chlorowodorek klomipraminy
Chlorowodorek klomipraminy to substancja czynna z grupy trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych (TLPD), stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, napadów paniki, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (OCD) oraz niektórych zespołów bólowych. Wykazuje silne działanie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny oraz w mniejszym stopniu noradrenaliny.
Mechanizm działania chlorowodorku klomipraminy polega głównie na blokowaniu transportera serotoniny (SERT), co powoduje zwiększenie stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej. Dodatkowo lek wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych H1, cholinergicznych M1 oraz adrenergicznych α1, co odpowiada za większość jego działań niepożądanych.
W praktyce klinicznej chlorowodorek klomipraminy wyróżnia się szczególną skutecznością w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, gdzie często pozostaje lekiem z wyboru przy braku odpowiedzi na selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Stosowany jest również w leczeniu katapleksji w narkolepsji, przewlekłego bólu neuropatycznego oraz niektórych przypadków lękowych zaburzeń wegetatywnych.
Podczas terapii chlorowodorkiem klomipraminy należy monitorować parametry kardiologiczne ze względu na potencjalne działanie kardiotoksyczne oraz ryzyko wydłużenia odstępu QT. Rozpoczynanie leczenia wymaga stopniowego zwiększania dawki dla zminimalizowania działań niepożądanych, które mogą obejmować suchość w ustach, zaparcia, senność, zawroty głowy oraz zaburzenia seksualne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anafranil 10 mg
Przedkliniczne badania chlorowodorku klomipraminy, substancji czynnej preparatu Anafranil (dostępnego w dawkach 10 mg i 25 mg), wykazały brak działania mutagennego, rakotwórczego oraz teratogennego. Testy genotoksyczności nie potwierdziły indukcji mutacji genowych ani aberracji chromosomowych, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa farmakologicznego, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały zdolności do indukowania nowotworów, a badania rozwoju zarodkowo-płodowego potwierdziły brak teratogenności, co jest istotne w kontekście terapii u kobiet w wieku rozrodczym i w ciąży.
aberracja chromosomowa, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek klomipraminy, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, lek przeciwdepresyjny trójcykliczny, lek psychotropowy, mutacja genowa, rozwój zarodkowo-płodowy, wskazanie psychiatryczne, zaburzenie depresyjne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Anafranil 10 mg
Anafranil, zawierający chlorowodorek klomipraminy w dawkach 10 mg i 25 mg, może powodować działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjenta, takie jak zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy oraz trudności z koncentracją i koordynacją ruchową. Objawy te znacząco ograniczają bezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, dlatego stanowią istotne przeciwwskazanie do wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilania się tych efektów w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków o działaniu sedatywnym (np. benzodiazepiny, leki przeciwhistaminowe I generacji), co wynika z sumowania depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.
benzodiazepina, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek klomipraminy, funkcja poznawcza, koordynacja ruchowa, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek sedatywny, objaw neurologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, senność, spożycie alkoholu, świadoma zgoda, tabletka powlekana, zaburzenie koordynacji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Anafranil 25 mg
Anafranil, zawierający chlorowodorek klomipraminy, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (33,25 mg w tabletce 10 mg, 15 mg w 25 mg) oraz sacharozę (28,27 mg w 10 mg, 16,54 mg w 25 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także nadwrażliwość krzyżowa na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy benzodiazepin oraz jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), z zachowaniem co najmniej 14-dniowego odstępu przed i po terapii MAO, aby uniknąć ryzyka zespołu serotoninowego. Nie zaleca się również łączenia Anafranilu z selektywnymi, odwracalnymi inhibitorami MAO-A, np. moklobemidem, ze względu na potencjalne powikłania.
Ze względu na kardiotoksyczność, Anafranil jest przeciwwskazany bezpośrednio po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, gdzie może zwiększać ryzyko arytmii komorowych, w tym torsade de pointes. Ostrożność i rozważenie alternatywnej terapii, np. inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), jest wskazane u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa serca, niewydolnością serca, arytmiami czy chorobą niedokrwienną serca. Dodatkowo, stosowanie Anafranilu u pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT (np. niektóre przeciwpsychotyczne, przeciwarytmiczne, makrolidy, fluorochinolony) zwiększa ryzyko groźnych arytmii, co wymaga rozważenia odstawienia lub zmiany terapii. U pacjentów z nietolerancją laktozy i sacharozy również należy unikać stosowania tego preparatu.
