terbinafina
Terbinafina to syntetyczny lek przeciwgrzybiczy z grupy alliloamin, skuteczny w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry, włosów i paznokci. Mechanizm działania terbinafiny polega na hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenowej, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu – kluczowego składnika błony komórkowej grzybów – i gromadzenia się toksycznego skwalenu w komórkach grzybów.
Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) oraz grzybów drożdżopodobnych (Candida, Malassezia furfur). Terbinafina dostępna jest w postaci doustnej (tabletki 250 mg) oraz preparatów miejscowych (kremy, żele, roztwory).
Wskazania do stosowania terbinafiny obejmują grzybice skóry (tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, tinea manuum), grzybicę paznokci (onychomikozę), łupież pstry oraz grzybice owłosionej skóry głowy. W przypadku onychomikozy terapia doustna trwa zazwyczaj 6-12 tygodni dla paznokci rąk i 12-16 tygodni dla paznokci stóp, podczas gdy leczenie miejscowe jest skuteczne głównie w powierzchownych zakażeniach.
Do najczęstszych działań niepożądanych terbinafiny należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle głowy, wysypki skórne oraz zaburzenia smaku. Rzadziej mogą wystąpić poważniejsze reakcje niepożądane, takie jak hepatotoksyczność czy ciężkie reakcje skórne. Przed rozpoczęciem terapii wskazana jest ocena funkcji wątroby, a podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresowe monitorowanie parametrów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lamisil
Terbinafina (Lamisil) jest przeciwwskazana u pacjentów z aktywną lub przewlekłą chorobą wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, w tym bardzo rzadkich, ale ciężkich przypadków niewydolności wątroby, które mogą wymagać przeszczepu lub prowadzić do zgonu. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić historię chorób wątroby, a czynność wątroby monitorować po 4-6 tygodniach leczenia, zwracając uwagę na podwyższone enzymy wątrobowe. W przypadku wystąpienia objawów takich jak utrzymujące się nudności, zmniejszony apetyt, zmęczenie, wymioty, bóle brzucha, żółtaczka, ciemny mocz lub jasne stolce, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i ocena funkcji wątroby. Terbinafina może również wywołać ciężkie reakcje skórne zagrażające życiu, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka oraz zespół DRESS, co wymaga natychmiastowego odstawienia leku przy pojawieniu się wysypki.
agranulocytoza, beta-adrenolityki, choroba wątroby, ciemny mocz, hepatotoksyczność, inhibitory MAO-B, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens leku, laktoza jednowodna, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, łuszczyca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutropenia, niedobór laktazy, niedokrwistość aplastyczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, podwyższone enzymy wątrobowe, przeszczep wątroby, SSRI, terbinafina, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lamisil 250 mg
Przeciwwskazania do stosowania terbinafiny w formie tabletek Lamisil (125 mg i 250 mg) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym 21 mg laktozy jednowodnej w tabletce 125 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Drugim kluczowym przeciwwskazaniem jest obecność przewlekłej lub czynnej choroby wątroby, takich jak przewlekłe lub ostre zapalenie wątroby, marskość, niewydolność wątroby oraz aktywne procesy chorobowe w tym narządzie, ze względu na ryzyko zaburzonego metabolizmu terbinafiny i zwiększonej hepatotoksyczności. Obie dawki leku posiadają rowek dzielący, jednak przeciwwskazania dotyczą obu postaci identycznie.
badania biochemiczne, chlorowodorek, choroba wątroby, hepatotoksyczność, Lamisil, leczenie miejscowe, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, przewlekłe zapalenie wątroby, terapia przeciwgrzybicza, terapia terbinafiną, terbinafina, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Terbinafina, będąca alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana ogólnoustrojowo w dawce 250 mg na tabletkę (odpowiadającej 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku). Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Istotne jest, że enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych i wpływu na metabolizm hormonów.
