sakwinawir
Sakwinawir to jeden z pierwszych inhibitorów proteazy HIV, zatwierdzony do stosowania klinicznego w 1995 roku. Jest lekiem antyretrowirusowym stosowanym w leczeniu zakażenia wirusem HIV jako element terapii skojarzonej.
Mechanizm działania sakwinawiru polega na hamowaniu enzymu proteazy HIV, niezbędnego do dojrzewania wirusa i jego replikacji. Lek wiąże się specyficznie z miejscem aktywnym enzymu, uniemożliwiając prawidłowe cięcie białek prekursorowych wirusa, co prowadzi do powstawania niedojrzałych, niezdolnych do zakażania cząstek wirusowych.
Sakwinawir charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (około 4%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia oraz działania glikoproteiny P. Z tego powodu jest zazwyczaj stosowany w skojarzeniu z małymi dawkami rytonawiru, który hamuje jego metabolizm, zwiększając stężenie we krwi (technika farmakologicznego wzmocnienia).
Do najczęstszych działań niepożądanych sakwinawiru należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, dyskomfort brzuszny), bóle głowy oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Lek wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez układ cytochromu P450.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Terapia syldenafilem (Sildenafil Aurovitas) w dawce 20 mg trzy razy na dobę jest wskazana do leczenia nadciśnienia płucnego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 1. roku życia, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała (10 mg trzy razy na dobę dla masy ≤ 20 kg, 20 mg trzy razy na dobę dla masy > 20 kg). Lek należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarza doświadczonego w terapii nadciśnienia płucnego. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 dawkę należy odpowiednio zmodyfikować: do 20 mg dwa razy na dobę przy umiarkowanych inhibitorach (np. erytromycyna) oraz do 20 mg raz na dobę przy silnych inhibitorach (np. klarytromycyna). U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby (Child-Pugh A i B) początkowa dawka nie wymaga zmiany, jednak w przypadku złej tolerancji można rozważyć zmniejszenie dawki do 20 mg dwa razy na dobę. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh C) jest przeciwwskazane.
ciężka niewydolność, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klarytromycyna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, nadciśnienie płucne, nefazodon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, sakwinawir, syldenafil, tabletka powlekana, telitromycyna, terapia syldenafilem, test 6-minutowego marszu, tętnicze nadciśnienie płucne - Leksykon leków
Interakcje leku – HELICID 40 mg
Omeprazol, składnik leku HELICID, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz umiarkowaną inhibicję enzymu CYP2C19. Znaczące klinicznie interakcje obejmują przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z nelfinawirem (zmniejszenie ekspozycji o 40% na lek i 75-90% na metabolit M8) oraz niezalecane stosowanie z atazanawirem (obniżenie ekspozycji o 30-75%). Omeprazol istotnie zmniejsza wchłanianie leków przeciwgrzybiczych (pozakonazol, ketokonazol, itrakonazol) i erlotynibu, co może prowadzić do obniżenia ich skuteczności klinicznej. Ponadto, omeprazol zmniejsza aktywację klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 46% i hamowanie agregacji płytek o 16%, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Wzrost biodostępności digoksyny o około 10% oraz zwiększenie stężenia takrolimusu i fenytoiny wskazują na konieczność monitorowania ich poziomów, zwłaszcza u osób starszych i pacjentów z ryzykiem toksyczności.
agregacja płytek, antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas solny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, stężenie w osoczu, takrolimus, warfaryna, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Heligen Neo 20 mg
Omeprazol, aktywny składnik Heligen Neo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, takimi jak nelfinawir i atazanawir, gdzie omeprazol w dawce 40 mg/dobę obniża ich stężenia w osoczu odpowiednio o około 40% i 75%, co czyni jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym lub niezalecanym. Omeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia glikozydu, zwłaszcza u osób starszych. Ponadto, hamowanie CYP2C19 przez omeprazol zmniejsza aktywację proleku klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 46% i osłabiając hamowanie agregacji płytek o 16%, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania tych leków.
agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność leku, choroba wrzodowa, cylostazol, cytochrom P450, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, farmakokinetyka, fenytoina, glikozyd nasercowy, indeks terapeutyczny, inhibitor pompy protonowej, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwaśność żołądkowa, lek przeciwgrzybiczy, metotreksat, nelfinawir, owrzodzenie, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol, zapalenie przełyku - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Teva
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego w celu prawidłowego rozpoznania zaburzeń erekcji oraz identyfikacji ich przyczyn, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego z powodu ryzyka kardiologicznego związanego z aktywnością seksualną. Tadalafil, jako inhibitor PDE5, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może powodować łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilające hipotensyjne efekty azotanów. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu z lekami α1-adrenolitycznymi (np. doksazosyną) ze względu na ryzyko niedociśnienia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby w klasie Child-Pugh C stosowanie schematu raz na dobę jest niewskazane lub wymaga ostrożnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Ponadto, u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol) obserwuje się zwiększoną ekspozycję na tadalafil (AUC), co wymaga szczególnej ostrożności.
anatomiczne zniekształcenie członka, azotany, białaczka, blokada receptorów alfa1-adrenergicznych, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstoskurcz, doksazosyna, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, wygięcie prącia, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Synoptis 100 mg
Syldenafil Synoptis (100 mg) jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin. Umiarkowane inhibitory (sakwinawir, erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol) zwiększają Cmax o około 140% i AUC o 182-210%, co wskazuje na konieczność rozpoczęcia terapii od dawki 25 mg. Induktory CYP3A4 (bozentan, ryfampicyna) obniżają AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%, co może wymagać zwiększenia dawki syldenafilu. Ponadto, cymetydyna i sok grejpfrutowy, jako słabe inhibitory CYP3A4, podnoszą stężenie syldenafilu o około 56%. Leki zobojętniające kwas solny nie wpływają na biodostępność syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, CYP3A4, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor P450, inhibitor proteazy HIV, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Mesopral 20 mg
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na pH soku żołądkowego oraz hamuje izoenzym CYP2C19, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteaz stosowanymi w terapii HIV, gdzie jednoczesne podawanie ezomeprazolu z atazanawirem (300 mg/rytonawirem 100 mg) powoduje około 75% zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin atazanawiru, a z nelfinawirem – zmniejszenie ekspozycji o 36-39%. Sakwinawir podawany z rytonawirem wykazuje wzrost stężenia o 80-100%. Ponadto, ezomeprazol zwiększa stężenia takrolimusu i metotreksatu (szczególnie w wysokich dawkach), co wymaga monitorowania stężeń i ewentualnej modyfikacji terapii. Zmniejsza biodostępność leków zależnych od kwaśnego pH, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, oraz zwiększa biodostępność digoksyny o 10-30%, co wymaga szczególnej ostrożności u osób starszych. Hamowanie CYP2C19 przez ezomeprazol powoduje zmniejszenie klirensu diazepamu o 45%, wzrost stężenia fenytoiny o 13%, a także zwiększenie ekspozycji na worykonazol, cylostazol i cyzapryd, co może wymagać dostosowania dawek tych leków.
agregacja płytek, amoksycylina, amprenawir, atazanawir, chinidyna, choroba refluksowa przełyku, choroba wątroby, cylostazol, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, GERD, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lopinawir, metotreksat, naproksen, nelfinawir, niewydolność wątroby, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR, zakażenie HIV - Leksykon leków
Interakcje leku – Bioprazol Bio Max 20 mg
Omeprazol, aktywny składnik preparatu Bioprazol Bio Max, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie izoenzymu CYP2C19 oraz zmianę pH żołądka, co wpływa na wchłanianie i metabolizm wielu leków. Szczególnie istotne są przeciwwskazane lub niezalecane jednoczesne stosowania z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, takimi jak nelfinawir (zmniejszenie ekspozycji o 40% i metabolitu M8 o 75-90%) oraz atazanawir (zmniejszenie ekspozycji o 30-75%). Omeprazol obniża także biodostępność leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz przeciwnowotworowych (erlotynib), co może prowadzić do istotnego obniżenia ich skuteczności klinicznej. W przypadku metotreksatu obserwuje się zwiększenie jego stężenia, co wymaga rozważenia tymczasowego odstawienia omeprazolu przy podawaniu dużych dawek metotreksatu.
