receptor serotoninergiczny 5-HT2A
Receptor serotoninergiczny 5-HT2A należy do rodziny receptorów serotoninowych i odgrywa kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów w ośrodkowym układzie nerwowym. Jest to receptor metabotropowy sprzężony z białkiem G (GPCR), który po aktywacji przez serotoninę (5-hydroksytryptaminę) stymuluje szlak sygnałowy fosfolipazy C, prowadząc do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia i aktywacji kinazy białkowej C.
Receptor 5-HT2A jest szeroko rozpowszechniony w mózgu, ze szczególnie wysoką ekspresją w korze przedczołowej, hipokampie, ciele migdałowatym oraz w strukturach układu limbicznego. Odgrywa istotną rolę w regulacji nastroju, procesach poznawczych, percepcji sensorycznej oraz kontroli zachowań, w tym zachowań społecznych i emocjonalnych.
Z klinicznego punktu widzenia, receptor 5-HT2A stanowi cel działania wielu leków przeciwpsychotycznych (szczególnie atypowych), niektórych leków przeciwdepresyjnych oraz halucynogenów (np. LSD, psylocybina). Zaburzenia funkcjonowania tego receptora wiązane są z patofizjologią schorzeń psychicznych, takich jak schizofrenia, depresja, zaburzenia lękowe czy zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Najnowsze badania wskazują również na potencjał terapeutyczny modulatorów 5-HT2A w leczeniu zaburzeń neuropsychiatrycznych oraz w medycynie psychodelicznej.
Polimorfizmy genu HTR2A, kodującego receptor 5-HT2A, są przedmiotem intensywnych badań farmakogenetycznych, gdyż mogą wpływać na indywidualną odpowiedź na leki psychotropowe oraz na predyspozycję do rozwoju określonych zaburzeń psychicznych. Dokładne poznanie funkcji i mechanizmów regulacji receptora 5-HT2A może przyczynić się do opracowania bardziej skutecznych i bezpiecznych terapii w psychiatrii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Przedawkowanie
Rysperydon, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, stosowany w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych, w przypadku przedawkowania wywołuje objawy wynikające z nasilonej blokady receptorów dopaminergicznych D2, serotoninergicznych 5-HT2A, α1-adrenergicznych, H1-histaminowych oraz muskarynowych. Klinicznie manifestuje się to sennością, sedacją, tachykardią, niedociśnieniem, objawami pozapiramidowymi (sztywność mięśniowa, dystonia, akatyzja, parkinsonizm polekowy), wydłużeniem odstępu QT w EKG, drgawkami oraz zagrażającym życiu częstoskurczem komorowym typu torsade de pointes. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne przedawkowanie rysperydonu i paroksetyny, które potęguje ryzyko kardiotoksyczności. Monitorowanie EKG jest kluczowe ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca, a objawy mogą utrzymywać się ze względu na długi okres półtrwania leku.
akatyzja, benzodiazepina, biperiden, choroba afektywna dwubiegunowa, częstoskurcz komorowy, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diazepam, dopamina, drgawka, dystonia, epizod maniakalny, intubacja, klonazepam, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, lek sympatykomimetyczny, monitorowanie EKG, nagłe zatrzymanie krążenia, napad drgawkowy, niedociśnienie, noradrenalina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm polekowy, płukanie żołądka, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5-HT2A, receptor α1-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, sztywność mięśniowa, tachykardia, torsade de pointes, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie psychiczne, zapaść krążeniowa, zatrucie wielolekowe - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Wskazania do stosowania
Rysperydon, atypowy lek przeciwpsychotyczny działający na receptory dopaminergiczne D2 i serotoninergiczne 5-HT2A, znajduje zastosowanie w leczeniu schizofrenii (zarówno objawów pozytywnych, jak i negatywnych) we wszystkich doustnych formach (tabletki powlekane w dawkach 0,5–6 mg, roztwór doustny 1 mg/ml) oraz w formie iniekcji o przedłużonym uwalnianiu (25 mg, 37,5 mg, 50 mg) stosowanych co 2 tygodnie u pacjentów ustabilizowanych na lekach doustnych. Ponadto, rysperydon jest wskazany w terapii epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (wyłącznie doustne formy), a także w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem alzheimerowskim (do 6 tygodni, po nieskuteczności metod niefarmakologicznych i przy ryzyku zagrożenia) oraz u dzieci i młodzieży (≥5 lat) z zaburzeniami zachowania i upośledzeniem intelektualnym, również do 6 tygodni, pod nadzorem specjalisty.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, atypowy neuroleptyk, dysfagia, epizod maniakalny, gonitwa myśli, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek normotymiczny, napęd psychoruchowy, neurologia dziecięca, objawy deficytowe, objawy wytwórcze, otępienie alzheimerowskie, preparat o przedłużonym uwalnianiu, psychiatria dziecięca i młodzieżowa, receptor dopaminergiczny D2, receptor serotoninergiczny 5-HT2A, roztwór doustny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, uporczywa agresja, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zawiesina do wstrzykiwań