antybiotyk makrolidowy, arytmia, arytmia komorowa, chlorowodorek klomipraminy, choroba niedokrwienna serca, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, działanie kardiotoksyczne, fluorochinolon, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, moklobemid, nadwrażliwość krzyżowa, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, zaburzenie przewodnictwa serca, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Klomipramina – Przeciwwskazania stosowania
Klomipramina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny dostępny w preparatach Anafranil (10 mg, 25 mg) oraz Anafranil SR 75 (75 mg), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na chlorowodorek klomipraminy lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (33,25 mg w Anafranil 10 mg, 15 mg w Anafranil 25 mg), sacharoza (28,27 mg i 16,54 mg odpowiednio) oraz makrogologlicerol hydroksystearynian (0,235 mg w Anafranil SR 75). Ponadto, klomipramina jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością krzyżową na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy benzodiazepin oraz u osób stosujących jednocześnie inhibitory monoaminooksydazy (MAO), z koniecznością zachowania 14-dniowego odstępu przed i po terapii inhibitorami MAO, w tym selektywnymi, odwracalnymi inhibitorami MAO-A, jak moklobemid, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego.
Anafranil, chlorowodorek klomipraminy, działanie kardiotoksyczne, inhibitor MAO, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, laktoza jednowodna, lek psychotropowy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, moklobemid, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, powikłanie sercowo-naczyniowe, przedłużone uwalnianie, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon substancji czynnych
Klomipramina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Klomipramina, jako trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny (Anafranil 10 mg, 25 mg oraz Anafranil SR 75 mg), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i laktacji. Dane kliniczne są ograniczone, a potencjalne ryzyko dla płodu, w tym zaburzenia rozwojowe, nie może być całkowicie wykluczone. Lek nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Istotnym zagrożeniem jest zespół odstawienia u noworodków, objawiający się dusznością, stanami śpiączkowymi, kolkami, drażliwością, zaburzeniami ciśnienia tętniczego, drżeniami mięśniowymi i skurczami, co wymaga stopniowego odstawienia klomipraminy co najmniej 7 tygodni przed porodem, jeśli stan pacjentki na to pozwala.
badanie farmakokinetyczne, chlorowodorek klomipraminy, ciśnienie tętnicze, drżenie mięśniowe, duszność, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, klomipramina, kolka brzuszna, monitorowanie płodu, nadciśnienie, niedociśnienie, objaw odstawienia leku, opieka neonatologiczna, redukcja dawki, skurcz, stan śpiączkowy, substancja czynna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie ciśnienia tętniczego, zaburzenie rozwojowe płodu, zespół odstawienia, zmniejszanie dawki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Anafranil 10 mg
Lek Anafranil (chlorowodorek klomipraminy) w postaci tabletek powlekanych 10 mg i 25 mg posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na klomipraminę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (33,25 mg w tabletce 10 mg i 15 mg w tabletce 25 mg) oraz sacharozę (28,27 mg w tabletce 10 mg i 16,54 mg w tabletce 25 mg). Nie należy stosować leku równocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ani w okresie 14 dni przed i po ich stosowaniu ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Anafranil jest przeciwwskazany u pacjentów po zawale mięśnia sercowego oraz u osób z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, ze względu na potencjalne ryzyko kardiotoksyczności i groźnych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes.
chlorowodorek klomipraminy, działanie antycholinergiczne, działanie kardiotoksyczne, inhibitor MAO-A, inhibitor monoaminooksydazy, klomipramina, laktoza jednowodna, moklobemid, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, sacharoza, tabletka powlekana, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon leków
Działania niepożądane – Anafranil 25 mg
Anafranil (chlorowodorek klomipraminy) jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym dostępnym w dawkach 10 mg i 25 mg, który może wywoływać liczne działania niepożądane, z których większość ma charakter łagodny i przemijający. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zwiększoną wrażliwość na działanie antycholinergiczne oraz potencjalne zaburzenia metabolizmu i eliminacji leku, co może prowadzić do wyższych stężeń w osoczu. W trakcie terapii obserwuje się często senność, zmęczenie, niepokój, wzmożony apetyt, a także objawy neurologiczne takie jak ospałość, zawroty głowy, drżenie i drgawki. Istotne jest monitorowanie stanu psychicznego pacjenta, zwłaszcza pod kątem ryzyka myśli i zachowań samobójczych, które mogą wystąpić podczas leczenia lub po jego zakończeniu. Ponadto, u osób powyżej 50. roku życia istnieje zwiększone ryzyko złamań kostnych, co wymaga uwagi klinicznej.