agregacja płytek, atazanawir, biodostępność, błona śluzowa żołądka, diazepam, digoksyna, działanie przeciwzakrzepowe, erlotynib, fenytoina, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas solny, kwaśność wewnątrzżołądkowa, lek immunosupresyjny, lek kardiologiczny, lek neurologiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, lek sedatywny, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, wskaźnik INR - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadaxin
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadaxin (tadalafil 5 mg) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, a także wykluczenia przeciwwskazań, w tym raka prostaty. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego ze względu na ryzyko kardiologiczne związane z aktywnością seksualną oraz potencjalne interakcje z lekami hipotensyjnymi, zwłaszcza azotanami i lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyną). Tadalafil może powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga dostosowania terapii przeciwnadciśnieniowej. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby (klasa C Child-Pugh) stosowanie tadalafilu jest ograniczone ze względu na zwiększoną ekspozycję leku i brak danych klinicznych.
antybiotyk makrolidowy, białaczka, ból w klatce piersiowej, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstoskurcz, doksazosyna, erytromycyna, inhibitor enzymu CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwwirusowy, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar, wrodzony brak laktazy, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil PMCS
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Tadalafil PMCS konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Tadalafil, jako inhibitor PDE5, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i może wywołać łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co nasila działanie hipotensyjne azotanów oraz leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza blokujących receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyna). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (klasa C Child-Pugh) stosowanie tadalafilu w schemacie raz na dobę jest niewskazane lub wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka. Konieczne jest także monitorowanie pacjentów pod kątem priapizmu, który wymaga natychmiastowej interwencji, oraz unikanie jednoczesnego stosowania z innymi inhibitorami PDE5.
białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, doksazosyna, działanie hipotensyjne azotanów, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwnadciśnieniowy, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, receptor α1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, wygięcie prącia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zniekształcenie anatomiczne członka, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Priligy 60 mg
Produkt leczniczy Priligy, zawierający chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg i 60 mg, posiada szereg istotnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na dapoksetynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (45,88 mg w tabletce 30 mg oraz 91,75 mg w tabletce 60 mg). Ponadto, Priligy nie powinien być stosowany u chorych z istotnymi zaburzeniami kardiologicznymi, takimi jak niewydolność serca klasy II-IV wg NYHA, zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy, zespół chorego węzła zatokowego), istotna choroba niedokrwienna serca, istotna wada zastawkowa oraz u pacjentów z omdleniami w wywiadzie, ze względu na ryzyko poważnych incydentów sercowo-naczyniowych. Dodatkowo, przeciwwskazaniem są ciężkie zaburzenia psychiczne, w tym mania i ciężka depresja, z uwagi na potencjalne nasilenie objawów serotoninergicznych.
atazanawir, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, dapoksetyna, depresja, dziurawiec zwyczajny, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, itrakonazol, ketokonazol, L-tryptofan, linezolid, lit w psychiatrii, mania, nefazadon, nelfinawir, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, omdlenie, rytonawir, sakwinawir, SNRI, SSRI, telitromycyna, tiorydazyna, TLPD, tramadol, tryptan, wada zastawkowa, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia przewodzenia, zespół chorego węzła zatokowego, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rifampicyna TZF 150 mg
Rifampicyna TZF, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 150 mg i 300 mg, jest antybiotykiem z grupy ryfamycyn stosowanym w terapii infekcji bakteryjnych. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jej stosowania są: nadwrażliwość na ryfampicynę lub inne ryfamycyny, nadwrażliwość na substancje pomocnicze preparatu oraz obecność żółtaczki, ze względu na ryzyko nasilenia hepatotoksyczności. Ponadto, jednoczesne stosowanie z antyretrowirusowymi sakwinawirem lub rytonawirem jest przeciwwskazane z powodu istotnych interakcji farmakokinetycznych, które mogą prowadzić do niebezpiecznych zmian stężeń leków w surowicy.
antybiotyk ryfamycynowy, działanie hepatotoksyczne, infekcja bakteryjna, interakcja lekowa, kapsułka twarda, lek antyretrowirusowy, lek przeciwgruźliczy, nadwrażliwość na substancję czynną, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rifampicyna, rytonawir, sakwinawir, substancja pomocnicza, uszkodzenie wątroby, zaburzenie czynności wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna preparatu Maxon Forte, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, ketokonazol i itrakonazol, znacząco zwiększają stężenie syldenafilu w surowicy (np. rytonawir powoduje 11-krotne zwiększenie AUC i 4-krotny wzrost Cmax), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, cymetydyna) również podnoszą stężenia syldenafilu (wzrost AUC o 182% dla erytromycyny), co wskazuje na konieczność ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu (zmniejszenie AUC o 62,6% przy bozentanie), co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450 ze względu na niskie stężenia terapeutyczne (około 1 µM).
