metabolizm drotaweryny
Drotaweryna jest lekiem z grupy spazmolityków, który działa bezpośrednio na mięśnie gładkie poprzez hamowanie aktywności enzymu fosfodiesterazy 4 (PDE4), co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) w komórkach i w efekcie do rozluźnienia mięśni gładkich.
Metabolizm drotaweryny odbywa się głównie w wątrobie, gdzie lek podlega procesowi O-demetylacji. Głównym metabolitem jest 4′-demetylodrotaweryna. Proces metabolizmu zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4. Drotaweryna nie wykazuje istotnych właściwości indukcyjnych ani inhibicyjnych wobec enzymów cytochromu P450.
Po podaniu doustnym drotaweryna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach. Biodostępność leku wynosi około 65%. Wiąże się z białkami osocza w około 80-95%. Okres półtrwania drotaweryny wynosi 8-10 godzin, a wydalanie zachodzi głównie przez nerki (w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z żółcią.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NO-SPA ampułki 20 mg/ml
NO-SPA Ampułki zawierają chlorowodorek drotaweryny w stężeniu 20 mg/ml, co odpowiada 40 mg substancji czynnej w jednej ampułce (2 ml). Po podaniu parenteralnym drotaweryna charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, umożliwiającym szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia w organizmie. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami oraz alfa- i beta-globulinami, co ułatwia jej transport do miejsc działania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a biodostępność po pierwszym przejściu przez wątrobę wynosi 65%, co świadczy o wysokiej dostępności biologicznej leku.
albuminy i globuliny, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek drotaweryny, droga jelitowa, droga nerkowa, działanie spazmolityczne, efekt pierwszego przejścia, krążenie systemowe, metabolizm drotaweryny, okres półtrwania, pirosiarczyn sodu, podanie parenteralne, postać niezmieniona, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Przeciwwskazania – NO-SPA Max 80 mg
NO-SPA Max, zawierający 80 mg drotaweryny chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na drotawerynę, lecytynę sojową (0,29 mg/tabletka), laktozę jednowodną (104 mg/tabletka) oraz żółcień chinolinową lak (E 104, 1,04 mg/tabletka). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych u osób uczulonych na orzeszki ziemne i soję. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, ze względu na metabolizm i eliminację drotaweryny, a także u osób z niewydolnością krążenia, gdzie może nasilać zaburzenia hemodynamiczne. Przeciwwskazaniem jest także blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, ze względu na potencjalne działanie drotaweryny na układ przewodzący serca.
blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna chlorowodorek, działanie spazmolityczne, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, metabolizm drotaweryny, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, populacja pediatryczna, reakcja alergiczna, tabletka powlekana, układ przewodzący serca, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodnictwa, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Drotafemme Forte 80 mg
Lek Drotafemme Forte zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (87,6 mg) oraz żółcień chinolinową (0,107 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność wątroby i nerek, ciężką niewydolność krążenia oraz blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia zaburzeń rytmu serca. Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na obecność laktozy w preparacie.
blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ciężka niewydolność krążenia, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, drotaweryny chlorowodorek, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, metabolizm drotaweryny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, rozszerzenie naczyń, substancja pomocnicza, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – NO-SPA 40 mg
Lek NO-SPA zawiera chlorowodorek drotaweryny w dawce 40 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (52 mg na tabletkę). Przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność wątroby i nerek ze względu na metabolizm i ryzyko kumulacji metabolitów, a także ciężką niewydolność serca z uwagi na wpływ drotaweryny na mięśnie gładkie i układ sercowo-naczyniowy. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia przewodnictwa serca, takie jak blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, które stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku ze względu na ryzyko nasilenia arytmii.
blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, chlorowodorek drotaweryny, choroba współistniejąca, kumulacja metabolitów, laktoza jednowodna, metabolizm drotaweryny, mięśnie gładkie, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, układ przewodzący serca, układ sercowo-naczyniowy, wywiad alergiczny, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – NO-SPA Comfort 40 mg
Produkt leczniczy NO-SPA Comfort zawierający drotawerynę w dawce 40 mg w postaci tabletek powlekanych posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek drotaweryny, soję (lek zawiera 0,245 mg lecytyny sojowej), orzeszki ziemne oraz inne substancje pomocnicze preparatu. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nerek lub serca ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów oraz negatywny wpływ na parametry hemodynamiczne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, gdyż drotaweryna może nasilać zaburzenia przewodzenia i pogarszać stan hemodynamiczny. Preparat jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
anafilaksja, bezpieczeństwo farmakoterapii, blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, chlorowodorek drotaweryny, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, drotaweryna, kumulacja metabolitów leku, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, lek rozkurczowy, metabolizm drotaweryny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, parametr hemodynamiczny, reakcja alergiczna, tabletka powlekana, tartrazyna, układ bodźco-przewodzący serca, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodzenia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Drotaweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Drotaweryna wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym i parenteralnym, z Tmax wynoszącym 45-60 minut po podaniu doustnym 80 mg. Biodostępność doustna jest zmienna i wynosi średnio 58,2 ± 18,2%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami oraz gamma- i beta-globulinami. Po podaniu dożylnym drotaweryna szybko dystrybuuje się do OUN, tkanki tłuszczowej, mięśnia sercowego, nerek i płuc, z tendencją do koncentracji w narządach wydalniczych. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie i dealkilację, a następnie koniugację z kwasem glukuronowym. Po metabolizmie pierwszego przejścia około 65% dawki dociera do krążenia w postaci niezmienionej substancji.