agranulocytoza, ataksja, chlorowodorek klomipraminy, choroba Parkinsona, depersonalizacja, działanie antycholinergiczne, eozynofilia, hipokaliemia, jaskra, lek trójpierścieniowy, leukopenia, myśli samobójcze, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk, parestezja, plamica, pobudzenie maniakalne, reakcja anafilaktyczna, SIADH, SSRI, stężenie leku w osoczu, torsades de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, trombocytopenia, układ nerwowy obwodowy, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie koncentracji, zaburzenie oddawania moczu, zaburzenie przewodzenia, zachowanie samobójcze, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, złamanie kości - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Anafranil SR 75 75 mg
Anafranil SR 75 zawiera 75 mg chlorowodorku klomipraminy w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i należy do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na klomipraminę lub substancje pomocnicze (w tym makrogolglicerol hydroksystearynian 0,235 mg/tabletkę), nadwrażliwość krzyżową na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy benzodiazepin, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) z zachowaniem 14-dniowego okresu karencji oraz okres bezpośrednio po zawale mięśnia sercowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT ze względu na ryzyko groźnych arytmii komorowych, w tym torsade de pointes.
arytmia komorowa, chlorowodorek klomipraminy, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra wąskiego kąta, kardiotoksyczność, moklobemid, nadwrażliwość krzyżowa, próg drgawkowy, przeciwwskazanie bezwzględne, przerost gruczołu krokowego, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zatrzymanie moczu, zawał mięśnia sercowego, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego odstępu QT - Leksykon leków
Przedawkowanie – Anafranil SR 75 75 mg
Przedawkowanie chlorowodorku klomipraminy, substancji czynnej Anafranil SR 75, manifestuje się typowymi objawami trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, z dominującymi powikłaniami kardiologicznymi i neurologicznymi. Pierwsze symptomy pojawiają się zwykle w ciągu 4 godzin od przyjęcia, osiągając szczyt nasilenia po 24 godzinach, a okres zagrożenia trwa od 4 do 6 dni ze względu na przedłużone wchłanianie, długi okres półtrwania oraz enterohepaticzne krążenie metabolitów. Klinicznie obserwuje się zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, ataksję, pobudzenie psychoruchowe, wzmożone odruchy, napady drgawkowe oraz poważne zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes, przedłużenie QT, niedociśnienie, wstrząs i niewydolność serca. Dodatkowo mogą wystąpić depresja oddechowa, wymioty, gorączka, rozszerzenie źrenic, potliwość oraz zaburzenia czynności nerek (skąpomocz lub bezmocz).
ataksja, bezmocz, bradykardia, chlorowodorek klomipraminy, częstoskurcz, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hemodializa, hipertermia, intubacja dotchawicza, krążenie wątrobowo-jelitowe, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie kardiologiczne, powikłanie neurologiczne, przedłużenie odstępu QT, rozszerzenie źrenic, sinica, skąpomocz, torsades de pointes, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Anafranil 25 mg
Chlorowodorek klomipraminy (Anafranil) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentek planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania Anafranilu w ciąży są ograniczone, a istnieją pojedyncze doniesienia o możliwym związku trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z zaburzeniami rozwojowymi płodu. Anafranil nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W przypadku kontynuacji terapii do porodu istnieje ryzyko zespołu odstawienia u noworodków, objawiającego się dusznością, śpiączką, kolkami, drażliwością, zaburzeniami ciśnienia tętniczego oraz drżeniem lub skurczami. Zaleca się stopniowe odstawianie leku na co najmniej 7 tygodni przed porodem, pod ścisłą kontrolą lekarską i po ocenie stanu psychicznego pacjentki.
- Leksykon substancji czynnych
Klomipramina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chlorowodorek klomipraminy, substancja czynna preparatów Anafranil (tabletki powlekane 10 mg i 25 mg) oraz Anafranil SR 75 (tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 75 mg), został poddany szerokim badaniom przedklinicznym w celu oceny profilu bezpieczeństwa. Testy mutagenności, obejmujące standardowe metody wykrywania zmian genetycznych na poziomie genowym i chromosomowym, nie wykazały właściwości mutagennych tej substancji. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych potwierdziły brak potencjału rakotwórczego, co eliminuje ryzyko zwiększonego rozwoju nowotworów w związku ze stosowaniem klomipraminy.