biosynteza ergosterolu, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, infekcja dermatofitowa, interakcja międzylekowa, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, płytka paznokciowa, skwalen, stężenie w paznokciach, stężenie w skórze, terbinafina - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Krem przeciwgrzybiczny do stóp 10 mg/g
Stosowanie kremu przeciwgrzybicznego do stóp zawierającego chlorowodorek terbinafiny w stężeniu 10 mg/g nie wykazuje udokumentowanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Produkt ten, aplikowany miejscowo na skórę stóp, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych wpływających na ośrodkowy układ nerwowy i funkcje psychomotoryczne. Mimo braku specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolności psychomotoryczne, mechanizm działania terbinafiny oraz postać farmaceutyczna kremu nie wskazują na potencjalne zaburzenia tych funkcji.
alkohol benzylowy, alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek terbinafiny, choroby współistniejące, działanie ogólnoustrojowe, funkcje poznawcze, krem do stosowania miejscowego, lek przeciwgrzybiczny, ośrodkowy układ nerwowy, praktyka kliniczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, sprawność psychomotoryczna, substancja pomocnicza, terbinafina, wchłanianie ogólnoustrojowe, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lamisil 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa terbinafiny wykazały, że doustne podawanie leku w dawkach do około 100 mg/kg masy ciała na dobę u szczurów i psów nie powodowało istotnych objawów toksyczności, choć wątroba i nerki mogą być narządami docelowymi przy wyższych dawkach. W badaniach na małpach dawka nietoksyczna wynosiła 50 mg/kg/dobę, a obserwowane zmiany w siatkówce były odwracalne i nie towarzyszyły im zmiany histologiczne. Wysokie dawki (≥100 mg/kg/dobę) u psów wywoływały objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak drgawki, co potwierdzono również po dożylnym podaniu u szczurów i małp. Terbinafina nie wykazała działania mutagennego ani klastogennego w testach in vitro i in vivo, a dwuletnie badania rakotwórczości na myszach nie wykazały zmian nowotworowych przy dawkach do 130 mg/kg/dobę (samce) i 156 mg/kg/dobę (samice). U szczurów zaobserwowano natomiast zwiększoną częstość nowotworów wątroby przy dawce 69 mg/kg/dobę, co jest efektem specyficznym gatunkowo i związanym z proliferacją peroksysomów.
ataksja, badania płodności, badania przedkliniczne, badania rakotwórczości, bezpieczeństwo stosowania leku, dawka nietoksyczna, drgawki, działanie mutagenne, ekspozycja układowa, nieprawidłowości siatkówki, objawy toksyczności, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, proliferacja peroksysomów, śmiertelność potomstwa, terbinafina, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność przewlekła, toksyczność zarodka i płodu, wpływ na reprodukcję, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Erfin 250 mg
Erfin to doustny lek przeciwgrzybiczy zawierający 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku w każdej tabletce. Substancja czynna działa przeciwgrzybiczo, a tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, hypromeloza, magnezu stearynian oraz krzemu dwutlenek koloidalny, które zapewniają odpowiednią masę, spójność, rozpad oraz właściwości mechaniczne tabletek. Produkt nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych i ma okres ważności wynoszący 3 lata.
Lek Erfin powinien być przechowywany w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Dostępny jest w różnych konfiguracjach opakowań, w blistrach z folii PCV/Aluminium lub pojemnikach z PE, zawierających od 14 do 28 tabletek. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów medycznych. Zalecane jest przestrzeganie warunków przechowywania w celu zachowania stabilności i skuteczności leku.