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista wapnia, azotany, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek tiazydowy, lek zobojętniający, leki przeciwgrzybicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, SSRI, syldenafil, TLPD - Leksykon leków
Interakcje leku – Esopol 40 mg
Esomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej i inhibitor enzymu CYP2C19, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez zmianę pH żołądka oraz hamowanie metabolizmu leków zależnych od CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteaz, takimi jak atazanawir (zmniejszenie ekspozycji o około 75% przy dawce omeprazolu 40 mg) oraz nelfinawir (zmniejszenie ekspozycji o 36-39% i metabolitu M8 o 75-92%), co skutkuje przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania esomeprazolu z nelfinawirem i niewskazaniem z atazanawirem. Inne leki, takie jak metotreksat (zwiększenie stężenia), takrolimus (zwiększenie stężenia i konieczność monitorowania), digoksyna (wzrost biodostępności o 10-30%), ketokonazol, itrakonazol i erlotynib (zmniejszenie wchłaniania) również wymagają uwagi klinicznej. W przypadku leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost stężenia o 13%), worykonazol (wzrost Cmax o 15% i AUC o 41%), cylostazol i cyzapryd, konieczne jest monitorowanie i ewentualna modyfikacja dawkowania. Interakcje z warfaryną mogą prowadzić do wzrostu INR, co wymaga kontroli tego parametru.
amoksycylina, amprenawir, atazanawir i nelfinawir, chinidyna, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, erlotynib, esomeprazol, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenytoina, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, INR, klarytromycyna, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, lopinawir, metotreksat, naproksen, niewydolność wątroby, pochodna kumaryny, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atazanavir Zentiva 300 mg
Atazanavir Zentiva, zawierający atazanawir w dawkach 150 mg, 200 mg oraz 300 mg, jest azapeptydowym inhibitorem proteazy HIV-1, który selektywnie hamuje przetwarzanie białek Gag-Pol, zapobiegając tworzeniu dojrzałych wirionów i dalszemu zakażaniu komórek. Lek wykazuje aktywność przeciwwirusową wobec HIV-1 i HIV-2, co stanowi istotną zaletę terapeutyczną. W terapii pacjentów nieleczonych uprzednio, kluczową mutacją oporności jest I50L (często w połączeniu z A71V), powodująca wzrost oporności na atazanawir w zakresie 3,5-29-krotnym, bez fenotypowej oporności krzyżowej na inne inhibitory proteazy. U pacjentów stosujących atazanawir z rytonawirem nie obserwowano pojawienia się mutacji I50L, a mutacja N88S, choć może obniżać wrażliwość na lek, nie zawsze skutkuje opornością fenotypową ani nie wpływa jednoznacznie na skuteczność kliniczną. W badaniu 138, trwającym 96 tygodni, nie stwierdzono substytucji de novo z częstością >20% lub 10-20% podczas terapii atazanawirem z rytonawirem.