Anafranil, badania przedkliniczne, chlorowodorek klomipraminy, działanie teratogenne, embriogeneza, model zwierzęcy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, ryzyko rozwoju nowotworów, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, test mutagenności, wady rozwojowe, właściwości mutagenne, zmiany w materiale genetycznym - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Anafranil SR 75 75 mg
Stosowanie chlorowodorku klomipraminy (Anafranil SR 75) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne i potencjalne ryzyko dla płodu. Produkt nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia u noworodków, objawiającego się dusznością, śpiączką, kolkami, drażliwością, zaburzeniami ciśnienia tętniczego, drżeniem i skurczami, które mogą pojawić się w pierwszych godzinach lub dniach życia. Zaleca się stopniowe odstawianie leku na co najmniej 7 tygodni przed porodem, jeśli stan kliniczny pacjentki na to pozwala.
chlorowodorek klomipraminy, drażliwość, drgawka, drżenie, duszność, ekspozycja niemowlęcia, klomipramina, kolka brzuszna, nadciśnienie, niedociśnienie, skurcz, śpiączka, substancja czynna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie ciśnienia tętniczego, zaburzenie rozwojowe płodu, zespół odstawienia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Anafranil 10 mg
Anafranil jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg, zawierających chlorowodorek klomipraminy jako substancję czynną. Tabletki 10 mg mają trójkątny kształt i zawierają 33,25 mg laktozy jednowodnej oraz 28,27 mg sacharozy, natomiast tabletki 25 mg są okrągłe i zawierają 15 mg laktozy jednowodnej oraz 16,54 mg sacharozy. Obie formy zawierają substancje pomocnicze takie jak krzemionka koloidalna, skrobia kukurydziana, magnezu stearynian, a także różne substancje poślizgowe i wiążące, zróżnicowane w zależności od dawki. Otoczka tabletek składa się z hypromelozy, celulozy mikrokrystalicznej, żelaza tlenku żółtego, tytanu dwutlenku, povidonu K30, sacharozy, talku, kopowidonu oraz makrogolu 8000, co zapewnia odpowiednią strukturę i barwę produktu.
blister Aluminium/PVC/PE/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek klomipraminy, glicerol, hypromeloza, kopowidon, krzemionka koloidalna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, powidon, sacharoza, skrobia kukurydziana, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, talk, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anafranil SR 75 75 mg
Badania przedkliniczne chlorowodorku klomipraminy, zawartego w Anafranil SR 75 mg, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałej ekspozycji. Testy genotoksyczności nie potwierdziły mutagenności substancji, co eliminuje ryzyko indukcji mutacji genetycznych i uszkodzeń DNA. Ponadto, badania długoterminowe na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego, co jest kluczowe dla terapii przewlekłych zaburzeń psychicznych. Warto podkreślić, że toksyczność reprodukcyjna nie wskazała na teratogenność, co ma istotne znaczenie przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym.
Anafranil, chlorowodorek klomipraminy, długotrwała ekspozycja na lek, działanie teratogenne, farmakoterapia, genotoksyczność, klomipramina, model zwierzęcy, mutacja genetyczna, potencjał mutagenny, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, wada rozwojowa, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anafranil 10 mg
Anafranil (chlorowodorek klomipraminy) jest nieselektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego monoamin, klasyfikowanym w grupie N06A A04. Dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg, lek działa głównie poprzez hamowanie zwrotnego wychwytu serotoniny (5-HT) i noradrenaliny (NA), z przewagą wpływu na serotoninę. Farmakodynamika klomipraminy obejmuje również działanie α1-adrenolityczne, cholinolityczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne, co determinuje zarówno szerokie spektrum terapeutyczne, jak i profil działań niepożądanych, takich jak suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, zaparcia czy sedacja. W leczeniu depresji klomipramina poprawia spowolnienie psychomotoryczne, podnosi nastrój oraz wykazuje właściwości anksjolityczne, jednak efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 2-3 tygodniach stosowania, co wiąże się z adaptacją receptorową i neuroplastycznymi zmianami w OUN.