blister PCV/aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, dwutlenek krzemu koloidalny, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, lek przeciwgrzybiczy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pojemnik PE, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka doustna, terbinafina - Leksykon substancji czynnych
Daryfenacyna – Dawkowanie i sposób podawania
Daryfenacyna, stosowana w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, dostępna jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków, połykać w całości, aby zachować mechanizm uwalniania. Standardowa dawka początkowa u dorosłych i pacjentów ≥65 lat wynosi 7,5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 15 mg/dobę po 2 tygodniach terapii, jeśli objawy są nasilone i lek dobrze tolerowany. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh A) dawkowanie pozostaje bez zmian, natomiast u umiarkowanych zaburzeń (Child-Pugh B) dawkę ogranicza się do 7,5 mg/dobę, a stosowanie u ciężkich zaburzeń (Child-Pugh C) jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cymetydyna, Darifenacin Aristo, daryfenacyna, działanie niepożądane, erytromycyna, flukonazol, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, łagodne zaburzenia czynności wątroby, paroksetyna, pęcherz nadreaktywny, pole pod krzywą stężenia leku, sok grejpfrutowy, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terbinafina, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ketokonazol – Działania niepożądane
Ketokonazol, stosowany zarówno doustnie, jak i miejscowo, wykazuje zróżnicowany profil działań niepożądanych, które lekarz powinien uwzględnić przy doborze terapii. Doustne podanie leku wiąże się z ryzykiem hepatotoksyczności – u około 10% pacjentów obserwuje się wzrost aktywności enzymów wątrobowych, a u 1/10 000 poważne uszkodzenie wątroby, szczególnie u kobiet i osób powyżej 40. roku życia. Dawkowanie 200 mg/dobę może powodować przejściowe obniżenie stężenia testosteronu w osoczu przez 4-6 godzin, a dawki >400 mg/dobę są związane z rzadkimi przypadkami ginekomastii i oligospermii. Często występują także zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd). Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktoidalne, mogą pojawić się nawet po pierwszym podaniu i stanowią poważne zagrożenie dla życia.
badania funkcji wątroby, biegunka, ból brzucha, ciśnienie śródczaszkowe, cytochrom P450, enzymy wątrobowe, flukonazol, ginekomastia, hepatotoksyczność, itrakonazol, kontaktowe zapalenie skóry, nudności, obrzęk naczynioruchowy, oligospermia, parestezje, pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, substancja przeciwgrzybicza, światłowstręt, terbinafina, testosteron, trombocytopenia, uszkodzenie wątroby, zaburzenia endokrynologiczne, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lamisilatt 10 mg/g
Lamisilatt w postaci kremu zawiera 10 mg/g chlorowodorku terbinafiny i jest wskazany do leczenia miejscowego grzybic skóry u dorosłych oraz dzieci powyżej 12. roku życia. Dawkowanie zależy od rodzaju infekcji: grzybica stóp i fałdów skórnych wymaga aplikacji raz na dobę przez 1 tydzień, grzybica podeszwowa stóp oraz łupież pstry – dwa razy na dobę przez 2 tygodnie. Terapia powinna być prowadzona systematycznie, z dokładnym oczyszczeniem i osuszeniem skóry oraz aplikacją cienkiej warstwy kremu na zmienione chorobowo obszary, z ewentualnym zabezpieczeniem gazą w fałdach skórnych, co zwiększa skuteczność leczenia i zapobiega usunięciu leku przez tarcie.
chlorowodorek terbinafiny, cutaneous candidiasis, drożdżyca skóry, fałd skórny, grzybica fałdów skórnych, grzybica mokasynowa, grzybica podeszwowa stóp, grzybica skóry gładkiej, grzybica stóp, infekcja grzybicza, kuracja, łupież pstry, nawrót infekcji, oporność patogenu, pityriasis versicolor, terapia przeciwgrzybicza, terbinafina, tinea cruris, tinea pedis - Leksykon leków
Interakcje leku – Tersilat 10 mg/g
Produkt leczniczy Tersilat w postaci kremu o stężeniu 10 mg/g, zawierający chlorowodorek terbinafiny, nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych przy miejscowym stosowaniu. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe substancji czynnej eliminuje ryzyko interakcji z lekami stosowanymi ogólnoustrojowo. Ponadto, brak jest udokumentowanych interakcji z alkoholem etylowym, mimo że krem zawiera substancje pomocnicze takie jak alkohol benzylowy (15 mg/g) oraz alkohol cetostearylowy (100 mg/g). Spożycie alkoholu etylowego nie wpływa na skuteczność terapii, jednak nadmierne spożycie może negatywnie oddziaływać na ogólny stan zdrowia pacjenta i przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.