albuminy, bariera łożyska, beta-globuliny, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, dealkilacja, deetylacja, dostępność biologiczna, drotaweryna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, gamma-globuliny, koniugacja z kwasem glukuronowym, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mięsień sercowy, narządy wydalnicze, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie parenteralne, podanie pozajelitowe, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Drotafemme 40 mg
Lek Drotafemme zawierający drotawerynę chlorowodorek w dawce 40 mg w formie tabletek powlekanych posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze składniki, takie jak laktoza jednowodna (43,8 mg), żółcień pomarańczowa lak (0,095 mg) oraz maltodekstryna, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, alergiami lub zaburzeniami gospodarki węglowodanowej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nerek oraz krążenia, ze względu na ryzyko kumulacji leku, upośledzonej eliminacji metabolitów oraz pogłębienia hipotensji i zaburzeń perfuzji. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II-III stopnia oraz u dzieci poniżej 6 roku życia, gdzie bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone.
alergia na barwniki azowe, arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna chlorowodorek, działanie rozkurczające, działanie wazodilatacyjne, hipotensja, lek spazmolityczny, metabolizm drotaweryny, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perfuzja tkankowa, przeciwwskazanie wiekowe, przewodnictwo mięśnia sercowego, reakcja alergiczna, szlak metabolizmu, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spastyna Max 80 mg
Spastyna Max (chlorowodorek drotaweryny 80 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na drotawerynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (182,5 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Leku nie należy stosować w ciężkiej niewydolności wątroby i nerek ze względu na ryzyko kumulacji substancji czynnej oraz w niewydolności krążenia, gdzie może nasilać hipotensję. Przeciwwskazaniem jest również blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia, ze względu na wpływ drotaweryny na przewodnictwo sercowe. Preparat nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych bezpieczeństwa i wysokiej dawki 80 mg.
blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek drotaweryny, drotaweryna, dzielenie tabletek, funkcja wydalnicza nerek, hipotensja, laktoza jednowodna, metabolizm drotaweryny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, substancja pomocnicza, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NO-SPA 40 mg
Chlorowodorek drotaweryny, substancja czynna leku NO-SPA (40 mg tabletki), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i pozajelitowym, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego w osoczu (Cmax w 45-60 minut). Związek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95%-98%, głównie albuminy oraz globuliny gamma i beta), a biodostępność po metabolizmie pierwszego przejścia wynosi około 65%. Metabolizm drotaweryny zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania leku wynosi 8-10 godzin, co pozwala na stosowanie wygodnych schematów dawkowania.
albuminy i globuliny, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek drotaweryny, drotaweryna, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, metabolity, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy farmakokinetyczne, skurcz mięśni gładkich, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotafemme 40 mg
Drotaweryna chlorowodorek, stosowana w dawce 40 mg w preparacie Drotafemme, wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, co umożliwia szybki początek działania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie z albuminami oraz gamma i beta globulinami. Biodostępność po metabolizmie pierwszego przejścia wynosi około 65% w formie niezmienionej. Metabolizm drotaweryny zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, co determinuje schemat dawkowania leku.
albuminy i globuliny, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja z organizmu, metabolity, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, miejsce metabolizmu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wątroba, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spastyna 40 mg
Lek Spastyna, zawierający 40 mg drotaweryny chlorowodorku w tabletce, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na drotawerynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (91,25 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Ponadto, stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nerek oraz serca, ze względu na ryzyko kumulacji substancji czynnej i nasilenia działań niepożądanych. Drotaweryna może również pogarszać zaburzenia hemodynamiczne u osób z zaawansowaną niewydolnością krążenia. Kolejnym istotnym przeciwwskazaniem są zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, gdyż lek może nasilać arytmie i zaburzenia rytmu serca.
blok przedsionkowo-komorowy, diagnostyka obrazowa, drotaweryna chlorowodorek, działanie niepożądane, elektrokardiogram, laktoza jednowodna, metabolizm drotaweryny, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, reakcja anafilaktyczna, substancja czynna, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Drotapil 40 mg
Drotapil 40 mg, zawierający 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest lekiem stosowanym w terapii stanów spastycznych mięśni gładkich. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na drotawerynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (20 mg na tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, ze względu na ryzyko zaburzonego metabolizmu i eliminacji, co może prowadzić do kumulacji substancji czynnej i nasilenia działań niepożądanych.
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie systemowe, dekompensacja krążenia, drotaweryny chlorowodorek, działanie niepożądane, działanie rozkurczające, eliminacja metabolitów, hipotonia, laktoza jednowodna, metabolizm drotaweryny, mięśnie gładkie naczyń, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, opcja terapeutyczna, perfuzja narządowa, perfuzja obwodowa, reakcja nadwrażliwości, stan spastyczny mięśni gładkich, stężenie substancji czynnej, substancja pomocnicza, upośledzenie funkcji, zespół małego rzutu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – DROTAMAX 80 mg
Drotamax, zawierający 80 mg chlorowodorku drotaweryny w formie tabletek, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (40 mg/tabletkę), ze względu na ryzyko reakcji alergicznych. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, gdyż zaburzenia metabolizmu i eliminacji drotaweryny mogą prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia działań niepożądanych. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, zwłaszcza z zespołem małego rzutu, stosowanie Drotamax jest ryzykowne z powodu potencjalnego nasilenia niedokrwienia mięśnia sercowego przez efekt „podkradania” przepływu krwi. Lek jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
chlorowodorek drotaweryny, działanie niepożądane, laktoza jednowodna, lek spazmolityczny, metabolity leku, metabolizm drotaweryny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, redystrybucja przepływu krwi, substancja spazmolityczna, zespół małego rzutu, zespół podkradania