chlorowodorek klomipraminy, działanie alfa1-adrenolityczne, działanie cholinolityczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, efekt sedatywny, hamowanie zwrotnego wychwytu neuroprzekaźników, inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin, laktoza jednowodna, napęd psychoruchowy, nietolerancja cukrów, noradrenalina, objaw lękowy, obniżony nastrój, przekaźnictwo cholinergiczne, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, sacharoza, serotonina, spowolnienie psychomotoryczne, układ serotoninergiczny, właściwość anksjolityczna, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół natręctw, zmiana neuroplastyczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Anafranil SR 75 75 mg
Stosowanie chlorowodorku klomipraminy w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu (Anafranil SR 75) wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, które najczęściej mają łagodny i przemijający charakter. Szczególnie istotne są zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, agranulocytoza i trombocytopenia, występujące bardzo często (≥1/10), które mogą prowadzić do zwiększonej podatności na infekcje i skłonności do krwawień, co wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi. Wśród innych działań niepożądanych o różnej częstości występowania znajdują się reakcje anafilaktyczne, zapalenie pęcherzyków płucnych, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), a także liczne objawy ze strony układu nerwowego i psychiki, takie jak majaczenie, splątanie, omamy, stany lękowe, pobudzenie, nasilenie depresji oraz myśli i zachowania samobójcze. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na nasilone działania antycholinergiczne oraz zaburzenia neurologiczne i kardiologiczne, ze względu na zmniejszoną zdolność metabolizowania i eliminacji leku.
agranulocytoza, chlorowodorek klomipraminy, choroba Parkinsona, depersonalizacja, dezorientacja, działanie antycholinergiczne, eozynofilia, hiponatremia, leukopenia, majaczenie, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, omamy, plamica, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomo-anafilaktyczna, SIADH, splątanie, stan pobudzenia maniakalnego, stężenie substancji czynnej w osoczu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, trombocytopenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie hematologiczne, zachowanie samobójcze, zapalenie pęcherzyków płucnych, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antidiuretycznego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Anafranil 25 mg
Chlorowodorek klomipraminy, dostępny w postaci tabletek powlekanych Anafranil 10 mg i 25 mg, może istotnie wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas terapii należy zwrócić uwagę na objawy takie jak zmniejszenie ostrości widzenia, senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy oraz dezorientację, które mogą znacząco obniżać zdolności psychomotoryczne. W przypadku ich wystąpienia konieczne jest poinformowanie pacjenta o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń wymagających wzmożonej koncentracji. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu oraz stosowaniu innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, które mogą nasilać sedację i ryzyko niekorzystnych zdarzeń.
Anafranil, bezpieczna farmakoterapia, chlorowodorek klomipraminy, dezorientacja, działanie sedatywne, lek przeciwdepresyjny trójcykliczny, modyfikacja dawkowania, objawy niepożądane, obsługa maszyn, ośrodkowy układ nerwowy, senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmniejszenie ostrości widzenia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Anafranil 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku klomipraminy, substancji czynnej leku Anafranil, wykazały brak potencjału mutagennego i rakotwórczego. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały zdolności do indukowania mutacji genowych ani aberracji chromosomowych. Długoterminowe badania kancerogenności na modelach zwierzęcych nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów po ekspozycji na klomipraminę. Ponadto, badania toksyczności reprodukcyjnej nie wykazały działania teratogennego, a rozwój embrionalny i płodowy przebiegał prawidłowo bez anomalii strukturalnych czy funkcjonalnych.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie toksykologiczne, chlorowodorek klomipraminy, działanie przeciwcholinergiczne, działanie teratogenne, klomipramina, lek przeciwdepresyjny, lek trójpierścieniowy, model komórkowy, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, profil bezpieczeństwa farmakologicznego, rozwój embrionalny i płodowy, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anafranil 25 mg
Anafranil, zawierający chlorowodorek klomipraminy, jest nieselektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego monoamin (kod ATC: N06AA04), dostępnym w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg. Jego podstawowy mechanizm działania polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu noradrenaliny (NA) i serotoniny (5-HT), z przewagą wpływu na układ serotoninergiczny. Klomipramina wykazuje także dodatkowe efekty farmakodynamiczne, takie jak blokada receptorów α1-adrenergicznych (co może prowadzić do hipotensji), działanie cholinolityczne (objawy niepożądane: suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia), przeciwhistaminowe (senność, uspokojenie) oraz przeciwserotoninergiczne, które wspólnie wzmacniają jej efekt terapeutyczny.
