłych toksyczność kodeiny obserwowano po dawkach powyżej 500 mg, z potencjalnie toksyczną dawką powyżej 350 mg u dorosłych i 5 mg/kg u dzieci. Okres półtrwania ibuprofenu w zatruciu wynosi 1,5-3 godziny. Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, ból nadbrzusza, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia OUN (senność, pobudzenie, śpiączka, drgawki), niewydolność oddechową, niedociśnienie, kwasicę metaboliczną, hipokaliemię, wydłużony czas protrombinowy, ostrą niewydolność nerek oraz uszkodzenie wątroby. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie leków uspokajających lub alkoholu, które nasilają depresję ośrodkowego układu nerwowego i ryzyko niewydolności oddechowej.
antagonista opioidowy, benzodiazepin, ciężkie zatrucie, czas protrombinowy, dawka toksyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, hipokaliemia, ibuprofen, kodeina fosforan półwodny, krwawienie żołądkowo-jelitowe, kwasica metaboliczna, nalokson, napad drgawkowy, nerkowa kwasica cewkowa, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, próg toksyczności, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, szumy uszne, tachykardia, toksyczność ibuprofenu, toksyczność kodeiny, uszkodzenie wątroby, utrata świadomości, węgiel aktywny, wspomagane oddychanie, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zaostrzenie astmy, źrenice szpilkowate - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kidofen max 250 mg/5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ibuprofenu, substancji czynnej zawartej w produkcie Kidofen max (250 mg/5 ml, zawiesina doustna), wykazały toksyczne działanie na przewód pokarmowy u zwierząt doświadczalnych, manifestujące się zmianami chorobowymi i owrzodzeniami błony śluzowej. Wyniki te korelują z klinicznymi działaniami niepożądanymi niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Badania in vitro nie wykazały mutagenności ibuprofenu, a długoterminowe testy na szczurach i myszach nie potwierdziły działania rakotwórczego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. W kontekście ciąży, ibuprofen przenika przez barierę łożyskową, jednak brak jest dowodów na działanie teratogenne; mimo to stosowanie w III trymestrze wiąże się z ryzykiem przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu.
badanie in vitro, bariera łożyskowa, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, inhibicja syntezy prostaglandyn, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, substancja pomocnicza, teratogenność, toksyczność ibuprofenu, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa, właściwość mutagenna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nurofen dla dzieci forte pomarańczowy 40 mg/ml
Przedawkowanie ibuprofenu w preparacie Nurofen dla dzieci Forte pomarańczowy (40 mg/ml) może prowadzić do poważnych objawów toksyczności, które pojawiają się już po dawkach powyżej 100 mg/kg masy ciała, a przy dawkach przekraczających 400 mg/kg masy ciała ryzyko powikłań jest znacznie większe. Najczęstsze symptomy dotyczą przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka), a w cięższych przypadkach może dojść do krwawienia z przewodu pokarmowego. Toksyczność obejmuje również ośrodkowy układ nerwowy, manifestując się oczopląsem, zaburzeniami widzenia, szumami usznymi, bólami głowy, zaburzeniami równowagi, sennością, a w ciężkich przypadkach pobudzeniem, dezorientacją, śpiączką i napadami drgawkowymi. Dodatkowo mogą wystąpić poważne zaburzenia metaboliczne i narządowe, takie jak kwasica metaboliczna, hipotermia (<35°C), hiperkaliemia, wydłużony czas protrombinowy/INR, ostra niewydolność nerek i wątroby, hipotensja, depresja oddechowa oraz sinica. U pacjentów z astmą oskrzelową możliwe jest zaostrzenie objawów choroby już po dawce >100 mg/kg mc.
alkalizacja moczu, antidotum, astma oskrzelowa, biegunka, ból brzucha, ból głowy, czas protrombinowy, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawka, hiperkaliemia, hipotensja, hipotermia, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwasica metaboliczna, monitorowanie czynności serca, napad drgawkowy, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, oczopląs, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie, sinica, śpiączka, szum uszny, toksyczność ibuprofenu, węgiel aktywny, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metafen Zatoki 200 mg + 30 mg
Badania toksyczności ibuprofenu na modelach zwierzęcych wykazały głównie występowanie nadżerek oraz choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, co wskazuje na ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego u ludzi. Badania in vitro nie potwierdziły działania mutagennego, a długoterminowe badania karcinogenności na myszach i szczurach nie wykazały działania rakotwórczego ibuprofenu. Ponadto, ibuprofen przenika przez łożysko, jednak nie stwierdzono jego działania teratogennego, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.