aktywność przeciwwirusowa in vitro, atazanawir, azapeptydowy inhibitor proteazy, białko Gag-Pol, cykl replikacyjny wirusa, HIV-2, inhibitor proteazy, lopinawir, niepowodzenie wirusologiczne, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oporność fenotypowa, oporność krzyżowa, rytonawir, sakwinawir, substytucja de novo, substytucja I50L, substytucja M184I/V, substytucja N88S, terapia przeciwretrowirusowa, terapia skojarzona, zakażenie HIV-1 - Leksykon leków
Interakcje leku – Actigra Forte 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, erytromycyna czy cymetydyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy (np. erytromycyna zwiększa AUC o 182%), co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki początkowej do 25 mg. Szczególnie silne interakcje obserwuje się z inhibitorami proteazy HIV, np. rytonawirem, który zwiększa Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania lub wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do 25 mg na 48 godzin. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna czy bozentanu, obniżają stężenie syldenafilu (AUC zmniejszona o 62,6%, Cmax o 55,4%), co może wymagać dostosowania dawki.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista endoteliny, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakokinetyka syldenafilu, fenytoina, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek trójpierścieniowy, lek zobojętniający kwas solny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, SSRI, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Xirect 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenia w osoczu. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Inhibitory o umiarkowanym nasileniu, np. erytromycyna (AUC ↑182%) i cymetydyna (stężenie ↑56%), również wskazują na konieczność rozważenia obniżenia dawki początkowej do 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają ekspozycję na syldenafil (AUC i Cmax odpowiednio o 62,6% i 55,4% dla bozentanu), co może wymagać zwiększenia dawki. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami i riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Leki α-adrenolityczne, np. doksazosyna, mogą nasilać działanie hipotensyjne, powodując objawowe niedociśnienie u podatnych pacjentów, szczególnie w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, azotan, azytromycyna, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, dipirydamol, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl walsartan, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, szlak tlenku azotu, teofilina, tolbutamid, warfaryna, β-adrenolityk - Leksykon substancji czynnych
Atazanawir – Właściwości farmakodynamiczne
Atazanawir, azapeptydowy inhibitor proteazy HIV-1 (kod ATC: J05AE08), jest kluczowym składnikiem terapii antyretrowirusowej, działającym poprzez selektywne hamowanie przetwarzania białek Gag-Pol, co zapobiega tworzeniu dojrzałych wirionów i dalszemu zakażaniu komórek. Wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwwirusowej wobec HIV-1 i HIV-2. U pacjentów nieleczonych uprzednio, główną mutacją oporności jest substytucja I50L (często w połączeniu z A71V), powodująca wzrost oporności na atazanawir w zakresie 3,5-29-krotnym, bez fenotypowej oporności krzyżowej na inne inhibitory proteazy. Terapia wzmocniona rytonawirem zapobiega rozwojowi mutacji I50L, a mutacja N88S, choć rzadziej występująca, nie zawsze skutkuje opornością fenotypową. W badaniu 138 (96 tygodni) u pacjentów nieleczonych, stosujących atazanawir z rytonawirem, nie zaobserwowano mutacji de novo z częstością >10%, co wskazuje na niskie ryzyko rozwoju oporności.
aktywność przeciwwirusowa, atazanawir, atazanawir z rytonawirem, azapeptydowy inhibitor proteazy, białko Gag-Pol, emtrycytabina, fumaran tenofowiru dyzoproksylu, hamowanie selektywne, HIV RNA, HIV-1, HIV-2, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV-1, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwwirusowy, lopinawir, niepowodzenie wirusologiczne, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oporność na atazanawir, oporność na emtrycytabinę, replikacja wirusa, rytonawir, sakwinawir, spektrum przeciwwirusowe, substytucja de novo, substytucja I50L, substytucja M184I/V, substytucja N88S, terapia antyretrowirusowa, trudność w połykaniu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil SUN
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych powikłań kardiologicznych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, co może prowadzić do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać hipotensję w połączeniu z azotanami lub lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną. U pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów skuteczność leku nie została jednoznacznie potwierdzona. W przypadku stosowania tadalafilu należy monitorować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz unikać jednoczesnego stosowania z innymi inhibitorami PDE5 lub lekami silnie hamującymi CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol), które zwiększają ekspozycję na tadalafil i ryzyko działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, azotany, białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze, erytromycyna, hipotensja, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, lek przeciwgrzybiczy, nagły zgon sercowy, niedobór laktazy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, powikłanie kardiologiczne, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwość wazodilatacyjna, wygięcie prącia, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Interakcje leku – Venlafaxine Bluefish XL 150 mg
Wenlafaksyna, jako inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), co może prowadzić do zespołu serotoninowego – potencjalnie zagrażającego życiu stanu objawiającego się m.in. drżeniami mięśni, hipertermią, drgawkami i zaburzeniami świadomości. Przerwy czasowe między terapią wenlafaksyną a IMAO powinny wynosić co najmniej 14 dni po nieodwracalnych IMAO i 7 dni po zakończeniu wenlafaksyny przed rozpoczęciem IMAO. Ponadto, współstosowanie z innymi lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, lit, tramadol, buprenorfina, ziele dziurawca) wymaga ścisłej obserwacji pacjenta ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane ze względu na nasilenie depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy oraz ryzyko pogorszenia stanu psychicznego.