chlorowodorek klomipraminy, działanie adrenolityczne, działanie cholinolityczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, hamowanie zwrotnego wychwytu neuroprzekaźników, lek przeciwdepresyjny, lek trójpierścieniowy, nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin, noradrenalina, odpowiedź kliniczna, receptor adrenergiczny, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, serotonina, spowolnienie psychomotoryczne, szczelina synaptyczna, transmisja serotoninergiczna, układ cholinergiczny, układ serotoninergiczny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół depresyjny, zespół natręctw - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Anafranil
Anafranil, zawierający chlorowodorek klomipraminy w dawkach 10 mg i 25 mg, wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko nasilenia objawów depresji, myśli i zachowań samobójczych, zwłaszcza u pacjentów poniżej 25 roku życia oraz z historią prób samobójczych. Nasilenie lęku, psychozy farmakogenne, epizody manii lub hipomanii mogą wystąpić podczas terapii, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji leczenia. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami przewodzenia serca oraz w podeszłym wieku zaleca się kontrolę EKG ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, szczególnie przy dawkach przekraczających zalecane. Hipokaliemia powinna być skorygowana przed rozpoczęciem terapii, a ciśnienie tętnicze monitorowane ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek klomipraminy, choroba układu sercowo-naczyniowego, cykliczne zaburzenie afektywne, drgawki kloniczne mięśni, działanie antycholinergiczne, epizod manii, guz chromochłonny, guz rdzenia nadnerczy, hipertermia, hipomania, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z wąskim kątem przesączania, lek przeciwdepresyjny, liczba białych krwinek, majaczenie, morfologia krwi, myśli samobójcze, nadczynność tarczycy, napad padaczkowy, napad paniki, nasilenie lęku, nerwiak niedojrzały, niedociśnienie ortostatyczne, niemiarowość serca, niewydolność układu krążenia, padaczka, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, porażenna niedrożność jelit, próg drgawkowy, przewlekłe zaparcie, psychoza farmakogenna, schizofrenia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skłonność samobójcza, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie depresyjne, zaburzenie przewodzenia, zatrzymanie moczu, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Anafranil 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku klomipraminy, substancji czynnej Anafranilu, stanowi poważne zagrożenie ze względu na ryzyko ciężkich powikłań neurologicznych i kardiologicznych. Objawy pojawiają się zwykle w ciągu 4 godzin od przyjęcia nadmiernej dawki, z maksymalnym nasileniem po 24 godzinach, a zagrożenie może utrzymywać się nawet 4-6 dni z powodu przedłużonego wchłaniania, długiego okresu półtrwania i krążenia wątrobowo-jelitowego metabolitów. Klinicznie obserwuje się szerokie spektrum objawów, w tym senność, osłupienie, śpiączkę, ataksję, drgawki, a także poważne zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz >100/min, przedłużenie QTc, torsades de pointes), niedociśnienie, wstrząs, niewydolność serca i zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddychania, termoregulacji oraz funkcji nerek, np. skąpomocz lub bezmocz.
antidotum, ataksja, bezmocz, bradykardia, chlorowodorek klomipraminy, częstoskurcz, częstoskurcz komorowy, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, drgawki, hemodializa, hipoksja, intubacja dotchawicza, krążenie wątrobowo-jelitowe, leczenie przeciwdrgawkowe, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, niedociśnienie, niemiarowość serca, niewydolność serca, okres półtrwania, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie kardiologiczne, przedłużenie odstępu QT, rozszerzenie źrenic, ruchy mimowolne, sinica, skąpomocz, sztywność mięśniowa, torsades de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wchłanianie przedłużone, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie oddychania, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Anafranil 25 mg
Anafranil (chlorowodorek klomipraminy) dostępny jest w formie tabletek powlekanych 10 mg i 25 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta. Terapia rozpoczyna się zwykle od dawki 25 mg 2-3 razy na dobę lub 75 mg o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki o 25 mg co kilka dni do 100-150 mg/dobę (4-6 tabletek po 25 mg) lub 150 mg/dobę (2 tabletki 75 mg). W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do maksymalnie 250 mg/dobę. Po uzyskaniu poprawy klinicznej dawkę redukuje się do dawki podtrzymującej 50-100 mg/dobę lub 75 mg/dobę w formie o przedłużonym uwalnianiu. W leczeniu napadów lęku i agorafobii dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 150 mg/dobę. U pacjentów w podeszłym wieku terapia zaczyna się od 10 mg/dobę, z docelową dawką 30-50 mg/dobę. U dzieci i młodzieży Anafranil jest wskazany wyłącznie w leczeniu moczenia nocnego, z dawkami zależnymi od wieku: 20-30 mg/dobę (5-8 lat), 25-50 mg/dobę (9-12 lat) oraz 25-75 mg/dobę (>12 lat).