absorpcja ogólnoustrojowa, alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, aplikacja miejscowa, chlorowodorek terbinafiny, farmakoterapia, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, podrażnienie miejscowe, preparat okluzyjny, substancja drażniąca, substancja pomocnicza, terbinafina, Tersilat, wchłanianie systemowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darifenacin Aristo 7,5 mg
Daryfenacyna bromowodorek, dostępny w preparacie Darifenacin Aristo w dawkach 7,5 mg i 15 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest doustnie raz na dobę. Zalecana dawka początkowa u dorosłych oraz pacjentów ≥65 lat wynosi 7,5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 15 mg/dobę po 2 tygodniach, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh A) nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć obserwuje się wzrost AUC. W przypadku umiarkowanych zaburzeń wątroby (Child-Pugh B) dawkę ogranicza się do 7,5 mg/dobę, a stosowanie leku jest wskazane tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh C). Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Child-Pugh, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cymetydyna, daryfenacyna, dawka początkowa, erytromycyna, flukonazol, inhibitory CYP2D6, inhibitory CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, łagodne zaburzenia czynności wątroby, paroksetyna, podanie doustne, pole pod krzywą AUC, profil tolerancji, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, sok grejpfrutowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terbinafina, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erfin 250 mg
Terbinafina, substancja czynna leku Erfin, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, sklasyfikowaną w grupie ATC D01BA02. Jej mechanizm polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do zahamowania wzrostu i śmierci komórek grzybiczych. Terbinafina wykazuje wysoką skuteczność już w niskich stężeniach, obejmując główne patogeny dermatofitowe, takie jak Trichophyton (m.in. T. rubrum, T. mentagrophytes), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, a także grzyby pleśniowe i niektóre gatunki grzybów dimorficznych, co czyni ją lekiem z wyboru w terapii zakażeń skóry, włosów i paznokci.
alliloamina, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, grzyb dimorficzny, grzyb pleśniowy, grzybica paznokci, Microsporum, patogen grzybiczny, terbinafina, zakażenie dermatofitowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Terbilum 10 mg/g
Terbinafina w postaci kremu Terbilum (10 mg/g terbinafiny chlorowodorku) stosowana miejscowo nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, preparat ten nie powoduje zaburzeń świadomości, koncentracji czy koordynacji wzrokowo-ruchowej, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających sprawności psychomotorycznej. Lekarz powinien poinformować pacjenta o braku istotnego wpływu leku na prowadzenie pojazdów, co sprzyja przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych oraz buduje zaufanie w relacji lekarz-pacjent.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek terbinafiny, dokumentacja medyczna, doustny lek przeciwgrzybiczny, efekt ogólnoustrojowy, funkcja psychomotoryczna, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek przeciwgrzybiczny, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, profil bezpieczeństwa, Terbilum, terbinafina, zaburzenie świadomości, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Terbisil 250 mg
Terbisil w dawce 250 mg (chlorowodorek terbinafiny) jest wskazany do leczenia ogólnoustrojowego grzybic wywołanych przez dermatofity, takich jak onychomikoza paznokci rąk i stóp, tinea capitis, a także grzybice skóry: tinea corporis, tinea cruris i tinea pedis. Ponadto, lek jest skuteczny w leczeniu drożdżyc skóry wywołanych przez Candida albicans, zwłaszcza w przypadkach rozległych lub opornych na terapię miejscową. Terbisil nie jest natomiast skuteczny w leczeniu łupieżu pstrego (pityriasis versicolor), który wymaga terapii miejscowej. Decyzja o zastosowaniu terapii doustnej powinna uwzględniać rozległość, lokalizację (np. paznokcie, owłosiona skóra głowy) oraz oporność na leczenie miejscowe.
Candida albicans, chlorowodorek terbinafiny, dermatofit, drożdżyca skóry, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica stóp, grzybica tułowia, grzybicze zakażenie skóry, infekcja grzybicza, leczenie miejscowe, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, Malassezia furfur, onychomykoza, pityriasis versicolor, pityrosporum orbiculare, terapia terbinafiną, terbinafina, tinea capitis, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Myconafine 1% 10 mg/g (1%)
Produkt leczniczy Myconafine 1% zawiera terbinafinę chlorowodorek w stężeniu 10 mg/g kremu (1%), wykazującą silne właściwości przeciwgrzybicze. Po miejscowej aplikacji przenikanie terbinafiny do krążenia ogólnoustrojowego jest minimalne, wynosząc mniej niż 5% aplikowanej dawki, co przekłada się na niski profil toksyczności i ograniczone ryzyko działań niepożądanych systemowych. Kumulacja substancji czynnej w warstwie rogowej naskórka jest kluczowa dla skuteczności terapii, a po 7-dniowym standardowym leczeniu stężenie terbinafiny utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla patogenów grzybiczych przez co najmniej 7 dni po zakończeniu aplikacji.