alfa-hydroksymetoprolol, alprazolam, atazanawir, buprenorfina, CYP2D6, demetylodiazepam, diazepam, drżenie mięśniowe, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka wenlafaksyny, haloperydol, hipertermia, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, linezolid, lit w psychiatrii, metoprolol, moklobemid, nelfinawir, nieodwracalny inhibitor MAO, posakonazol, prekursor serotoniny, rysperydon, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor MAO-A, skurcz miokloniczny, suplement tryptofanu, sybutramina, telitromycyna, tolbutamid, tramadol, tryptan, worykonazol, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Actigra 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), zwiększają Cmax syldenafilu (100 mg) o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do 25 mg na 48 godzin lub unikania jednoczesnego stosowania. Podobne, choć mniej nasilone efekty obserwuje się z sakwinawirem (Cmax +140%, AUC +210%) oraz ketokonazolem i itrakonazolem, gdzie zaleca się dawkę początkową 25 mg. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna (500 mg 2x/dobę) i cymetydyna (800 mg), również zwiększają ekspozycję na syldenafil (odpowiednio AUC +182% i stężenie w surowicy +56%). Induktory CYP3A4, np. bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, znacząco obniżają stężenia syldenafilu (bozentan zmniejsza AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki leku. Sok grejpfrutowy, jako słaby inhibitor CYP3A4, powoduje niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący neurony adrenergiczne, lek przeciwnadciśnieniowy, lek uwalniający tlenek azotu, lek α-adrenolityczny, nikorandyl, objawowe niedociśnienie, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Gerocilan
Produkt leczniczy Gerocilan zawierający tadalafil w dawce 2,5 mg wymaga szczególnej ostrożności ze względu na jego działanie rozszerzające naczynia krwionośne i potencjalne interakcje, zwłaszcza z azotanami, co jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena stanu układu sercowo-naczyniowego oraz wykluczenie przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy. Należy monitorować ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Szczególną uwagę zwraca się na pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia oraz tych stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, zwłaszcza blokery receptorów α1-adrenergicznych (np. doksazosynę), ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.
białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstoskurcz, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek przeciwnadciśnieniowy, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Alventa 150 mg
Wenlafaksyna (Alventa), jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO (odstęp co najmniej 14 dni przed i 7 dni po terapii wenlafaksyną) oraz odwracalnymi selektywnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i złośliwego zespołu neuroleptycznego. Również linezolid, jako odwracalny nieselektywny inhibitor MAO, jest przeciwwskazany. Współistniejące stosowanie z innymi lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, opioidy, lit, ziele dziurawca) wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Ponadto, wenlafaksyna może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. metoprolol, haloperydol, rysperydon), a inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) podnoszą jej stężenia w osoczu, co wymaga uwagi klinicznej. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, tiorydazyna) ze względu na ryzyko arytmii typu torsade de pointes.
alprazolam, amiodaron, arytmia komorowa, chinidyna, depresyjny wpływ na OUN, diazepam, dofetylid, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fentanyl, haloperydol, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lek przeciwarytmiczny, linezolid, metoprolol, moklobemid, moksyfloksacyna, nieodwracalny nieselektywny inhibitor MAO, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, posakonazol, rysperydon, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sotalol, tapentadol, telitromycyna, tiorydazyna, tolbutamid, torsade de pointes, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Lekap 100 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tych enzymów. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir (500 mg 2x/dobę) i sakwinawir (1200 mg 3x/dobę), znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (Cmax wzrost do 300%, AUC do 1000% w przypadku rytonawiru), co wymaga redukcji dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna (500 mg 2x/dobę) i cymetydyna (800 mg), również podnoszą stężenia syldenafilu odpowiednio o 182% i 56%, co może wymagać dostosowania dawki. Silni induktorzy CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Bozentanu, induktor CYP3A4, zmniejsza AUC syldenafilu o 62,6% i Cmax o 55,4%, podczas gdy syldenafil zwiększa AUC bozentanu o 49,8% i Cmax o 42%, co wskazuje na konieczność monitorowania i ewentualnej korekty dawek obu leków.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek hipotensyjny, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, tiazydowy lek moczopędny, tlenek azotu, warfaryna