aktywność sympatykomimetyczna, badanie in vitro, badanie karcinogenności, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, dane przedkliniczne, działania niepożądane przewodu pokarmowego, działanie farmakologiczne, działanie mutagenne, działanie sympatykomimetyczne, działanie teratogenne, modele zwierzęce, nadżerka, niedrożność nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, przenikanie przez łożysko, pseudoefedryna chlorowodorek, stymulacja układu współczulnego, toksyczność ibuprofenu, wady wrodzone płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibenal 200 mg
Badania przedkliniczne preparatu Ibenal 200 mg, zawierającego ibuprofen, wykazały toksyczność głównie w obrębie przewodu pokarmowego, manifestującą się zmianami chorobowymi oraz owrzodzeniami, co jest zgodne z klinicznym profilem działań niepożądanych NLPZ. Ibuprofen nie wykazuje właściwości mutagennych in vitro ani działania rakotwórczego w długoterminowych badaniach na szczurach i myszach. Ponadto, badania potwierdziły przenikanie ibuprofenu przez barierę łożyskową, jednak bez obserwacji efektów teratogennych w modelach zwierzęcych, co wskazuje na brak bezpośredniego negatywnego wpływu na rozwój płodu w warunkach eksperymentalnych.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, ciąża, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gastrotoksyczność, ibuprofen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenia przewodu pokarmowego, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodu, toksyczność ibuprofenu, toksyczność przewodu pokarmowego, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ibuprom Zatoki Tabs 200 mg + 6,1 mg
Przedkliniczne badania toksyczności ibuprofenu (200 mg) zawartego w produkcie Ibuprom Zatoki Tabs wykazały głównie gastrotoksyczność, manifestującą się zmianami błony śluzowej oraz owrzodzeniami przewodu pokarmowego u zwierząt laboratoryjnych. Wpływ na funkcje reprodukcyjne obejmował zahamowanie owulacji u królików, zaburzenia implantacji zarodka u królików, szczurów i myszy, a także krwawienia wewnątrzmaciczne i opóźniony poród u szczurów. Ibuprofen przenika przez barierę łożyskową, a podanie dawek toksycznych dla matki wiązało się ze zwiększoną częstością wad rozwojowych płodu, w tym wad przegrody międzykomorowej serca, co sugeruje potencjalne działanie teratogenne w wysokich dawkach.
badanie eksperymentalne, bariera łożyskowa, działanie teratogenne, fenylefryna, funkcja reprodukcyjna, gastrotoksyczność, implantacja zarodka, krwawienie wewnątrzmaciczne, organogeneza, owrzodzenie przewodu pokarmowego, położenie odwrotne, situs inversus, skurcz macicy, toksyczność ibuprofenu, wada przegrody międzykomorowej, zaburzenie wzrostu płodowego, zahamowanie owulacji - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ibuprofen TZF 400 mg
Przedawkowanie ibuprofenu stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, z toksycznością pojawiającą się już przy dawkach >80-100 mg/kg masy ciała. Dawki >200 mg/kg mogą wywołać ciężkie objawy zatrucia, w tym utratę przytomności, drgawki, bradykardię, spadek ciśnienia tętniczego oraz zaburzenia metaboliczne jak kwasica metaboliczna i hipernatremia. U dzieci odnotowano ciężkie zatrucia po dawkach 2800-4000 mg (1,5-roczne dziecko) oraz 6000 mg (6-letnie dziecko), a u dorosłych dawki >20000 mg wiążą się z bardzo ciężkim zatruciem. Objawy kliniczne obejmują nudności, bóle brzucha, wymioty (mogą być krwiste), bóle głowy, szumy uszne, dezorientację, oczopląs, a w ciężkich przypadkach zaburzenia czynności nerek (krwiomocz, ostra martwica kanalików nerkowych) i wątroby oraz rzadko hipotermię i ARDS.
ARDS, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, dezorientacja, drgawki, hipernatremia, hipotermia, krwiomocz, kwasica metaboliczna, lek inotropowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, niedociśnienie tętnicze, objaw toksyczny, oczopląs, ostra martwica kanalików nerkowych, płukanie żołądka, płynoterapia dożylna, przedawkowanie leku, szum uszny, toksyczność ibuprofenu, węgiel aktywny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie kwasowo-zasadowe, zespół ostrej niewydolności oddechowej