chlorowodorek terbinafiny, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka miejscowa, infekcja grzybicza, kumulacja terbinafiny, minimalne stężenie hamujące, patogen grzybiczny, preparat przeciwgrzybiczny, przenikanie substancji czynnej, terbinafina, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwość przeciwgrzybicza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tersilat 10 mg/g
Podczas przepisywania kremu zawierającego terbinafinę (10 mg/g) kobietom w wieku rozrodczym, ciężarnym oraz karmiącym piersią, należy szczegółowo omówić kwestie bezpieczeństwa stosowania. Dane kliniczne dotyczące stosowania terbinafiny w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały teratogenności, jednak ze względu na brak doświadczenia klinicznego zaleca się unikanie stosowania produktu Tersilat w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. W przypadku laktacji terbinafina przenika do mleka matki, jednak ekspozycja ogólnoustrojowa po miejscowym zastosowaniu jest niska, co może ograniczać ryzyko dla niemowlęcia. Zaleca się unikanie aplikacji na skórę piersi oraz zapobieganie bezpośredniemu kontaktowi dziecka z leczonymi obszarami skóry.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erfin 250 mg
Lek Erfin w dawce 250 mg zawiera terbinafinę chlorowodorek jako substancję czynną i posiada jednoznaczne przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na terbinafinę lub składniki pomocnicze preparatu. Nadwrażliwość ta może manifestować się od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje alergiczne, w tym anafilaksję. W wywiadzie należy szczególnie uwzględnić wcześniejsze reakcje na leki z grupy alliloamin, gdyż ich wystąpienie stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ponownego podania Erfin 250 mg.
- Leksykon chorób i schorzeń
Łojotokowe zapalenie skóry – Leczenie
Łojotokowe zapalenie skóry (seborrheic dermatitis) to przewlekły, nawracający stan zapalny skóry, lokalizujący się głównie w obszarach bogatych w gruczoły łojowe, takich jak skóra głowy, twarz, tułów i fałdy skórne. Podstawą terapii są miejscowe leki przeciwgrzybicze, w tym ketokonazol (krem 2%, szampony 1% i 2%), cyklopiroks, szampony z siarczkiem selenu 2,5% oraz pirytionianem cynku, które redukują kolonizację Malassezia. W cięższych lub opornych przypadkach stosuje się doustne leki przeciwgrzybicze, takie jak itrakonazol (200 mg/dobę przez 7 dni, następnie 2 dni/miesiąc przez 3 miesiące), flukonazol lub terbinafinę. Miejscowe kortykosteroidy o niskiej i średniej mocy (np. hydrokortyzon 1%, dezonid, mometazon) są wskazane w ostrych fazach, zwłaszcza na twarzy, natomiast na skórę głowy stosuje się preparaty takie jak fluocynonid czy klobetazol. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych (np. ścieńczenie skóry), kortykosteroidy powinny być stosowane krótkotrwale (1-2 tygodnie). Alternatywą są inhibitory kalcyneuryny (takrolimus 0,1%, pimekrolimus 1%), które wykazują działanie immunomodulujące bez efektów ubocznych charakterystycznych dla steroidów.
ciemieniucha, cyklopiroks, flukonazol, fototerapia UVB, hydrokortyzon, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor PDE4, itrakonazol, izotretynoina, ketokonazol, kortykosteroid miejscowy, kwas salicylowy, lek biologiczny, lek przeciwgrzybiczny doustny, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, Malassezia, olej MCT, olejek z drzewa herbacianego, pimekrolimus, pirytionian cynku, remisja, roflumilast, siarczek selenu, szampon leczniczy, takrolimus, terapia fotodynamiczna, terbinafina - Leksykon chorób i schorzeń
Grzybica paznokci – Leczenie
Grzybica paznokci (onychomycosis) to przewlekła infekcja grzybicza płytki paznokciowej, najczęściej wywoływana przez dermatofity, zwłaszcza Trichophyton rubrum, ale także drożdżaki (Candida albicans) i pleśnie. Diagnostyka powinna obejmować badanie mikologiczne i posiew, co umożliwia precyzyjny dobór terapii. Leczenie jest długotrwałe i zależy od stopnia zaawansowania, rodzaju patogenu, wieku pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Preparaty miejscowe, takie jak lakiery z cyklopiroksem 8% (Penlac), amorolfiną 5%, efinakonazolem 10% (Jublia) czy tawaborolem 5%, stosowane są głównie w łagodnych przypadkach, z efektywnością w zakresie 12-18%. Leki doustne, w tym terbinafina 250 mg/dobę (6 tygodni dla paznokci rąk, 12 tygodni dla stóp) wykazują wyższą skuteczność (mykologiczne wyleczenie 71-82%), a itrakonazol (200 mg/dobę, terapia ciągła lub pulsacyjna) jest preferowany przy zakażeniach drożdżakowych, z efektywnością około 63%. Flukonazol stosowany jest jako alternatywa, z niższą skutecznością (~48%). Monitorowanie funkcji wątroby jest obligatoryjne podczas terapii doustnej, zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu terbinafiny i itrakonazolu.
amorolfina, choroby współistniejące, cyklopiroks, dermatofity, diagnostyka grzybicy paznokci, drożdżaki, efinakonazol, flukonazol, grzybica paznokci, itrakonazol, jontoforeza, lakier przeciwgrzybiczny, laser Nd:YAG, leczenie laserowe, lek przeciwgrzybiczny, macierz paznokcia, onycholiza, oporność na leki przeciwgrzybicze, profilaktyka przeciwgrzybicza, tawaborol, terapia fotodynamiczna, terapia pulsacyjna, terapia skojarzona, terbinafina - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Myconafine
Myconafine, zawierający 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby. Lek nie jest zalecany u osób z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby, a przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań oceniających funkcję wątroby. Hepatotoksyczność może wystąpić zarówno u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami wątroby, jak i u osób bez wcześniejszych problemów, dlatego zaleca się monitorowanie enzymów wątrobowych po 4-6 tygodniach od zakończenia leczenia. W przypadku podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych należy natychmiast przerwać terapię. Terbinafina może również powodować ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona) oraz zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia i niedokrwistość aplastyczna, co wymaga monitorowania morfologii krwi, zwłaszcza przy objawach gorączki lub bólu gardła.
agranulocytoza, choroba wątroby, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, interakcje lekowe, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, łuszczyca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutrofile, neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność wątroby, nudności, płytki krwi, terbinafina, toczeń rumieniowaty, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie szpiku kostnego, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbilum 10 mg/g
Terbinafina, należąca do grupy alliloamin, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym miejscowo, o kodzie ATC D01A E15. Jej mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu w błonie komórkowej grzybów oraz toksycznej akumulacji skwalenu wewnątrzkomórkowo. Te zmiany biochemiczne skutkują śmiercią komórki grzyba. Terbinafina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczna jest wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, wykazując działanie grzybobójcze już w niskich stężeniach. W przypadku drożdżaków jej efekt może być grzybobójczy lub grzybostatyczny, zależnie od gatunku patogenu.
alliloamina, biosynteza steroli, błona komórkowa grzybów, chlorowodorek, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, grzyb dimorficzny, integralność komórki, lek dermatologiczny, lek przeciwgrzybiczny, niedobór ergosterolu, patogen grzybiczny, pleśń, śmierć komórki grzyba, terbinafina - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Flumycon 150 mg
Flumycon, zawierający flukonazol w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym zarówno w terapii, jak i profilaktyce szerokiego spektrum zakażeń grzybiczych u dorosłych oraz dzieci (0-17 lat). Wskazania obejmują m.in. kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, kokcydioidomykozę, inwazyjne kandydozy, drożdżakowe zakażenia błon śluzowych (jamy ustnej, gardła, przełyku), kandydozę pochwy (ostra i nawracająca), grzybice skóry i paznokci (onychomikoza). Flukonazol jest także stosowany profilaktycznie u pacjentów z grup wysokiego ryzyka, takich jak osoby z przedłużającą się neutropenią, pacjenci po przeszczepach krwiotwórczych komórek macierzystych oraz pacjenci HIV-dodatni z nawracającymi zakażeniami drożdżakowymi. Terapia może być rozpoczęta empirycznie przed uzyskaniem wyników badań mikrobiologicznych, z późniejszą korektą na podstawie wyników.
biorca przeszczepu, chemioterapia nowotworów, drożdżaki w moczu, drożdżakowe zakażenie błon śluzowych, drożdżakowe zakażenie skóry, drożdżakowe zapalenie jamy ustnej, drożdżakowe zapalenie przełyku, drożdżakowe zapalenie żołędzi, flukonazol, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica stóp, grzybica tułowia, immunosupresja, inwazyjna kandydoza, kandydoza, kandydoza pochwy, kokcydioidomykoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, leczenie miejscowe, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, neutropenia, nowotwór krwi, onychomikoza, profilaktyka przeciwgrzybicza, przedłużająca się neutropenia, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, terapia przeciwgrzybicza, terbinafina, zakażenie drożdżakowe, zakażenie grzybicze, zanikowe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamisil 250 mg
Terbinafina, substancja czynna preparatu Lamisil, charakteryzuje się dobrą absorpcją (>70%) z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,3 µg/ml po pojedynczej dawce 250 mg w czasie około 1,5 godziny (Tmax). W stanie stacjonarnym, osiąganym po około 28 dniach terapii, Cmax wzrasta o około 25%, a pole pod krzywą stężenia (AUC) zwiększa się 2,3-krotnie. Bezwzględna biodostępność wynosi około 50%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Terbinafina wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz lipofilność, co umożliwia jej akumulację w warstwie rogowej naskórka, mieszka włosowego, włosach oraz płytce paznokciowej, co jest kluczowe w leczeniu powierzchownych infekcji grzybiczych, w tym onychomikozy i grzybicy owłosionej skóry głowy.
AUC, biodostępność, biotransformacja leku, cytochrom P450, działanie przeciwgrzybicze, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka leku, gruczoł łojowy, grzybica owłosionej skóry głowy, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, mieszek włosowy, okres półtrwania leku, onychomikoza, płytka paznokciowa, stan stacjonarny, terbinafina, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Tetrabenazyna – Interakcje
Tetrabenazyna (Tetmodis) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z rezerpiną oraz inhibitorami MAO (np. selegilina, rasagilina, moklobemid) ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych i przełomu nadciśnieniowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu tetrabenazyny z lewodopą, gdyż może dojść do zmniejszenia skuteczności lewodopy. Inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, terbinafina, moklobemid, chinidyna) mogą zwiększać stężenia metabolitów α-HTBZ i β-HTBZ w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawki tetrabenazyny. Ponadto, leki wydłużające odstęp QTc (chlorpromazyna, tioridazyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna, chinidyna, prokainamid, amiodaron, sotalol) zwiększają ryzyko arytmii, co wymaga kontroli EKG i ostrożności w terapii skojarzonej.
amiodaron, amitryptylina, benzodiazepina, beta-adrenolityk, chinidyna, chlorpromazyna, ciśnienie tętnicze, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyk, doksepina, działanie hipotensyjne, efekt sedatywny, fentanyl, fluoksetyna, gatifloksacyna, haloperidol, imipramina, inhibitor ACE, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, lek antyarytmiczny, lek nasenny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, metoprolol, moklobemid, moksyfloksacyna, morfina, neuroleptyk, odstęp QTc, oksykodon, olanzapina, opioid, paroksetyna, prokainamid, propranolol, przełom nadciśnieniowy, rasagilina, rezerpina, risperidon, sartan, sedacja, selegilina, sotalol, spowolnienie psychoruchowe, terbinafina, tetrabenazyna, tioridazyna, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie rytmu serca, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tersilat 10 mg/g
Krem Tersilat zawiera chlorowodorek terbinafiny w stężeniu 10 mg/g i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz na substancje pomocnicze, w tym alkohol benzylowy (15 mg/g) i alkohol cetostearylowy (100 mg/g), które mogą wywoływać reakcje alergiczne i miejscowe zapalenie skóry. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji alergicznych na pochodne alliloamin oraz na konserwanty i emulgatory stosowane w preparatach dermatologicznych. W takich przypadkach wskazane jest rozważenie alternatywnej terapii przeciwgrzybiczej oraz ewentualna konsultacja alergologiczna.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, chlorowodorek terbinafiny, działanie niepożądane, emulgator, konsultacja alergologiczna, kontaktowe zapalenie skóry, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość, pochodna alliloaminy, podrażnienie skóry, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, terapia przeciwgrzybicza, terbinafina, Tersilat, test diagnostyczny, wysypka skórna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zelefion 250 mg
Lek Zelefion w dawce 250 mg (chlorowodorek terbinafiny) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na terbinafinę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, ze szczególnym uwzględnieniem wcześniejszych reakcji na leki przeciwgrzybicze z grupy allilamin. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować objawy skórne, takie jak wysypka i świąd, a także ciężkie reakcje ogólnoustrojowe, w tym zaburzenia oddychania, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i wdrożenia odpowiedniego postępowania.
allilamina, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek terbinafiny, lek przeciwgrzybiczny, nadwrażliwość na substancję czynną, objaw skórny, obrzęk, opcja terapeutyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja ogólnoustrojowa, reakcja uczuleniowa, substancja pomocnicza, świąd, terbinafina, wysypka, wywiad alergiczny, wywiad alergologiczny, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbisil 250 mg
Terbinafina, substancja czynna leku Terbisil, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), drożdżaków Candida oraz Pityrosporum. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i akumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Po podaniu doustnym terbinafina kumuluje się w skórze, włosach i paznokciach, osiągając stężenia grzybobójcze. W badaniach klinicznych potwierdzono wysoką skuteczność leczenia grzybicy paznokci, skóry owłosionej głowy, tułowia, pachwin oraz kandydozy skórnej, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała (62,5 mg do 250 mg raz na dobę lub 125 mg dwa razy na dobę) i czasem terapii od 2 do 12 tygodni w zależności od lokalizacji i patogenu.
alliloamina, biosynteza steroli, Candida, cytochrom P450, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, gryzeofulwina, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica paznokci rąk, grzybica paznokci stóp, grzybica stóp, grzybica tułowia, kandydoza skórna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, Pityrosporum, skwalen, terbinafina, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, Trichophyton, wyleczenie mikologiczne, zakażenie paznokci - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Erfin
Terbinafina w dawce 250 mg doustnie wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby oraz nerek. W trakcie terapii mogą wystąpić rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak cholestaza i zapalenie wątroby, zwykle pojawiające się w ciągu pierwszych dwóch miesięcy leczenia. Objawy sugerujące dysfunkcję wątroby to m.in. świąd, nudności, brak łaknienia, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu oraz jasne stolce. W przypadku ich wystąpienia należy natychmiast wykonać badania enzymów wątrobowych i przerwać terapię. U pacjentów z przewlekłymi lub aktywnymi chorobami wątroby stosowanie terbinafiny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko kumulacji leku i brak danych potwierdzających bezpieczeństwo.
U chorych z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min lub stężenie kreatyniny >300 µmol/l) zaleca się redukcję dawki terbinafiny do 125 mg na dobę, co zmniejsza ryzyko toksyczności. Ponadto, u pacjentów z łuszczycą istnieje ryzyko zaostrzenia zmian skórnych, dlatego konieczne jest monitorowanie stanu skóry i ewentualne przerwanie leczenia w przypadku pogorszenia. Produkt Erfin zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Wskazane jest indywidualne dostosowanie terapii oraz ścisła kontrola kliniczna w wymienionych grupach pacjentów.