α-hydroksymetoprolol

α-hydroksymetoprolol jest głównym metabolitem metoprololu, powszechnie stosowanego leku beta-adrenolitycznego. Powstaje w wyniku hydroksylacji metoprololu przy udziale enzymu CYP2D6 z cytochromu P450. Metabolit ten zachowuje właściwości farmakologiczne zbliżone do związku macierzystego, wykazując aktywność beta-adrenolityczną.

Stężenie α-hydroksymetoprololu w organizmie może być ważnym wskaźnikiem w badaniach farmakokinetycznych i farmakogenetycznych, gdyż szybkość metabolizmu metoprololu zależy od polimorfizmu genetycznego CYP2D6. U osób z wolnym metabolizmem (tzw. poor metabolizers) obserwuje się niższe stężenia tego metabolitu, co może wpływać na skuteczność terapii i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Monitorowanie stężenia α-hydroksymetoprololu może mieć znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na aktywność CYP2D6. Metabolit ten jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do jego kumulacji.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl