induktor CYP 2D6

Induktor CYP2D6 to substancja, która zwiększa aktywność enzymu cytochromu P450 2D6 poprzez stymulację jego ekspresji lub stabilizację białka. CYP2D6 jest kluczowym enzymem wątrobowym odpowiedzialnym za metabolizm około 25% leków stosowanych klinicznie, w tym wielu leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwbólowych i kardiologicznych.

Indukcja CYP2D6 może prowadzić do przyspieszenia metabolizmu leków będących substratami tego enzymu, co skutkuje obniżeniem ich stężenia w osoczu i potencjalnym zmniejszeniem efektu terapeutycznego. Warto zaznaczyć, że w porównaniu z innymi izoenzymami CYP (np. CYP3A4 czy CYP1A2), CYP2D6 jest relatywnie mniej podatny na indukcję, a jego aktywność jest w dużej mierze uwarunkowana genetycznie.

Do znanych induktorów CYP2D6 należą: deksametazon, ryfampicyna oraz niektóre leki przeciwpadaczkowe. Znajomość induktorów CYP2D6 jest istotna w praktyce klinicznej, szczególnie przy ordynowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie zmiana ich stężenia może prowadzić do utraty skuteczności lub wystąpienia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bloxazoc 190 mg

Metoprolol bursztynian, substancja czynna leku Bloxazoc, występuje w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg oraz 190 mg, odpowiadających 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg metoprololu winianu. Tabletki zawierają mikrokapsułki depot pokryte błoną polimerową, co umożliwia kontrolowane, niezależne od pH uwalnianie substancji czynnej przez około 20 godzin, zapewniając stabilne stężenie leku w osoczu przez 24 godziny. Metoprolol jest całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, w tym w okrężnicy, z biodostępnością 30-40%. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez izoenzym CYP 2D6, a eliminacja odbywa się w 5% przez nerki w postaci niezmienionej i w 95% jako metabolity pozbawione działania beta-adrenolitycznego. W populacji pediatrycznej (6-17 lat) farmakokinetyka jest podobna do dorosłych, jednak klirens leku rośnie liniowo z masą ciała, co wymaga dostosowania dawki.
biodostępność, błona polimerowa, cytochrom P450, działanie beta-adrenolityczne, induktor CYP 2D6, inhibitor CYP 2D6, izoenzym CYP 2D6, jednostka depot, klirens metoprololu, metabolizm wątrobowy, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Metoprolol Medreg 50 mg

Metoprolol, jako kardioselektywny beta-adrenolityk metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania blokującego receptory beta-adrenergiczne przy jednoczesnym stosowaniu innych beta-adrenolityków, inhibitorów MAO-B, czy leków blokujących współczulne zwojowe nerwowe. Szczególnie istotne są interakcje z antagonistami kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) i lekami przeciwarytmicznymi klasy I, które mogą prowadzić do ujemnego efektu inotropowego i chronotropowego, co jest przeciwwskazaniem do dożylnego podawania tych leków u pacjentów leczonych metoprololem. Ponadto, przerwanie terapii klonidyną bez wcześniejszego odstawienia metoprololu może wywołać gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego. Metoprolol może również maskować objawy hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą, co wymaga dostosowania terapii hipoglikemizującej i regularnej kontroli glikemii.
adrenalina, aminofilina, amiodaron, antagonista kanału wapniowego, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykardia, celekoksyb, chinidyna, chloropromazyna, chlorprotyksen, cukrzyca typu II, cymetydyna, CYP 2D6, cytochrom P450, difenhydramina, diltiazem, dyzopiramid, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, efekt odbicia, EKG, fluoksetyna, glikemia, glikozyd nasercowy, hipoglikemia, hydralazyna, hydroksychlorochina, indometacyna, induktor CYP 2D6, inhibitor CYP 2D6, inhibitor MAO-B, inhibitor syntezy prostaglandyn, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klonidyna, ksantyna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lidokaina, neuroleptyk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, noradrenalina, paroksetyna, propafenon, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, sertralina, środek znieczulający, sympatykomimetyk, teofilina, terapia hipoglikemizująca, terbinafina, triflupromazyna, werapamil, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowe

induktor CYP 2D6

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Bloxazoc 190 mg

Interakcje leku – Metoprolol Medreg 50 mg