agorafobia, chlorowodorek klomipraminy, dawka podtrzymująca, depresja, fobia, moczenie nocne, napad lęku, odstęp QT, podeszły wiek, przedłużone uwalnianie, przewlekły stan bólowy, stan depresyjny, stan kliniczny pacjenta, tabletka powlekana, toksyczne działanie serotoninergiczne, tolerancja pacjenta, układ serotoninergiczny, wydłużenie odstępu QTc, zespół natręctw - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Anafranil SR 75 75 mg
W praktyce klinicznej stosowanie chlorowodorku klomipraminy (Anafranil SR 75) wymaga szczególnej uwagi ze względu na jego wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co może znacząco obniżać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych należą zmniejszenie ostrości widzenia, senność, zawroty głowy oraz zaburzenia koordynacji ruchowej i koncentracji. Objawy te wydłużają czas reakcji i obniżają czujność, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowym okresie leczenia lub po zmianie dawkowania, kiedy ryzyko wystąpienia tych objawów jest największe.
Anafranil SR, benzodiazepina, chlorowodorek klomipraminy, działanie sedatywne, działanie synergistyczne, farmakoterapia, klomipramina, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy, ograniczenie psychomotoryczne, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, upośledzenie funkcji psychomotorycznej, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie percepcji wzrokowej, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmniejszenie ostrości widzenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Anafranil 25 mg
Anafranil jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg, zawierających chlorowodorek klomipraminy jako substancję czynną. Tabletki 10 mg mają charakterystyczny trójkątny kształt i zawierają 33,25 mg laktozy jednowodnej oraz 28,27 mg sacharozy, natomiast tabletki 25 mg są okrągłe i zawierają 15 mg laktozy jednowodnej oraz 16,54 mg sacharozy. Skład substancji pomocniczych różni się nieznacznie między dawkami, przy czym tabletki 25 mg zawierają dodatkowo talk i kwas stearynowy. Otoczka obu dawek jest identyczna i zawiera m.in. hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, tlenek żelaza żółty, dwutlenek tytanu oraz makrogol 8000.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek klomipraminy, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność chemiczna, niezgodność farmaceutyczna, niezgodność fizyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, sacharoza, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Anafranil 10 mg
Anafranil, zawierający chlorowodorek klomipraminy, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu szerokiego spektrum zaburzeń psychicznych u dorosłych, w tym różnych postaci depresji (endogennej, reaktywnej, nerwicowej, organicznej, maskowanej i inwolucyjnej), zespołów depresyjnych związanych ze schizofrenią, zaburzeniami osobowości, podeszłym wiekiem oraz przewlekłymi stanami bólowymi i chorobami somatycznymi. Ponadto, Anafranil jest wskazany w terapii zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, fobii oraz napadów lęku. U dzieci powyżej 5. roku życia lek jest zarejestrowany wyłącznie do leczenia moczenia nocnego (enuresis nocturna) po wykluczeniu przyczyn organicznych. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 25 mg chlorowodorku klomipraminy, z uwzględnieniem indywidualnego doboru dawki na podstawie wieku, masy ciała, nasilenia zaburzenia oraz współistniejących chorób i leków.
chlorowodorek klomipraminy, depresja endogenna, depresja inwolucyjna, depresja maskowana, depresja nerwicowa, depresja organiczna, depresja reaktywna, depresja wieku podeszłego, enuresis nocturna, fobia, interakcja lekowa, moczenie nocne, napad lęku, nietolerancja laktozy, przewlekły stan bólowy, stan depresyjny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zaburzenie osobowości, zaburzenie psychiczne, zespół depresyjny, zespół natręctw